Adapalen - farmakologická charakteristika lokálního retinoidu nové generace - Finsterle, Vladimír (Československá dermatologie, 2003)
Adapalen je užitečným novým lékem v léčbě akné, a to vzhledem k snášenlivosti a stabilitěúčinku. Je vhodný v kombinaci s ostatními lokálními i celkovými léky, např. antimikrobiálnímipřípravky nebo benzoylperoxidem. Při kombinované léčbě i aplikaci samotného adapalenu se zlepšujespolupráce pacienta vzhledem k většímu komfortu použití a podstatně slabšímu iritačnímupotenciálu této nové látky. Soustavné a významné omezení kožní iritace potvrzuje řada autorů.V léčbě kožních onemocnění nacházejí uplatnění některé přirozené i syntetické retinoidy, např.kyselina retinová a jeden z jejích izomerů, kyselina 13-cis-retinová (13-cis RA), se používají jakolokální i celkové léky na akné. Značná iritace kůže, působená kyselinou retinovou, je důvodem prohledání retinoidů se zlepšeným poměrem mezi terapeutickým efektem a vedlejšími účinky.Moderníchemicko-farmakologický program vedl k objevu nového syntetického retinoidu adapalenu, účinnéhoa pacienty lépe snášeného než kyselina retinová.Farmakologické studie in vitro i in vivo prokázaly aktivitu adapalenu v oblasti proliferacea diferenciace buněk i tkání. Adapalen také působí protizánětlivě, což je dáno jeho anti-AP1 účinkem.Vstupuje do selektivních interakcí s jadernými receptory RABβ a RABγ a jeho účinek naproliferaci a diferenciaci je blokovatelný antagonistou RABβ-γ. Vzhledem k tomu že RABβ nejsou nalidských keratinocytech vyjádřeny, je jisté, že účinek adapalenu na tento hlavní buněčný typepidermis je zprostředkován interakcí s RARγ. Jedinečnými farmakologickými vlastnostmi adapalenulze - díky zlepšené toleranci - vysvětlit jeho lepší terapeutický poměr ve srovnání s tretinoinem.
Keywords: Cell Division; adapalen; Acne Vulgaris; Receptors, Steroid; Humans; Tretinoin; Drug Combinations; Adapalene; lidé; acne vulgaris; fixní kombinace léků; steroidní receptory; tretinoin; retinoidy; Retinoids; buněčné dělení