Posakonazol je vysoce účinné lipofilní širokospektré antimykotikum triazolové řady 2. generace. Do spektra účinku patří jak kvasinky rodu Candida a Cryptococcus, tak i vláknité houby rodu Aspergillus a Fusarium, zygomycety i další vzácně se vyskytující mikromycety. Prokázaná účinnost proti zygomycetám je novum, které tento triazolový preparát přináší. Pro klinickou praxi je dostupný ve formě perorální suspenze, připravuje se nitrožilní forma aplikace. Denní dávka je 800 mg, dávkovací schéma je 400 mg 2krát denně nebo 200 mg 4krát denně. Je inhibitorem pouze jednoho izoenzymu CYP-450 (jaterní izoenzym CYP3A4), ostatní izoenzymy neovlivňuje. Proto ve srovnání s ostatními triazoly vykazuje významně méně lékových interakcí. Farmakokinetika není ovlivněna věkem, pohlavím ani rasou, není nutná úprava dávkování při snížení jaterních a renálních funkcí. Je dobře tolerován i při dlouhodobém užívání. V Evropě jsou u dospělých schválené indikace při selhání nebo intoleranci předchozí léčby u invazivní aspergilózy, fusariózy, chromoblastomykózy, kokcidioidomykózy. Aktuálně bylo podávání posakonazolu schváleno i v profylaxi u nemocných při indukční léčbě akutní myeloidní leukémie, myelodysplastického syndromu a při dlouhodobé imunosupresivní léčbě nemocných pro reakci štěpu proti hostiteli po transplantaci kostní dřeně.

Posaconazole is a highly effective lipophilic broad spectrum antimycotic, a second generation triazole. It is effective against yeasts of the genera Candida and Cryptococcus and filamentous fungi of the genera Aspergillus and Fusarium , zygomycetes and other rare micromycetes. Activity against zygomycetes is the novelty due to this triazole agent. For clinical practice, it is available as oral suspension and the intravenous form is under development. The daily dose is 800 mg, the dosing scheme is 400 mg twice daily or 200 mg four times daily. It is the inhibitor of a single CYP-450 isoenzyme (hepatic CYP3A4 isoenzyme) with no effect on other enzymes. Therefore, it shows significantly less drug interactions in comparison with other triazoles. The pharmacokinetics is not influenced by age, gender and ethnicity, the dosage does not need adjusting because of reduced hepatic and renal function. Posaconazole is well tolerated even when given on a long-termbasis. In Europe, it is approved for use in adults with the following indications: invasive aspergillosis, fusariosis, chromoblastomycosis and coccidiomycosis. Currently, posaconazole has been also approved for use in the prophylaxis in patients receiving induction therapy for acute myeloid leukaemia and myelodysplastic syndrome, and in bone marrow transplant recipients under long-term immunosuppression for prevention of graft-versus-host reaction.

1 interní hematoonkologická klinika VFN a 1 LF UK Praha

Posaconazole

Posakonazol = Posaconazole /

Posaconazole /

Lit. 83