Mikročástice na bázi biodegradovatelného syntetického kopolymeru kyseliny mléčné a kyseliny glykolové (PLGA) byly úspěšně připraveny metodou odpařování rozpouštědla. Modelovým léčivem pro enkapsulaci byl zvolen ibuprofen. Pro přípravu každého vzorku byly použity odlišné formulační a procesní parametry různě ovlivňující výsledné mikročástice. Během odpařování rozpouštědla byl konkrétně sledován vliv metody emulgování (přímé emulgování či přímé emulgování za využití přístroje ULTRA-TURRAX nebo NE-1000 dávkovače), objemu vodné fáze (200, 800 ml) a rychlosti míchání tohoto emulzního systému (600, 1000 ot/min) na charakteristické vlastnosti mikročástic, jako je enkapsulační účinnost, drug loading a morfologie částic. Vzniklé mikročástice byly hodnoceny pomocí optické mikroskopie, případně laserové difrakce, a byla také provedena disoluční zkouška. Nejpříznivější výsledky byly pozorovány u vzorku připraveného přímým emulgováním s 800 ml vodné fáze o rychlosti míchání 600 ot/min. Vzorek připravený s pre-emulzifikačním krokem na homogenizátoru se zase vyznačoval slibným zmenšením velikosti částic. Postupná emulzifikace byla naopak shledána jako nepoužitelná kvůli velkým ztrátám.

Microparticles based on biodegradable synthetic lactic acid and glycolic acid copolymer (PLGA) were successfully prepared by the solvent evaporation method. Ibuprofen was chosen as the model drug. Various formulation and process parameters have been used to prepare each sample with emphasis on size reduction. The effect of the emulsification method (direct emulsification or emulsification using an ULTRA-TURRAX or a NE-1000 dispenser), the volume of the aqueous phase (200, 800 ml) and the stirring speed of the emulsion system (600, 1000 rpm) on the characteristic properties of microparticles, such as encapsulation efficiency, drug loading and particle morphology, was observed. The resulting microparticles were evaluated by optical microscopy or laser diffraction and the dissolution test was performed. It was found that the sample prepared by direct emulsification with 800 ml of an aqueous phase at 600 rpm provided the most favorable results, meanwhile the emulsification pre-step using a homogenizer caused promising particle size reduction. Gradual emulsification was evaluated as inapplicable due to great losses.

Department of Pharmaceutical TechnologyFaculty of Pharmacy Masaryk University Brno

Department of Pharmacology and ToxicologyVeterinary Research Institute Brno

Vliv způsobu emulgace, rychlosti míchání a objemu na PLGA mikročástice s ibuprofenem