Porovnání vybraných perorálních originálních a generických léků používaných v kardiologii na základě disoluční studie - Rabišková, Miloslava; Vetchý, David; Švarcová, Michaela; Sýkora, Tomáš; Häring, Adam (Klinická farmakologie a farmacie, 2005)
Uvolňování léčiva nejen z tuhých perorálních lékových forem se zkouší in vitro disolučním testem. Podmínky provádění disoluce a limity, které musí jednotlivé lékové formy splnit jsou přesně stanoveny. Srovnatelné uvolňování léčiva z originálního léku a generika předchází zkoušce bioekvivalence, na základě které může být generický lék považován za podobný s originálním produktem. Ve studii se porovnávaly vybrané perorální originální léky používané v kardiologii se svými generiky disoluční zkouškou. Hodnotily se léky bez a s modifikovaným uvolňováním léčiva. Z první skupiny léků se porovnával lék Zorem® se svými generiky obsahující amlodipin, lékem Orcal® a Hipres® a originální lék Sectral® s lékem Acecor® obsahující acebutolol. Zatímco lék Hipres® uvolňoval v porovnání se svým originálním lékem Zorem® statisticky významně větší množství léčiva a tablety léku Orcal® nevyhověly podmínkám první úrovně hodnocení disoluční zkoušky, generický lék Acecor® byl srovnatelný se svým originálním lékem Sectral® a jeho disoluční profil byl navíc méně ovlivňován změnou pH disolučního média. Ze skupiny léků s řízeným uvolňováním léčiva se porovnávaly léky Betaloc® ZOK a Emzok® obsahující metoprolol. Hodnotily se disoluční profily ve 3 médiích s rostoucí hodnotou pH napodobující pasáž léku gastrointestinálním traktem. Ve všech 3 disolučních médiích se uvolňovalo léčivo z léku Betaloc® ZOK kinetikou nultého řádu minimálně 12 hodin na rozdíl od léku Emzok®. Zjistilo se, že jejich disoluční profily nejsou podobné v žádném disolučním médiu.
Keywords: hodnocení léčiv; Amlodipine; lékové formy; Zoren; Dosage Forms; Orcal; Betalor; Metoprolol; acebutolol; Emzok; generika; amlodipin; Drug Evaluation; metoprolol; kardiologie; Acecor; Cardiology; Sectral; Acebutolol; Hipres; Drugs, Generic; ZOK