Evolocumab – protilátka proti PCSK9 s mohutným hypolipidemických účinkem - Vrablík, Michal (Kardiologická revue, 2015)
Přibližně před deseti lety byl objeven nový protein označený proprotein konvertáza subtilisin kexin 9 (PCSK9) významně ovlivňující hladiny sérového LDL cholesterolu. Ve velmi krátké době výzkum vyústil v přípravu specifických monoklonálních protilátek blokujících tento protein. Evolokumab je jednou z prvních dostupných humánních monoklonálních protilátek proti PCSK9. Blokáda PCSK9 vede ke zvýšení počtu recirkulujících LDL receptorů na povrchu hepatocytu a k poklesu LDL cholesterolu (i dalších aterogenních lipidů) v séru o 50–70 % nad rámec dosažitelný ostatními dostupnými terapiemi. Bezpečnost a účinnost evolokumabu je testována v rozsáhlém výzkumném programu PROFICIO. Tato nová terapeutická možnost představuje naději pro obtížně léčitelné nemocné s familiární hypercholesterolemií nebo intolerancí statinů a do budoucna možná i pro další pacienty s velmi vysokým a vysokým kardiovaskulárním rizikem nedosahující cílových hodnot LDL cholesterolu běžnými postupy. Klíčová slova: kardiovaskulární riziko – LDL cholesterol – evolokumab – PCSK9 – monoklonální protilátky
Keywords: Injections, Subcutaneous; evolokumab; Hypolipidemic Agents; Hypercholesterolemia; hypolipidemika; injekce subkutánní; Proprotein Convertases; LDL-cholesterol; Antibodies, Monoclonal; klinické zkoušky, fáze III jako téma; Cholesterol, LDL; hyperlipoproteinemie typ II; Hyperlipoproteinemia Type II; Serine Endopeptidases; serinové endopeptidasy; hypercholesterolemie; monoklonální protilátky; proproteinkonvertasy; lidé; Humans; Clinical Trials, Phase III as Topic