• MeSH
• analgetika MeSH
• anestetika lokální aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• gabapentin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• kvalita života MeSH
• lidé MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• postherpetická neuralgie * diagnóza   farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• senioři MeSH
• transdermální náplast MeSH
• vakcína proti pásovému oparu MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH
• práce podpořená grantem MeSH

Na pracovišti ambulance bolesti v Českých Budějovicích se v posledních dvou letech věnujeme ošetřování akutní progrese chronických bolestí hlavy intranazální aplikací lidokainu. Jedná se o ambulantní, minimálně invazivní a pacienty dobře snášenou metodu. V poloze vleže podáváme malé množství 4% lidokainového gelu opakovaně po 3–5 minutách celkem 3–5krát nosní dírkou na postižené bolestivé polovině hlavy. Aplikátor zavádíme po znecitlivění vstupu do nosu šetrně až do kontaktu se zadní stěnou nosohltanu, pod jehož sliznicí se nachází trigeminální ganglion. Cílem ošetření je ovlivnit lokálním anestetikem ganglion sphenopalatinum a snížit vedení bolesti v povodí trigeminálního nervu z postižené poloviny hlavy a obličeje. Zákrok provádíme opakovaně třikrát týdně. Výkon často kombinujeme s podáním antineuropatické infuze. Metodu jsme vyzkoušeli u pacientů s postherpetickými bolestmi obličeje, při atakách bolestí hlavy u pacientů s roztroušenou sklerózou, u pacientů čekajících na intervenční zákrok při neuralgiích trigeminu na podkladě neurovaskulárního konfliktu. Dobrý efekt byl pozorován i u akutních postpunkčních bolestí hlavy a u migrény. Úlevu od bolesti lze pozorovat po 1–2 hodinách a trvání efektu léčby je velmi individuální: 2 dny až 4 týdny. Opakování zákroku obden a současná aplikace antineuropatické infuze nebo myorelaxační infuze potencují analgetický účinek. Ošetření bývá pacienty dobře snášeno. Při zavádění aplikátoru může dojít k poranění nosní sliznice, během aplikace je patrné slzení, necitlivost a pocit chladu pod okem a v okolí jařmového oblouku ošetřované strany. Občas se vyskytne pálení v oblasti nosohltanu ze zatékajícího lidokainového gelu, což se dá ovlivnit množstvím aplikované látky. Ze zájmu pacientů o opakování aplikace lze usuzovat na pozitivní efekt metody.

At the pain clinic in Budweis, we have been treating the acute progression of chronic headaches using intranasal lidocaine for the past two years. It is an outpatient, minimally invasive method that is well tolerated by patients. In the supine position, we administer a small amount of 4 % lidocaine gel repeatedly after 3-5 minutes a total of 3-5 times through the nostril on the affected painful half of the head. After anesthetizing the entrance to the nose, the applicator is gently inserted until it comes into contact with the back wall of the nasopharynx, under the mucosa of which the trigeminal ganglion is located. The aim of the treatment is to affect the sphenopalatine ganglion with a local anesthetic and to reduce the conduction of pain in the basin of the trigeminal nerve from the affected half of the head and face. We perform the procedure repeatedly 3 times a week. We often combine the procedure with the administration of an antineuropathic infusion. We tried the method in patients with post-herpetic facial pain, in headache attacks in patients with multiple sclerosis, in patients waiting for intervention for trigeminal neuralgia based on neurovascular conflict. A good effect was also observed in acute postpuncture headaches and migraines. The effect can be observed after 1-2 hours and the duration is very individual from 2 days to 4 weeks. Repeating the procedure every other day and simultaneous application of antineuropathic infusion or myorelaxant infusion potentiate the analgesic effect. Treatment is usually well tolerated by patients. When inserting the applicator, the nasal mucosa may be injured, during the application there is steamy lacrimation, numbness and a feeling of coldness under the eye and around the zygomatic arch of the treated side. Sometimes there is a burning sensation in the nasopharynx area from leaking lidocaine gel, which can be influenced by the amount of applied substance. The positive effect of the method can be inferred from the patients‘ interest in repeating the application.

• MeSH
• aplikace intranazální * metody   škodlivé účinky   MeSH
• bolesti hlavy * etiologie   farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• dospělí MeSH
• extrakce zubů škodlivé účinky   MeSH
• ganglia parasympatická účinky léků   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• lidokain * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• nervus trigeminus fyziologie   MeSH
• neuralgie trigeminu etiologie   farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH
• přehledy MeSH

• MeSH
• gynekologie * MeSH
• lidé MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lokální anestezie * metody   MeSH
• průzkumy a dotazníky MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Geografické názvy
• Česká republika MeSH

• Klíčová slova
• Versatis,
• MeSH
• chronická bolest farmakoterapie   MeSH
• hodnocení léčiv MeSH
• lidé MeSH
• lidokain * aplikace a dávkování   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• management bolesti metody   MeSH
• neuralgie * farmakoterapie   MeSH
• postherpetická neuralgie * farmakoterapie   MeSH
• transdermální náplast MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Despite the importance of drug release testing of parenteral depot formulations, the current in vitro methods still require ameliorations in biorelevance. We have investigated here the use of muscle tissue components to better mimic the intramuscular administration. For convenient handling, muscle tissue was used in form of a freeze-dried powder, and a reproducible process of incorporation of tested microspheres to an assembly of muscle tissue of standardized dimensions was successfully developed. Microspheres were prepared from various grades of poly(lactic-co-glycolic acid) (PLGA) or ethyl cellulose, entrapping flurbiprofen, lidocaine, or risperidone. The deposition of microspheres in the muscle tissue or addition of only isolated lipids into the medium accelerated the release rate of all model drugs from microspheres prepared from ester-terminated PLGA grades and ethyl cellulose, however, not from the acid-terminated PLGA grades. The addition of lipids into the release medium increased the solubility of all model drugs; nonetheless, also interactions of the lipids with the polymer matrix (ad- and absorption) might be responsible for the faster drug release. As the in vivo drug release from implants is also often faster than in simple buffers in vitro, these findings suggest that interactions with the tissue lipids may play an important role in these still unexplained observations.

• MeSH
• celulosa analogy a deriváty   MeSH
• flurbiprofen aplikace a dávkování   MeSH
• kopolymer kyseliny glykolové a mléčné MeSH
• léky s prodlouženým účinkem * MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   MeSH
• mikrosféry MeSH
• nosiče léků MeSH
• parenterální infuze * MeSH
• pomocné látky MeSH
• prasata MeSH
• příprava léků MeSH
• risperidon aplikace a dávkování   MeSH
• svaly metabolismus   MeSH
• techniky in vitro MeSH
• uvolňování léčiv MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

A simple, sensitive HPLC-MS/MS method was developed and validated for the determination of lidocaine in skin and plasma of rats. The methods were established and validated assessing lower limit of quantitation (LLOQ), linearity, intra and inter-day precision and accuracy, selectivity, recovery and matrix effect. Chromatography was done on a Gemini column embedded with C18 stationary phase (50 mm × 2.0 mm, 5 µm particle size), using a gradient with mobile phases consisting of 0.1% HCOOH in bidistilled water and 0.1% HCOOH in acetonitrile. The mass spectrometer worked with electrospray ionization in positive ion mode and selected reaction monitoring, using target ions m/z 235.10 for lidocaine and m/z 245.10 for lidocaine-d10, used as internal standard. RESULTS: The linearity of the method was in the ranges of lidocaine concentrations 10.0-200.0 ng/mL for skin homogenate (accuracy 94.1-105.5%; R2 ≥ 0.998) and 0.025-2 ng/mL for plasma (accuracy 96.2-104.8%; R2 ≥ 0.996). The intra- and inter-day precision and accuracy determined on three quality control samples (20, 75 and 170 ng/mL for skin and 0.075, 0.4 and 1.5 ng/mL for plasma) were ≤4.2% and 103.8-108.2% for skin and ≤12.4% and 95.5-101.4% for plasma. The LLOQ was 10 ng/mL in skin homogenate and 0.025 ng/mL in plasma. The applicability of the method was demonstrated by measuring lidocaine in skin and plasma after exposure to medicated patches containing 5% lidocaine.

• MeSH
• krysa rodu rattus MeSH
• kůže chemie   MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   analýza   farmakokinetika   MeSH
• limita detekce MeSH
• lineární modely MeSH
• reprodukovatelnost výsledků MeSH
• stabilita léku MeSH
• tandemová hmotnostní spektrometrie metody   MeSH
• transdermální náplast * MeSH
• vysokoúčinná kapalinová chromatografie metody   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• krysa rodu rattus MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

The present research was undertaken to develop a chitosan-collagen film for controlled delivery of combinations of local anesthetics. The film has been prepared by casting which is a versatile, rapid and low-cost approach distinguished by high reproducibility. The mechanical, morphological, and physicochemical properties of the films and the impact of the drug loading were evaluated. We showed that the formulations have a good combination of strength and flexibility with high water permeability. Surface morphology investigation indicates a variation in roughness depending on the loaded compound. Release studies were performed in controlled environments and the data processed by the Higuchi model to assess the dynamics of the release. The local anesthetics, lidocaine, tetracaine, and benzocaine, were uniformly distributed within the matrix and released in a rate and magnitude specific for the drug concentration and combination tunable in a range time from 6 h to 24 h. The films dissolve completely in the physiological environment within 24 h without leaving any toxic metabolites as both of the components are recognized as safe. In vitro cytotoxicity and cell proliferation tests performed on human dermal fibroblast demonstrate the biocompatibility and lack of cytotoxicity of the prepared formulations.

• MeSH
• anestetika lokální aplikace a dávkování   MeSH
• benzokain aplikace a dávkování   MeSH
• buněčná smrt účinky léků   MeSH
• chitosan chemie   MeSH
• difuze MeSH
• fibroblasty cytologie   účinky léků   MeSH
• kinetika MeSH
• kolagen chemie   MeSH
• koncentrace vodíkových iontů MeSH
• lékové transportní systémy * MeSH
• léky s prodlouženým účinkem aplikace a dávkování   MeSH
• lidé MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   MeSH
• molekulová hmotnost MeSH
• pára MeSH
• permeabilita MeSH
• povrchové vlastnosti MeSH
• proliferace buněk účinky léků   MeSH
• skot MeSH
• tetrakain aplikace a dávkování   MeSH
• uvolňování léčiv MeSH
• viabilita buněk účinky léků   MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• skot MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

Postherpetická neuralgie je velmi bolestivá komplikace pásového oparu (Herpes zoster), která ve významném procentu postihuje pacienty ve vyšším věku, většinou polymorbidní a křehké. Nalézt vhodnou terapii, kterou pacient snáší a přináší mu úlevu, je často obtížné. Versatis, 5% lidokain v náplasti, může být pro tyto pacienty řešením. Uvedená kazuistika dokládá studiemi potvrzený dobrý účinek Versatisu tam, kde jiné léky selhaly.

Postherpetic neuralgia is a very painful complication of shingles (Herpes zoster), which affects a significant percentage of elderly patients, mostly polymorbid and fragile. It is often difficult to find the appropriate therapy that bring relief pain and can be tolerate. Versatis, 5 % lidocaine medicated patch may be a solution for these patients. This case study proves that the good effect of Versatis has been confirmed by studies where other drugs have failed.

• MeSH
• analgetika terapeutické užití   MeSH
• aplikace kožní MeSH
• herpes zoster komplikace   MeSH
• lidé MeSH
• lidokain * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• neuralgie etiologie   farmakoterapie   MeSH
• percepce bolesti účinky léků   MeSH
• postherpetická neuralgie * etiologie   farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• senioři nad 80 let MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• senioři nad 80 let MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• bolest farmakoterapie   MeSH
• dvojitá slepá metoda MeSH
• glukokortikoidy aplikace a dávkování   MeSH
• injekce epidurální MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   MeSH
• měření bolesti MeSH
• senioři MeSH
• spinální stenóza * farmakoterapie   komplikace   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• senioři MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• randomizované kontrolované studie MeSH

• MeSH
• antidepresiva aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• antikonvulziva aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• aplikace lokální MeSH
• diabetické neuropatie * farmakoterapie   klasifikace   MeSH
• kapsaicin aplikace a dávkování   MeSH
• kyselina lipoová aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• lidokain aplikace a dávkování   MeSH
• neuralgie etiologie   farmakoterapie   MeSH
• opioidní analgetika aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH