-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
Structural diversity of nucleoside phosphonic acids as a key factor in the discovery of potent inhibitors of rat T-cell lymphoma thymidine phosphorylase
P. Kocalka, D. Rejman, V. Vanek, M. Rinnová, I. Tomecková, S. Králíková, M. Petrová, O. Páv, R. Pohl, M. Budesínský, R. Liboska, Z. Tocík, N. Panova, I. Votruba, I. Rosenberg,
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie
Typ dokumentu srovnávací studie, časopisecké články, práce podpořená grantem
Grantová podpora
NR9138
MZ0
CEP - Centrální evidence projektů
- MeSH
- inhibiční koncentrace 50 MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- kyseliny fosforité chemie farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- lymfom T-buněčný enzymologie MeSH
- nukleosidy chemie farmakologie MeSH
- potkani Sprague-Dawley MeSH
- thymidinfosforylasa antagonisté a inhibitory metabolismus MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- srovnávací studie MeSH
Structurally diverse, sugar-modified, thymine-containing nucleoside phosphonic acids were evaluated for their ability to inhibit thymidine phosphorylase (TP, EC 2.4.2.4) purified from spontaneous T-cell lymphomas of an inbred Sprague-Dawley rat strain. From a large set of tested compounds, among them a number of pyrrolidine-based derivatives, 10 nucleotide analogues with IC(50) values below 1 microM were selected. Out of them, four compounds strongly inhibited the enzyme with IC(50) values lying in a range of 11-45 nM. These most potent compounds might be bi-substrate analogues.
- 000
- 00000naa a2200000 a 4500
- 001
- bmc12025971
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20140314141153.0
- 007
- ta
- 008
- 120817s2010 enk f 000 0#eng||
- 009
- AR
- 024 7_
- $a 10.1016/j.bmcl.2009.12.081 $2 doi
- 035 __
- $a (PubMed)20053558
- 040 __
- $a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
- 041 0_
- $a eng
- 044 __
- $a enk
- 100 1_
- $a Kocalka, Petr $u Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences vvi, Flemingovo 2, 166 10 Prague 6, Czech Republic.
- 245 10
- $a Structural diversity of nucleoside phosphonic acids as a key factor in the discovery of potent inhibitors of rat T-cell lymphoma thymidine phosphorylase / $c P. Kocalka, D. Rejman, V. Vanek, M. Rinnová, I. Tomecková, S. Králíková, M. Petrová, O. Páv, R. Pohl, M. Budesínský, R. Liboska, Z. Tocík, N. Panova, I. Votruba, I. Rosenberg,
- 520 9_
- $a Structurally diverse, sugar-modified, thymine-containing nucleoside phosphonic acids were evaluated for their ability to inhibit thymidine phosphorylase (TP, EC 2.4.2.4) purified from spontaneous T-cell lymphomas of an inbred Sprague-Dawley rat strain. From a large set of tested compounds, among them a number of pyrrolidine-based derivatives, 10 nucleotide analogues with IC(50) values below 1 microM were selected. Out of them, four compounds strongly inhibited the enzyme with IC(50) values lying in a range of 11-45 nM. These most potent compounds might be bi-substrate analogues.
- 650 _2
- $a zvířata $7 D000818
- 650 _2
- $a vztah mezi dávkou a účinkem léčiva $7 D004305
- 650 _2
- $a lidé $7 D006801
- 650 _2
- $a inhibiční koncentrace 50 $7 D020128
- 650 _2
- $a lymfom T-buněčný $x enzymologie $7 D016399
- 650 _2
- $a nukleosidy $x chemie $x farmakologie $7 D009705
- 650 _2
- $a kyseliny fosforité $x chemie $x farmakologie $7 D010757
- 650 _2
- $a krysa rodu Rattus $7 D051381
- 650 _2
- $a potkani Sprague-Dawley $7 D017207
- 650 _2
- $a vztahy mezi strukturou a aktivitou $7 D013329
- 650 _2
- $a thymidinfosforylasa $x antagonisté a inhibitory $x metabolismus $7 D013939
- 655 _2
- $a srovnávací studie $7 D003160
- 655 _2
- $a časopisecké články $7 D016428
- 655 _2
- $a práce podpořená grantem $7 D013485
- 700 1_
- $a Rejman, Dominik
- 700 1_
- $a Vanek, Václav
- 700 1_
- $a Rinnová, Markéta
- 700 1_
- $a Tomecková, Ivana
- 700 1_
- $a Králíková, Sárka
- 700 1_
- $a Petrová, Magdalena
- 700 1_
- $a Páv, Ondrej
- 700 1_
- $a Pohl, Radek
- 700 1_
- $a Budesínský, Milos
- 700 1_
- $a Liboska, Radek
- 700 1_
- $a Tocík, Zdenek
- 700 1_
- $a Panova, Natalya
- 700 1_
- $a Votruba, Ivan
- 700 1_
- $a Rosenberg, Ivan
- 773 0_
- $w MED00000770 $t Bioorganic & medicinal chemistry letters $x 1464-3405 $g Roč. 20, č. 3 (2010), s. 862-865
- 856 41
- $u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20053558 $y Pubmed
- 910 __
- $a ABA008 $b sig $c sign $y m $z 0
- 990 __
- $a 20120817 $b ABA008
- 991 __
- $a 20140314141203 $b ABA008
- 999 __
- $a ok $b bmc $g 948013 $s 783317
- BAS __
- $a 3
- BAS __
- $a PreBMC
- BMC __
- $a 2010 $b 20 $c 3 $d 862-865 $i 1464-3405 $m Bioorganic & medicinal chemistry letters $n Bioorg Med Chem Lett $x MED00000770
- GRA __
- $a NR9138 $p MZ0
- LZP __
- $a Pubmed-20120817/10/03