Vývoj nových insekticidů proti komárům přenášejícím malárií šetrných pro životní prostředí - Musílek, Kamil (2020)
Používání pesticidů je jako jedno z preventivních opatření stále nejdůležitějším prvkem integrovaného přístupu k léčbě malárie a dalších parazitóz. V rámci tohoto projektu budou vyvinuty nové insekticidy se zvýšenou selektivitou vůči hmyzu, které nebudou toxické pro savce a ostatní živočišné druhy. Bude připraveno 20 nových inhibitorů acetylcholinesterasy (AChE; EC 3.1.1.7), které se budou kovalentně vázat k cysteinu specifickému pro hmyzí enzym. Tento cystein se u hmyzu nachází na okraji aktivního místa a u jiných druhů je mutací zaměněn za fenylalanin. V rámci tohoto projektu bude provedena syntéza nových sloučenin a zhodnocení vztahu mezi strukturou a biologickou aktivitou (SAR). Následně proběhne výběr nejlepších kandidátů, jejich in vivo ověření bezpečnosti s následnou aplikací patentové ochrany včetně potenciálního komerčního využití.
Závěrečná zpráva o řešení grantu Agentury pro zdravotnický výzkum MZ ČR
Keywords: Acetylcholinesterase; vystavení vlivu životního prostředí; lidé; testy toxicity; cestovní a tropická medicína; Anopheles; Butyrylcholinesterase; Toxicity Tests; Environmental Exposure; acetylcholinesterasa; Humans; malárie; biochemie; butyrylcholinesterasa; Insecticides; environmentální vědy; Malaria; insekticidy