Postavení ezetimibu v léčbě hyperlipidemií - Táborský, Luděk (Remedia, 2016)
Přístup k hypolipidemické terapii zahrnuje vedle dietních opatření a využití již známých a ověřených hypolipidemik vývoj nových léčiv, jež zasahují na různé úrovni do metabolismu cholesterolu, a také vývoj možných léčebných kombinací s cílem zvýšit účinek stávající léčby. Jednu z často využívaných možností představuje v současnosti přidání ezetimibu ke stávající použité léčbě. Ezetimib je prvním zástupcem skupiny selektivních inhibitorů absorpce cholesterolu. Inhibuje vstřebávání cholesterolu ze žluči a ze stravy v tenkém střevě bez ovlivnění absorpce vitaminů rozpustných v tucích, triglyceridů a žlučových kyselin. Místem jeho farmakologického účinku je kartáčový lem tenkého střeva, kde snižuje vstřebávání cholesterolu do enterocytu. Existuje celá řada preklinických i klinických studií, které demonstrují příznivý účinek ezetimibu na plazmatickou koncentraci cholesterolu při monoterapii, ale také jeho synergický účinek při současném podávání inhibitoru 3 hydroxy 3 methyl glutaryl koenzym A (HMG CoA) reduktázy (statinu). Ezetimib, podávaný samostatně nebo v kombinaci se statinem, signifikantně snižuje koncentrace LDL cholesterolu a zvyšuje koncentrace HDL cholesterolu. Tento účinek prokázala studie IMPROVE IT, z jejíchž závěrů také vycházejí některé subanalýzy, které jsou zaměřeny na léčbu hyperlipoproteinemie u diabetiků a na účinek kombinované léčby na zánětlivé markery (vysoce senzitivně měřený C reaktivní protein – hsCRP). Léčba ezetimibem je pacienty poměrně dobře tolerována a incidence nežádoucích účinků je podobná jako při podávání placeba. V klinické praxi je ezetimib v monoterapii určen pacientům, u nichž jsou kontraindikována hypolipidemika jiných skupin. Kombinovaná terapie se statinem je indikována pacientům, kteří hůře tolerují vysokou dávku statinu nebo u nichž nelze cílových hodnot LDL cholesterolu dosáhnout maximální dávkou statinu.
Keywords: Drug Therapy, Combination; Anticholesteremic Agents; Hypercholesterolemia; Humans; hypercholesterolemie; Cardiovascular Diseases; dyslipidemie; kombinovaná farmakoterapie; hyperlipidemie; ezetimib; Dyslipidemias; Hyperlipidemias; LDL-cholesterol; kardiovaskulární nemoci; Hydroxymethylglutaryl-CoA Reductase Inhibitors; lidé; statiny; Ezetimibe; Cholesterol, LDL; anticholesteremika