Nová antipsychotika: zotepin - atypicky typické nebo netypicky atypické antipsychotikum? - Švestka, Jaromír (Psychiatrie (Praha, Print), 2001)
Zotepin je derivátem dibenzothiepinové skupiny antipsychotik, který náleží mezi multireceptorové antagonisty (MARTA). Silněji blokuje serotoninové než dopaminové receptory, jejichž obsazenost nepřevyšuje 80 % a je málo limbicky selektivní. Na rozdíl od jiných antipsychotik blokuje reuptake noradrenalinu a působí jen slabě kataleptogenně. V klinických studiích byl zotepin stejně účinný jako klasická antipsychotika v ovlivnění pozitivních schizofrenních příznaků a účinnější v redukci negativní symptomatiky a anxiety/deprese. V menší studii byl stejně úspěšný jako clozapin, včetně ovlivnění kognitivní dysfunkce. Dlouhodobé podávání potvrdilo vyšší profylaktickou účinnost vůči placebu. Zotepin byl zatížen významně nižším výskytem extrapyramidových reakcí oproti haloperidolu, ale iniciálně vyvolával sedaci, hypotenzi, hyperprolaktinemii, případně působil prokonvulzivně a prodlužoval QT interval. K definitivnímu určení klinického postavení zotepinu jsou nutné srovnávací studie s jinými antipsychotiky 2. generace.
Keywords: hodnocení léčiv; receptory dopaminové; receptory serotoninové; Dibenzothiepins; Receptors, Dopamine; Receptors, Serotonin; lidé; ZOLEPTIL (AVALANCHE); antipsychotika; Antipsychotic Agents; Drug Evaluation; placebo; Placebos; dibenzothiepiny; Schizophrenia; schizofrenie; Humans