Detail
Článek
Článek online
FT
Medvik - BMČ
  • Je něco špatně v tomto záznamu ?

Structure-activity relationships of 2-benzylsulfanylbenzothiazoles: synthesis and selective antimycobacterial properties

Věra Klimešová, Jan Kočí, Karel Palát, Jiřina Stolaříková, Hans-Martin Dahse, Ute Möllmann

. 2012 ; 8 (2) : 281-292.

Jazyk angličtina Země Nizozemsko

Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem

Perzistentní odkaz   https://www.medvik.cz/link/bmc13000929

Grantová podpora
NS10367 MZ0 CEP - Centrální evidence projektů

A set of 2-benzylsulfanyl derivatives of benzothiazole was synthesized and evaluated for antimicrobial and cytotoxic activities. The biological screening on antimicrobial activity against a panel of Gram-positive and Gram-negative bacteria, yeasts and fungi identified benzylsulfanyl derivatives of benzothiazole as selective inhibitors of mycobacteria. The lead compounds in the set, dinitro derivatives exhibited significant activity against sensitive and multidrug-resistant strains of M. tuberculosis and low cytotoxicity. The QSAR study indicated that the antituberculotic activity is connected with LUMO and HOMO energies. The lower lipophilicity and the increased size of the molecule contribute to antituberculotic activity. Thus, dinitrobenzylsulfanyl derivatives of benzothiazole represent promising smallmolecule synthetic antimycobacterials.

Citace poskytuje Crossref.org

000      
00000naa a2200000 a 4500
001      
bmc13000929
003      
CZ-PrNML
005      
20140905124218.0
007      
ta
008      
130108s2012 ne f 000 0|eng||
009      
AR
024    7_
$a 10.2174/157340612800493593 $2 doi
035    __
$a (PubMed)22385183
040    __
$a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
041    0_
$a eng
044    __
$a ne
100    1_
$a Klimešová, Vĕra $u Department of Inorganic and Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Charles University, Hradec Králové, Czech Republic. vera.klimesova@faf.cuni.cz
245    10
$a Structure-activity relationships of 2-benzylsulfanylbenzothiazoles: synthesis and selective antimycobacterial properties / $c Věra Klimešová, Jan Kočí, Karel Palát, Jiřina Stolaříková, Hans-Martin Dahse, Ute Möllmann
520    9_
$a A set of 2-benzylsulfanyl derivatives of benzothiazole was synthesized and evaluated for antimicrobial and cytotoxic activities. The biological screening on antimicrobial activity against a panel of Gram-positive and Gram-negative bacteria, yeasts and fungi identified benzylsulfanyl derivatives of benzothiazole as selective inhibitors of mycobacteria. The lead compounds in the set, dinitro derivatives exhibited significant activity against sensitive and multidrug-resistant strains of M. tuberculosis and low cytotoxicity. The QSAR study indicated that the antituberculotic activity is connected with LUMO and HOMO energies. The lower lipophilicity and the increased size of the molecule contribute to antituberculotic activity. Thus, dinitrobenzylsulfanyl derivatives of benzothiazole represent promising smallmolecule synthetic antimycobacterials.
650    _2
$a antibakteriální látky $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D000900
650    _2
$a protinádorové látky $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D000970
650    _2
$a benzothiazoly $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D052160
650    _2
$a nádorové buněčné linie $7 D045744
650    _2
$a proliferace buněk $x účinky léků $7 D049109
650    _2
$a vztah mezi dávkou a účinkem léčiva $7 D004305
650    _2
$a screeningové testy protinádorových léčiv $7 D004354
650    _2
$a HeLa buňky $7 D006367
650    _2
$a lidé $7 D006801
650    _2
$a mikrobiální testy citlivosti $7 D008826
650    _2
$a Mycobacterium tuberculosis $x účinky léků $7 D009169
650    _2
$a kvantitativní vztahy mezi strukturou a aktivitou $7 D021281
650    _2
$a vztahy mezi strukturou a aktivitou $7 D013329
650    _2
$a sulfidy $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D013440
655    _2
$a časopisecké články $7 D016428
655    _2
$a práce podpořená grantem $7 D013485
700    1_
$a Kočí, Jan $u Department of Inorganic and Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Charles University, Hradec Králové, Czech Republic
700    1_
$a Palát, Karel $u Department of Inorganic and Organic Chemistry, Faculty of Pharmacy, Charles University, Hradec Králové, Czech Republic
700    1_
$a Stolaříková, Jiřina $u Regional Institute of Public Health, Department for Diagnostic of Mycobacteria, Ostrava, Czech Republic
700    1_
$a Dahse, Hans-Martin $u Leibniz Institute for Natural Product Research and Infection Biology - Hans Knoell Institute, Jena, Germany
700    1_
$a Möllmann, Ute $u Leibniz Institute for Natural Product Research and Infection Biology - Hans Knoell Institute, Jena, Germany
773    0_
$w MED00180387 $t Medicinal chemistry (Shāriqah (United Arab Emirates)) $x 1875-6638 $g Roč. 8, č. 2 (2012), s. 281-292
856    41
$u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22385183 $y Pubmed
910    __
$a ABA008 $b sig $c sign $y a $z 0
990    __
$a 20130108 $b ABA008
991    __
$a 20140905124614 $b ABA008
999    __
$a ok $b bmc $g 963711 $s 799093
BAS    __
$a 3
BAS    __
$a PreBMC
BMC    __
$a 2012 $b 8 $c 2 $d 281-292 $i 1875-6638 $m Medicinal chemistry $n Med Chem $x MED00180387
GRA    __
$a NS10367 $p MZ0
LZP    __
$a Pubmed-20130108

Najít záznam

Citační ukazatele

Možnosti archivace