Reminyl
Dotaz
Zobrazit nápovědu
Alzheimerova nemoc představuje v průmyslově vyspělých zemích nejčastější formu demence (v EU je to přibližně 54 %). Mezi její hlavní symptomy patří především kognitivní deficit, provázený rovněž změnami chování či poruchami nálad. Ačkoliv současná lékařská věda nedisponuje žádnou možností radikální léčby, jsou dostupná taková léčiva, která mohou alespoň významně ovlivnit průběh tohoto onemocnění – donepezil (Aricept), galantamin (Reminyl) a rivastigmin (Exelon).
- Klíčová slova
- Reminyl, Aricept, Exelon,
- MeSH
- Alzheimerova nemoc farmakoterapie MeSH
- fenylkarbamáty aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- galantamin aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- indany aplikace a dávkování škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
17 s. ; 18 cm
- MeSH
- galantamin MeSH
- Konspekt
- Farmacie. Farmakologie
- NLK Obory
- farmacie a farmakologie
- NLK Publikační typ
- informační publikace
... Obsah -- Úvod -- Mechanismus účinku -- 1.1 Reminyl potencuje cholinergní působení allosterickou modulací ... ... nAchR -- 1.2 Reminyl zlepšuje cholinergní funkce inhibicí AChE -- 10 -- Klinická účinnost -- 11 -- 2.1 ... ... snižuje zatez pecovatelu -- 2.7 Shrnutí poznatků o klinické účinnosti Reminylu -- 26 -- Bezpečnost a ... ... snášenlivost -- »0 -- 27 -- 3.1 Reminyl je velmi dobře snášen -- 3.2 Reminyl nenarusuje spánek -- 28 ... ... -- 3.3 Dlouhodobá léčba Reminylem je dobře snášena -- 30 -- Farmakokinetika -- 31 -- 4.1 Absorpce a ...
Monografie
47 stran : ilustrace ; 30 cm
Kinetics of hydrolysis of acetylcholine and acetylthiocholine by two types of acetylcholinesterase and butyrylcholinesterase inhibited by 13 new inhibitors (5 carbamates and 8 carbazates--hydrazinium derivatives) was measured in vitro in a batch reactor at 25 degrees C, pH 8, ionic strength 0.11 M and enzyme activity 3.5 U by four nondependent analytical methods. Sevin, rivastigmin (Exelon) and galantamin (Reminyl) served as comparative inhibiting standards. Kinetics of hydrolyses inhibited by all studied carbamates, sevin, carbazates (with exceptions) and rivastigmin (with exceptions) can be simulated by the competitive inhibition model with irreversible reaction between enzyme and inhibitor. Galantamin does not fulfil this model. In positive simulations, the value of inhibition (carbamoylation) rate constant k3 was calculated, describing the reaction velocity between the given enzyme and inhibitor. Physiologically important hydrolyses of acetylcholine catalyzed by acetylcholinesterase from electric eel or bovine erythrocytes and butyrylcholinesterase from horse plasma can be most quickly inhibited by carbamoylation of the mentioned enzymes by the 3-N,N-diethylaminophenyl-N'-(1-alkyl) carbamates 4 and 5. Probably this is due to a long enough hydrocarbon aliphatic substituent (hexyl and octyl) on the amidic nitrogen atom. The tested carbazates failed as inhibitors of cholinesterases. The regeneration ability of the inhibited enzymes was not measured.
Nejúčinnější léčbou Alzheimerovy demence v současnosti jsou léky, které blokádou enzymu rozkládající acetylcholin zvyšují obsah acetylcholinu v synaptické štěrbině neuronů mozku. Předpokládá se, že cholinergní deficit souvisí nejen s kognitivními projevy choroby, ale i s poruchami chování a omezením běžných denních aktivit postiženého, jako tyto tzv. inhibitory acetylchoimesterázy se používají tři chemicky odlišné substance pod firemními názvy Aricept, Exelon a Reminyl, z nichž každý má své přednosti a nevýhody. Jsou indikována pro mírná a středně závažná stadia Alzheimerovy choroby. Principem léčby je zahájení nízkou dávkou s postupným zvyšováním v jednoměsíčních intervalech až do nejvyšší snášené dávky k dosažení maximální účinnosti. Vzhledem k odlišnému mechanizmu účinku jednotlivýcn preparátů je možné při výskytu nežádoucích účinků nebo nedostatečné léčebné odpovědi přejít z jednoho léku na jiný. Jako užitečný zásah do průběhu choroby některým z těchto preparátů můžeme považovat i pouhé zpomalení kognitivní deteriorace. Inhibitory acetylcholinesterázy jsou z mnoha intenzivně studovaných léčebných přístupů první nadějí pro pacienty, pečovatele i společnost.
- Klíčová slova
- Reminyl, Aricept, Exelon,
- MeSH
- Alzheimerova nemoc diagnóza etiologie farmakoterapie MeSH
- cholinesterasové inhibitory aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- demence diagnóza etiologie farmakoterapie MeSH
- finanční podpora výzkumu jako téma MeSH
- galantamin aplikace a dávkování farmakologie MeSH
- lidé MeSH
- psychometrie metody statistika a číselné údaje MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
