Postavení kombinace netupitantu s palonosetronem v antiemetické profylaxi - Tomíška, Miroslav (Farmakoterapie, 2016)
Moderní antiemetická profylaxe přispěla k významnému snížení výskytu nevolnosti a zvracení po protinádorové chemoterapii, ale neodstranila tyto obtíže zcela. Patofyziologie těchto vedlejších účinků ukazuje na zcela odlišný mechanismus vzniku zvracení v akutní fázi a opožděné fázi po podání chemoterapie. Zatímco uvolnění serotoninu s aktivací specifických 5-HT3-receptorů je rozhodující při vzniku zvracení v době prvních 24 hodin po zahájení chemoterapie, v opožděné fázi hraje dominantní roli vazba substance P na NK1-receptory. Pro účinné zabránění vzniku zvracení po chemoterapii je nezbytná blokáda obou těchto signalizačních cest, kterou dnes umožňuje kombinace palonosetronu s netupitantem v jedné tabletě. Palonosetron je specifickým inhibitorem 5-HT3-receptorů druhé generace, zatímco netupitant je novým specifickým inhibitorem NK1-receptorů. Vzhledem k dlouhému poločasu eliminace obou složek je možno podat jednu dávku léku pro celý cyklus chemoterapie, a zajistit tak optimální spolupráci nemocného. První dostupná fixní kombinace netupitantu s palonosetronem může přispět ke zvýšenému účinku antiemetické profylaxe u nemocných s vysokým rizikem zvracení po chemoterapii.
Keywords: biologická dostupnost; Drug Combinations; Biological Availability; Clinical Trials, Phase II as Topic; Isoquinolines; chinuklidiny; Randomized Controlled Trials as Topic; antagonisté neurokininových receptorů typu 1; Tablets; palonosetron; protokoly protinádorové léčby; agonisté serotoninových receptorů 5-HT3; lidé; ženské pohlaví; klinické zkoušky, fáze III jako téma; Medication Adherence; Pyridines; tablety; Antiemetics; Chemotherapy, Adjuvant; Vomiting; Serotonin Antagonists; dvojitá slepá metoda; Cytochrome P-450 CYP3A Inhibitors; Antineoplastic Protocols; antiemetika; randomizované kontrolované studie jako téma; inhibitory cytochromu P450 CYP3A; mužské pohlaví; Female; Young Adult; klinické zkoušky, fáze II jako téma; Practice Guidelines as Topic; Neurokinin-1 Receptor Antagonists; Clinical Trials, Phase III as Topic; antagonisté serotoninu; lékové interakce; Adult; isochinoliny; Administration, Oral; zvracení; směrnice pro lékařskou praxi jako téma; pyridiny; Double-Blind Method; Humans; nauzea; Serotonin 5-HT3 Receptor Agonists; Nausea; dospělí; Male; aplikace orální; Drug Interactions; Quinuclidines; mladý dospělý; fixní kombinace léků; netupitant; Palonosetron; adherence k farmakoterapii; adjuvantní chemoterapie