Farmakologické odlišnosti Risperidonu a Paliperidonu ER: role hydroxylace a lékové formy v antipsychotickém účinku - Horáček, Jiří (Psychiatrie (Praha, Print), 2010)
Paliperidon ER je hydroxylovaný metabolit risperidonu, který je podáván v lékové formě s osmoticky řízeným zpomaleným uvolňováním. Paliperidon ER má podobné farmakodynamické vlastnosti jako risperidon. Vykazuje však mírně nižší afinitu k 5-HT2A a αl/α2 receptorům. Paliperidon méně ovlivňuje aktivitu serotonergních a noradrenergních neuronů, a proto je klinicky velmi nadějná kombinace paliperidonu s SSRI jak u deprese, tak u afektivních příznaků schizofrenie. Farmakokinetika paliperidonu je méně závislá na aktivitě jaterních enzymů (CYP 2D6 a CYP 3A) a riziko lékových interakcí je u paliperidonu nižší nežli u risperidonu. Paliperidon inhibuje p-glykoprotein méně nežli risperidon a jeho vliv na přechod dalších současně podávaných farmak přes hematoencefalickou bariéru je tedy nižší. Paliperidon a risperidon mají velmi rychlou farmakokinetiku. Zpomalení vstřebávání paliperidonu zajišťuje technologie OROS. Oploštění kolísání hladin paliperidonu lékovou formou OROS vede ke zlepšení parametrů bezpečnosti a účinnosti léku. V běžných dávkách blokuje Paliperidon ER 60-80 % D2 receptoru. Klinická relevance farmakologických modifikací u Paliperidonu ER by měla být ověřena přímý srovnáním s risperidonem.
Keywords: Risperidone; Dosage Forms; Hydroxylation; hydroxyrisperion; risperidon; lékové formy; 9-OH-risperidon; hydroxylace; isoxazoly; Pyrimidines; farmaceutická technologie; ATP Binding Cassette Transporter, Subfamily B, Member 1; Technology, Pharmaceutical; lidé; P-glykoprotein; Humans; pyrimidiny; Isoxazoles; Receptors, Dopamine D2; cytochrom P-450 CYP2D6; Financing, Organized; Antipsychotic Agents; Cytochrome P-450 CYP2D6; receptory dopaminu D2; financování organizované; antipsychotika