Lixisenatid - Adamíková, Alena (Remedia, 2014)
Lixisenatid je krátkodobě působící prandiální agonista receptoru pro glucagon-like peptid 1 (glukagonu podobný peptid 1, GLP-1). S vysokou selektivitou se váže k receptoru GLP-1R a jeho afinita k tomuto receptoru je asi čtyřikrát vyšší než afinita humánního GLP-1. Lixisenatid příznivě ovlivňuje glukózový metabolismus, zvyšuje glukózou stimulovanou pankreatickou sekreci inzulinu, chrání beta-buňky pankreatu před apoptózou a potlačuje sekreci glukagonu. Stejně jako GLP-1 zpomaluje vyprazdňování žaludku a snižuje příjem potravy. Lixisenatid výhodně snižuje zejména postprandiální glykemii a jeho inzulinotropní a glukagonostatické účinky se pozitivně promítají do značného snížení rizika vzniku hypoglykemie. Lixisenatid je indikován k léčbě diabetu mellitu 2. typu v kombinaci s perorálními antidiabetiky a/nebo s bazálním inzulinem v případě, kdy léčba dietou a změnou životního stylu neposkytuje dostatečnou kompenzaci onemocnění. Účinnost a bezpečnost lixisenatidu byla hodnocena ve studiích GetGoal, v nichž byl lixisenatid podáván v monoterapii, ve dvojkombinaci i v trojkombinaci a byl v těchto studiích srovnáván s placebem či s dalšími antidiabetiky. Ve studiích se potvrdilo, že lixisenatid zlepšuje kontrolu glykemie a zpomaluje progresi diabetu 2. typu.
Keywords: kombinovaná farmakoterapie; Glucagon-Like Peptide 1; postprandiální období; inzulin; klinické zkoušky, fáze III jako téma; Humans; Glycated Hemoglobin; lidé; Drug Interactions; sulfonylmočovinové sloučeniny; diabetes mellitus 2. typu; receptory glukagonu; regulace chuti k jídlu; vyprazdňování žaludku; Diabetes Mellitus, Type 2; Clinical Trials, Phase III as Topic; Postprandial Period; kardiovaskulární nemoci; Thiazolidinediones; Insulin; Gastric Emptying; dipeptidylpeptidasa 4; thiazolidindiony; lixisenatid; Incretins; lékové interakce; inkretiny; Dipeptidyl Peptidase 4; krevní glukóza; metformin; Blood Glucose; Cardiovascular Diseases; Drug Therapy, Combination; Sulfonylurea Compounds; glukagonu podobný peptid 1; Receptors, Glucagon; Metformin; dumpingový syndrom; Dumping Syndrome; Appetite Regulation; glykovaný hemoglobin