Anastrozol je vysoce selektivní nesteroidní inhibitor aromatáz. Léčivo je schváleno pro léčbu karcinomu prsu s pozitivními hormonálními receptory u postmenopauzálních žen. Inhibitory aromatáz jsou nicméně mnoho let používány off‐label i u mužů. Tento článek přibližuje empirická neonkologická využití anastrozolu u mužů a stručně přibližuje některá aktuální klinická hodnocení zahrnující mužskou populaci.
Anastrozole is a highly selective nonsteroidal aromatase inhibitor. It is approved for the treatment of hormone receptor-positive breast cancer in postmenopausal women. Nonetheless, aromatase inhibitors have also been used off-label for many years in men. This article outlines empirical non-oncological anastrozole uses in men and briefly presents some current clinical trials involving the male population.
The mitochondrial permeability transition pore (mtPTP) plays a vital role in altering the structure and function of mitochondria. Cyclophilin D (CypD) is a mitochondrial protein that regulates mtPTP function and a known drug target for therapeutic studies involving mitochondria. While the effect of aromatase inhibition on the mtPTP has been studied previously, the effect of anastrozole on the mtPTP has not been completely elucidated. The role of anastrozole in modulating the mtPTP was evaluated by docking, molecular dynamics and network-guided studies using human CypD data. The peripheral blood mononuclear cells (PBMCs) of patients with mitochondrial disorders and healthy controls were treated with anastrozole and evaluated for mitochondrial permeability transition pore (mtPTP) function and apoptosis using a flow cytometer. Spectrophotometry was employed for estimating total ATP levels. The anastrozole-CypD complex is more stable than cyclosporin A (CsA)-CypD. Anastrozole performed better than cyclosporine in inhibiting mtPTP. Additional effects included inducing mitochondrial membrane depolarization and a reduction in mitochondrial swelling and superoxide generation, intrinsic caspase-3 activity and cellular apoptosis, along with an increase in ATP levels. Anastrozole may serve as a potential therapeutic agent for mitochondrial disorders and ameliorate the clinical phenotype by regulating the activity of mtPTP. However, further studies are required to substantiate our preliminary findings.Communicated by Ramaswamy H. Sarma.
- MeSH
- adenosintrifosfát metabolismus MeSH
- anastrozol farmakologie metabolismus MeSH
- cyklofiliny genetika metabolismus MeSH
- leukocyty mononukleární metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- mitochondriální nemoci * metabolismus MeSH
- mitochondrie metabolismus MeSH
- peptidylprolylisomerasa F MeSH
- přechodový pór mitochondriální permeability * metabolismus farmakologie MeSH
- transportní proteiny mitochondriální membrány metabolismus farmakologie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- MeSH
- anastrozol terapeutické užití MeSH
- antitumorózní látky hormonální terapeutické užití MeSH
- hysterektomie MeSH
- karcinoid chirurgie diagnostické zobrazování MeSH
- lidé MeSH
- nádory prsu chirurgie patologie MeSH
- nádory vaječníků chirurgie diagnostické zobrazování patologie MeSH
- ovarektomie MeSH
- sekundární malignity * MeSH
- senioři MeSH
- stupeň nádoru MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- MeSH
- anastrozol MeSH
- antitumorózní látky hormonální terapeutické užití MeSH
- antitumorózní látky terapeutické užití MeSH
- dospělí MeSH
- humanizované monoklonální protilátky terapeutické užití MeSH
- inhibitory aromatasy terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- metastázy nádorů MeSH
- nádory prsu * farmakoterapie MeSH
- PET/CT využití MeSH
- protokoly antitumorózní kombinované chemoterapie MeSH
- receptor erbB-2 MeSH
- trastuzumab * terapeutické užití MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- dospělí MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- Klíčová slova
- exemestan,
- MeSH
- anastrozol MeSH
- androstadieny chemie MeSH
- antitumorózní látky farmakologie chemie MeSH
- aromatasa * fyziologie chemie MeSH
- inhibitory aromatasy * farmakologie chemie MeSH
- letrozol MeSH
- lidé MeSH
- nádory prsu farmakoterapie MeSH
- nitrily chemie MeSH
- triazoly chemie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Klíčová slova
- studie FALCON,
- MeSH
- anastrozol * aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- antitumorózní látky hormonální klasifikace škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- doba přežití bez progrese choroby MeSH
- dvojitá slepá metoda MeSH
- fulvestrant * aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- lidé MeSH
- nádory prsu * farmakoterapie klasifikace komplikace MeSH
- nádory závislé na hormonech farmakoterapie MeSH
- postmenopauza MeSH
- progrese nemoci MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- srovnávací studie MeSH
- Klíčová slova
- studie FALCON,
- MeSH
- anastrozol MeSH
- antagonisté estrogenového receptoru farmakologie terapeutické užití MeSH
- antitumorózní látky hormonální farmakologie terapeutické užití MeSH
- antitumorózní látky farmakologie terapeutické užití MeSH
- estradiol farmakologie terapeutické užití MeSH
- fulvestrant MeSH
- inhibitory aromatasy farmakologie terapeutické užití MeSH
- klinické zkoušky, fáze III jako téma MeSH
- kvalita života MeSH
- lidé MeSH
- metastázy nádorů farmakoterapie MeSH
- nádory prsu * farmakoterapie MeSH
- přežití po terapii bez příznaků nemoci MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
Hormonálně dependentní karcinomy prsu exprimují při imunohistochemickém vyšetření estrogenové a progesteronové receptory a jsou citlivé k hormonální terapii. Hormonální léčba je nejstarší a nejbezpečnější klinicky ověřená systémová léčba, používaná ve všech stadiích onemocnění karcinomem prsu u premenopauzálních a postmenopauzálních žen. Na našem pracovišti je léčena pacientka, které byl v 66 letech diagnostikován pokročilý hormonálně dependentní karcinom prsu.
Hormone-dependent breast carcinomas reported treatment coverage on hormonal treatment and show positivity overexpression established the status of the estrogen and progesterone receptor. Hormone therapy is the oldest and safest treatment clinically proven system, used in all stages of the disease of breast cancer in premenopausal and postmenopausal women.
- Klíčová slova
- karcinom prsu en cuirasse,
- MeSH
- anastrozol MeSH
- antitumorózní látky hormonální * terapeutické užití MeSH
- indukce remise MeSH
- inhibitory aromatasy terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- nádory kůže * diagnóza farmakoterapie sekundární MeSH
- nádory prsu * diagnóza farmakoterapie patologie MeSH
- pleurální výpotek diagnóza terapie MeSH
- senioři MeSH
- tamoxifen terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- senioři MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- Klíčová slova
- pertuzumab, HER2 pozitivita, patologická kompletní remise,
- MeSH
- anastrozol MeSH
- antigen Ki-67 MeSH
- antitumorózní látky hormonální farmakologie terapeutické užití MeSH
- antitumorózní látky farmakologie terapeutické užití MeSH
- biologická terapie MeSH
- humanizované monoklonální protilátky farmakologie terapeutické užití MeSH
- inhibitory aromatasy farmakologie terapeutické užití MeSH
- karboplatina farmakologie terapeutické užití MeSH
- karcinom * farmakoterapie terapie MeSH
- lidé MeSH
- metaanalýza jako téma MeSH
- nádorové biomarkery MeSH
- nádory prsu * farmakoterapie terapie MeSH
- neoadjuvantní terapie * MeSH
- randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
- receptor erbB-2 diagnostické užití farmakologie terapeutické užití MeSH
- trastuzumab MeSH
- triple-negativní karcinom prsu * farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- adherence pacienta psychologie statistika a číselné údaje MeSH
- adjuvantní chemoterapie * MeSH
- anastrozol farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- inhibitory aromatasy škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- klinické zhoršení MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- nádory prsu farmakoterapie MeSH
- návaly chemicky indukované epidemiologie MeSH
- postmenopauza MeSH
- postmenopauzální osteoporóza chemicky indukované epidemiologie MeSH
- tamoxifen farmakokinetika farmakologie škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
