Lidokainový gel pro použití na kůži magistraliter připravený - Sklenář, Zbyněk; Horáčková, Kateřina; Hana Bakhouche; Slanař, Ondřej (Česká a slovenská farmacie, 2012)
Z důvodu omezené dostupnosti přípravků průmyslově vyráběných s obsahem lokálního anestetika určených k aplikaci na kůži a zvýšené poptávky po lidokainovém gelu použitelném před aplikací přípravku s obsahem kapsaicinu určeného k léčbě neuropatické bolesti se nabízí možnost magistraliter přípravy topického polotuhého přípravku s obsahem lokálního anestetika. Cílem bylo připravit směsný systém hydrogelu s vemulgovaným léčivem, využít látky snižující teplotu tání lidokainu a vytvořit eutektickou směs s vysokou koncentrací lidokainu, která tvoří olejovou fázi systému. Dle údajů ze zahraniční literatury byl pro vytvoření binární eutektické směsi s lidokainem zvolen thymol a za přídavku dalších pomocných látek formulován emulzní systém s vemulgovaným léčivem v lipofilní fázi stabilizovaný komplexním neiontovým emulgátorem a karbomerem. Pro vyhovující anestezující účinnost je dále třeba upravit hodnotu pH přípravku. Vhodnou zásaditě reagující látkou byl zvolen trometamol. Na základě přídavku různých množství trometamolu bylo následně měřeno pH jednotlivých vzorků emulgelů a v porovnání s hodnotou pH přípravku EMLA pak vytvořeno výsledné složení lidokainového emulgelu. Při formulaci receptury byl brán zřetel na praktičnost a dostupnost obsažených látek. Všechny složky jsou k dispozici pro přípravu léčivých přípravků v České republice s příslušným certifikátem jakosti. Receptura 5% lidokainového emulgelu s hodnotou pH cca 9,1 je formulována na bázi gelotvorné látky karbomeru s vemulgovanou olejovou fází představovanou eutektickou směsí lidokainu s thymolem, za přídavku ethanolu a propylenglykolu, stabilizovaného komplexním emulgátorem. Výhodou je absence přísady jiného lokálního anestetika.
Keywords: hydrogely; thymol; okluzivní ošetření rány; emulze; elektronová mikroskopie; Drug Approval; Humans; dermatologické látky; Administration, Topical; Administration, Cutaneous; povrchově aktivní látky; Czech Republic; Drug Compounding; Emulsions; Microscopy, Electron; příprava léků; anestetika lokální; Česká republika; aplikace kožní; Anesthetics, Local; Surface-Active Agents; aplikace lokální; schvalování léčiv; Thymol; binary eutectic mixture; Capsaicin; Hydrogels; Occlusive Dressings; lidé; Dermatologic Agents; Lidocaine; lidokain; kapsaicin