The coexistence of leishmaniasis, Chagas disease, and neoplasia in endemic areas has been extensively documented. The use of common drugs in the treatment of these pathologies invites us to search for new molecules with these characteristics. In this research, we report 16 synthetic chalcone derivatives that were investigated for leishmanicidal and trypanocidal activities as well as for antiproliferative potential on eight human cancers and two nontumor cell lines. The final compounds 8-23 were obtained using the classical base-catalyzed Claisen-Schmidt condensation. The most potent compounds as parasiticidal were found to be 22 and 23, while compounds 18 and 22 showed the best antiproliferative activity and therapeutic index against CCRF-CEM, K562, A549, and U2OS cancer cell lines and non-toxic VERO, BMDM, MRC-5, and BJ cells. In the case of K562 and the corresponding drug-resistant K562-TAX cell lines, the antiproliferative activity has shown a more significant difference for compound 19 having 10.3 times higher activity against the K562-TAX than K562 cell line. Flow cytometry analysis using K562 and A549 cell lines cultured with compounds 18 and 22 confirmed the induction of apoptosis in treated cells after 24 h. Based on the structural analysis, these chalcones represent new compounds potentially useful for Leishmania, Trypanosoma cruzi, and some cancer treatments.

• MeSH
• Chagasova nemoc * farmakoterapie   MeSH
• chalkon * farmakologie   MeSH
• Leishmania * MeSH
• leishmanióza * farmakoterapie   MeSH
• lidé MeSH
• naftaleny terapeutické užití   MeSH
• trypanocidální látky * chemie   MeSH
• Trypanosoma cruzi * MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

Arthroderma benhamiae, jehož nepohlavní stadium nemá v současnosti jméno, proto je označováno jako Trichophyton sp., je zoofilní dermatofyt, který je stále častějším původcem mykotických onemocnění kůže v Evropě. Zdrojem jsou v našich podmínkách nejčastěji morčata, králíci či jiní hlodavci. Klinicky se podobá mykotickým infekcím způsobeným Microsporum canis. Ve Woodově světle fluoreskuje zelenožlutě. Lékem volby je celkové podávání terbinafinu, z lokálních antimykotik je možno použít ciclopiroxolamin či naftifin. Autoři popisují případ 43leté ženy s tineou na palci levé ruky způsobenou Arthroderma benhamiae léčenou úspěšně terbinafinem. Zdrojem onemocnění bylo morče.

Arthroderma benhamiae, whose asexual stadium has not been named yet, is therefore referred to as Trichophyton sp. It is a zoophilic dermatophyte which is more and more commonly reported as causative agents of mycotic skin diseases in Europe. In our conditions, the source of infection are usually guinea pigs, rabbits or other rodents. Clinically, it resembles mycotic infections caused by Microsporum canis. During Wood lamp examination green-yellow fluorescence is observed. The treatment of choice is systemic administration of terbinafine, topically are used ciclopiroxolamin and naftifin. The authors describe a case of 43-year-old woman, whose left thumb was affected by tinea caused by Artrodermna benhamiea and successfully treated with terbinafine. The source of the infection was a guinea pig. Key words: Arthroderma benhamiae - mycosis - dermatophyte - mycology - terbinafine

• MeSH
• acyklovir aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• antibakteriální látky MeSH
• antivirové látky MeSH
• Arthrodermataceae * patogenita   MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• dospělí MeSH
• klarithromycin aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• mykózy diagnóza   etiologie   farmakoterapie   MeSH
• naftaleny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• palec ruky patologie   MeSH
• pyridony aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• tinea diagnóza   etiologie   MeSH
• zoonózy MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

Kožní mykózy jsou nejrozšířenější formou povrchových mykotických infekcí. Spektrum klinických forem a jejich původců se u dospělé a dětské populace liší. U dospělých převažují mykózy nohou, které lze dobře léčit antimykotickými externy, a mykózy nehtů – onychomykózy, které můžeme léčit lokálně nebo systémově. Systémová léčba přináší rizika hepatotoxicity a lékových interakcí, proto se hledají nové, účinnější lokální léky. U dětí převažují infekce získané od zvířat, tinea corporis a tinea capitis. tinea corporis se většinou vyléčí lokálně, tinea-capitis musí být léčena systémově.

Skin mycoses are the most widespread form of superficial mycotic infections. The clinical presentation and spectrum of causative agents is different in adult and pediatric population. Adults are mostly affected by mycoses of the feet, which can be cured using topical antifungals. Mycoses of the nails – onychomycoses – can be treated topically or systemically. Systemic antifungal treatment presents potential risks of hepatotoxicity and drug‑drug interactions, therefore new, more potent topical antifungals are being developed. Infections contracted from animals, either tinea corporis or tinea capitis, prevail in children. While tinea corporis responds well to topical treatment, tinea capitis must be treated with systemic antifungals.

• MeSH
• antifungální látky aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• dermatomykózy * farmakoterapie   MeSH
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• itrakonazol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• naftaleny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• terbinafin MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH

Několik nových léků cílených na androgenní receptor má v léčbě metastatického kastračně rezistentního karcinomu významné postavení. Abirateron v kombinaci s prednisonem a enzultamidem i radium 223 prokázali účinnost nejen prodloužením přežití, ale také v přežití bez progrese choroby (PFS), době do první symptomatické kostní příhody (SRE), době do PSA progrese a PSA odpovědi. Bezpečnostní profil ARTA preparátů a radia 223 je velmi příznivý. Chemoterapie a ARTA preparáty se uplatňují v sekvenční léčbě mCRPC.

Several novel androgen receptor targeting drugs have a significant role in treating metastatic castration-resistant prostate cancer. Abiraterone in combination with prednisone and enzalutamide and so with radium 223 have shown efficacy not only in prolonging survival, but also in progression-free survival (PFS), time to first symptomatic skeletal event (SSE), time to PSA progression and PSA response. The safety profile of androgen receptor targeted agents (ARTA) and radium 223 is very favourable. Chemotherapy and ARTA are used in the sequential therapy of mCRPC.

• Klíčová slova
• enzalutamid, orteronel, radium 223, ARTA (androgen receptor axis target therapy),
• MeSH
• abirateron škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• androgenní receptory MeSH
• antitumorózní látky škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• fenylthiohydantoin analogy a deriváty   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• imidazoly škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kombinovaná farmakoterapie MeSH
• lidé MeSH
• nádory prostaty rezistentní na kastraci * farmakoterapie   mortalita   MeSH
• naftaleny škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• přežití po terapii bez příznaků nemoci MeSH
• prostatický specifický antigen krev   MeSH
• radionuklidy terapeutické užití   MeSH
• radium terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

x

x

• MeSH
• benzylaminy škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Clostridium histolyticum enzymologie   MeSH
• erektilní dysfunkce * farmakoterapie   MeSH
• indurace penisu farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• inhibitory fosfodiesterasy 5 farmakokinetika   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• injekce do léze MeSH
• lidé MeSH
• mikrobiální kolagenasa terapeutické užití   MeSH
• naftaleny škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• předčasná ejakulace farmakoterapie   prevence a kontrola   MeSH
• selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH

Onychomykóza je houbová infekce nehtového aparátu, která je vyvolána dermatofyty, kvasinkami a vzácně i nedermatofytickými oportunními mikromycetami a postihuje 10–30 % populace. Nejčastějším vyvolávajícím agens jsou dermatofyty, většinou Trichophyton rubrum. Současné terapeutické možnosti zahrnují léčbu lokální a systémovou, která je účinnější. V systémové léčbě onychomykóz vyvolaných dermatofyty je lékem první volby terbinafin, jeho nejlepší alternativou je itraconazol. V léčbě kvasinkových infekcí je naopak lékem první volby itraconazol, terbinafin není u těchto infekcí indikován. Nedermatofytické oportunní mikromycety obvykle nereagují na uvedenou systémovou léčbu, doporučuje se používat lokální antimykotika po mechanickém odstranění napadené části nehtové ploténky, slibné se zdá být použití azolů nové generace. Možnosti perorálně podávané léčby onychomykóz jsou omezené vzhledem k nežádoucím účinkům a k lékovým interakcím, léčba aplikovaná lokálně vykazuje nedostatečný průnik do nehtové ploténky. Ve stadiu vývoje jsou nové a modifikované léky, experimentální molekuly zahrnující perorální a lokální azolové molekuly, oxaboroly a fotosenzibilizátory.

Onychomycosis is the fungal infection of the nail apparatus affecting between 10% and 30% of the global population, the causative agents being dermatophytes, yeasts, and rarely nondermatophyte molds. Dermatophyte infection, mostly due to Trichophyton rubrum, is the most prevalent one. Current treatment options include both oral and topical drugs, with oral therapies giving better outcomes. Terbinafine should be considered as first line medication for dermatophyte onychomycosis, itraconazole being its best alternative. On the other hand, itraconazole should be considered as first line treatment in yeast infections, where terbinafine is not indicated. Nondermatophyte molds generally do not respond well to the usual systemic medications, but the therapeutic outcome may be improved by removal of the diseased nail, followed by treatment with topical antifungals or the use of new generation azoles. Oral therapy of onychomycoses is limited by adverse events and drug drug interactions, whereas topical therapy has limited penetrance through the nail plate. New and reformulated drugs are in development, experimental molecules include both oral and topical azole molecules, oxaboroles, and photosensitizers.

• MeSH
• antifungální látky * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• aplikace lokální MeSH
• aplikace orální MeSH
• azoly terapeutické užití   MeSH
• itrakonazol aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• lidé MeSH
• naftaleny škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• onychomykóza * diagnóza   etiologie   farmakoterapie   patofyziologie   MeSH
• terbinafin MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

V roce 2015 jsme provedli v mykologické laboratoři Dermatovenerologické kliniky 1. LF UK a VFN celkem 3 654 mykologických odběrů. Dermatofyty byly vykultivovány v 807 případech. Nejčastěji diagnostikovaným dermatofytem bylo T. rubrum (91,5 %), následovalo T. interdigitalie (4,5 %) a M. canis (1,8 %). Ostatní dermatofyty jako A. benhamiae, T. tonsurans, E. floccosum a M. gypseum byly vzácnější. Spektrum dermatofytů je podobné jako v minulých letech, vysoký podíl antropofilních druhů odpovídá městské populaci. Cílem práce je podat přehled současných a budoucích možností antimykotické léčby dermatofytóz.

A total of 3 654 samples were collected in the Mycological Laboratory of the Department of Dermatovenelogy, 1st Faculty of Medicine, Prague in 2015. T. rubrum was the most frequent dermatophyte isolated (91,5%), followed by T. interdigitalie (4,5%) and M. canis (1,8%). Less frequently isolated were A. benhamiae, T. tonsurans, E. floccosum a M. gypseum. The spectrum of dermatophytes is similar to previous years, there is a high proportion of antropophilic species, which corresponds to the composition of the urban population. This review discusses the current and future treatment options of dermatophytoses.

• Klíčová slova
• naftifin,
• MeSH
• allylamin analogy a deriváty   farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• antifungální látky * škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• imidazoly škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• inhibitory enzymů MeSH
• lidé MeSH
• naftaleny škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• terbinafin MeSH
• tinea * epidemiologie   farmakoterapie   mikrobiologie   přenos   MeSH
• triazoly škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• Trichophyton izolace a purifikace   účinky léků   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Cinakalcet je první a zatím jedinou látkou ze skupiny kalcimimetik. Do klinické praxe byl uveden v roce 2004. Svým unikátním mechanismem, tzn. zvyšováním citlivosti kalciového receptoru, změnil zásadně algoritmy farmakologické léčby sekundární hyperparathyreózy (SHPT), do té doby založené na přípravcích odvozených od vitaminu D. Cinakalcet při léčbě SHPT snižuje kalcemii a fosfatemii, tzn. jeho účinek na tyto minerály je opačný než účinek agonistů vitaminu D (VDRA), což umožňuje tyto látky výhodně kombinovat. Cílem léčby SHPT je dosažení cílových hodnot kalcia, fosforu, parathormonu (PTH), event. i jiných ukazatelů kostního metabolismu, normalizace kostní struktury a zprostředkovaně snížení celkové a kardiovaskulární morbidity a mortality. Příznivý účinek cinakalcetu může být limitován potenciálními nežádoucími účinky – nauzeou, zvracením, hypokalcemií, event. nadměrnou supresí sekrece PTH.

Cinacalcet is the first and so far the only one medication from the group of calcimimetics, introduced in clinical praxis in 2004. It´s unique mechanism, e.g. increasing the calcium receptor sensitivity, changed fundamentally algorithms of medical management of secondary hyperparathyroidism (SHPT), based previously on vitamin D medications. During SHPT treatment, cinacalcet decreases both calcium and phosphorus levels. This effect is opposite to the effect of vitamin D compounds, what allows favourably combine medications from both groups. The goals of cinacalcet SHPT treatment are to achieve the target range for calcium, phosphorus, parathyroid hormone (PTH) and for other bone metabolism markers, to normalize bone structure and indirectly, to decrease total and cardiovascular mortality and morbidity. The positive cinacalcet effect can be limited by its side effects: nausea, vomiting, hypocalcemia or PTH oversuppresion.

• MeSH
• analýza podle původního léčebného záměru MeSH
• cinakalcet * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• hypofosfatemie MeSH
• hypokalcemie MeSH
• kalcimimetika * aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• metabolické nemoci kostí diagnóza   MeSH
• naftaleny aplikace a dávkování   farmakokinetika   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• nauzea MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• parathormon analýza   MeSH
• randomizované kontrolované studie jako téma MeSH
• sekundární hyperparatyreóza * farmakoterapie   MeSH
• věkové faktory MeSH
• Check Tag
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• Publikační typ
• směrnice pro lékařskou praxi MeSH

Trichophyton tonsurans je antropofilní dermatofyt s celosvětovým výskytem představující hlavního původce tinea capitis v Severní Americe, nebo způsobuje tinea corporis u některých sportovců. Výskyt v kontinentální Evropě je ale stále relativně nízký. Autoři popisují 40letého pacienta s klinickým nálezem tinea corporis a tinea cruris způsobeným infekcí Trichophyton tonsurans, ke které došlo při pobytu v Asii. Terapie terbinafinem v dávce 250 mg/den p. o. podávaném po tři týdny a terapie lokálními antimykotiky po dobu 6 týdnů vedla ke zhojení lézí.

Trichophyton tonsurans is an anthropophilic dermatophyte with worldwide distribution. Whereas it is a leading cause of tinea capitis in the North America, infections with Trichophyton tonsurans appear relatively rarely on the European continent. Although Trichophyton tonsurans is primarily associated with tinea capitis, it can also cause tinea corporis, especially among sportsmen. The authors describe the case of a 40-year old patient with an atypically extensive clinical picture caused by Trichophyton tonsurans infection. Therapy with terbinafin in dose of 250 mg /day perorally for three weeks and with topical antimycotics for 6 weeks cured the lesions.

• MeSH
• antifungální látky terapeutické užití   MeSH
• dermatomykózy * diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• diferenciální diagnóza MeSH
• dospělí MeSH
• infekční nemoci kůže epidemiologie   MeSH
• klotrimazol analogy a deriváty   aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• naftaleny aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• tinea diagnóza   farmakoterapie   MeSH
• Trichophyton * patogenita   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• alopecie MeSH
• antibakteriální látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• antifungální látky farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• dítě MeSH
• domácí zvířata MeSH
• inhibitory enzymů farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• naftaleny farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• terbinafin MeSH
• tinea capitis * diagnóza   farmakoterapie   terapie   MeSH
• výsledek terapie MeSH
• zdroje nemoci MeSH
• zoonózy MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH