Renin, prorenin a přímý inhibitor reninu aliskiren - Slabý, Adolf; Žák, Aleš (Časopis lékařů českých, 2010)
Systém renin-angiotenzin má významnou úlohu v různých fyziologických a patofyziologických regulačních mechanismech. Během posledních let se klasická koncepce lineární enzymatické kaskády podstatně změnila. K novým objevům patří paralelní kontraregulační osa zahrnující homologický enzym ACE2, angiotenzin (1–7) a receptory Mas. Výzkum proreninu a jeho non-proteolytické aktivace významně pokročil, když byly identifikovány buněčné receptory (P)RR; vazba na tyto receptory nejen zvyšuje katalytickou účinnost reninu a proreninu, ale současně aktivuje specifické intracelulární signální dráhy. Dlouholeté úsilí věnované vývoji přímých inhibitorů reninu bylo završeno syntézou účinného antihypertenziva aliskirenu. Zatímco rozsáhlé klinické studie potvrdily příznivý vliv aliskirenu na některé markery kardiovaskulárních a renálních onemocnění, dosud zůstávají otevřené otázky, na něž bude třeba zaměřit pozornost v další výzkumné práci.
Keywords: aktivace enzymů; Animals; fumaráty; Amides; Enzyme Activation; Renin; přehledy; Vacuolar Proton-Translocating ATPases; lidé; amidy; receptory buněčného povrchu; vakuolární protonové ATPasy; Receptors, Cell Surface; Antihypertensive Agents; zvířata; Review; antihypertenziva; Fumarates; renin; Humans