Pokroky v antitrombotickej liečbe - antitrombotiká s anti-Xa účinkom - Bátorová, Angelika (Vnitřní lékařství, 2009)
V posledných rokoch sme svedkami rozširujúceho sa použitia antitrombotických liekov v prevencii a liečbe venóznej i arteriálnej trombózy. V súvislosti s rastúcimi vedomosťami o vrodených a získaných trombofilných stavoch a faktoroch predisponujúcich k rekurencii tromboembolizmu pribúdajú indikácie pre primárnu, ale aj dlhotrvajúcu až neohraničenú sekundárnu tromboprofylaxiu. Limitácie klasických antikoagulancií - antagonistov vitamínu K a heparínu - podporili snahy o vývoj účinnejších a bezpečnejších liekov so špecifickým antitrombotickým účinkom. Antitrombotiká novej generácie sú namierené proti konkrétnemu koagulačnému enzýmu, prípadne špecifickému stupňu koagulačnej reakcie. Na základe súčasných poznatkov, výsledkov in vitro štúdií a rozsiahlych klinických pozorovaní sa ukazuje, že jedným z najvýhodnejších cieľov pre inhibičný zásah perspektívnych antitrombotických liekov je aktívny faktor Xa (F Xa). V súčasnosti sú pre klinické použitie registrované 2 selektívne inhibítory F Xa: parenterálny prípravok fondaparinux má nepriamy anti-Xa účinok a nedávno registrovaný rivaroxaban je prvým perorálnym inhibítorom faktora Xa. Vo vývoji sú aj ďalšie selektívne anti-Xa inhibítory na pareterálne (idraparinux a DX- 9065a) aj na orálne užívanie (apixaban, razaxaban, betrixaban, LY- 517717, YM150 a DU- 176b).
Keywords: polysacharidy; Factor Xa Inhibitors; faktor Xa; inhibitory faktoru Xa; Thiophenes; Polysaccharides; lidé; Morpholines; Factor Xa; Thromboembolism; thiofeny; antikoagulancia; Humans; tromboembolie; Anticoagulants; morfoliny