-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
Lipophosphonoxins II: Design, Synthesis, and Properties of Novel Broad Spectrum Antibacterial Agents
G. Seydlová, R. Pohl, E. Zborníková, M. Ehn, O. Šimák, N. Panova, M. Kolář, K. Bogdanová, R. Večeřová, R. Fišer, H. Šanderová, D. Vítovská, P. Sudzinová, J. Pospíšil, O. Benada, T. Křížek, D. Sedlák, P. Bartůněk, L. Krásný, D. Rejman,
Journal of medicinal chemistry.
2017 ;
60 (14) :
6098-6118.
[pub] 20170712
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké
Typ dokumentu časopisecké články
Perzistentní odkaz
https://www.medvik.cz/link/bmc17030719
Grantová podpora
NV17-29680A
MZ0
CEP - Centrální evidence projektů
- MeSH
- antibakteriální látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- apoptóza účinky léků MeSH
- buněčná membrána metabolismus MeSH
- buněčné linie MeSH
- fosfolipidy chemie MeSH
- gramnegativní bakterie účinky léků MeSH
- grampozitivní bakterie účinky léků MeSH
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- lipidové dvojvrstvy chemie MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- mnohočetná bakteriální léková rezistence MeSH
- myši inbrední ICR MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- pyrazoly chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- racionální návrh léčiv MeSH
- stereoizomerie MeSH
- testy kožní dráždivosti MeSH
- uridinmonofosfát analogy a deriváty chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- viabilita buněk účinky léků MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- mužské pohlaví MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
The increase in the number of bacterial strains resistant to known antibiotics is alarming. In this study we report the synthesis of novel compounds termed Lipophosphonoxins II (LPPO II). We show that LPPO II display excellent activities against Gram-positive and -negative bacteria, including pathogens and multiresistant strains. We describe their mechanism of action-plasmatic membrane pore-forming activity selective for bacteria. Importantly, LPPO II neither damage nor cross the eukaryotic plasmatic membrane at their bactericidal concentrations. Further, we demonstrate LPPO II have low propensity for resistance development, likely due to their rapid membrane-targeting mode of action. Finally, we reveal that LPPO II are not toxic to either eukaryotic cells or model animals when administered orally or topically. Collectively, these results suggest that LPPO II are highly promising compounds for development into pharmaceuticals.
Citace poskytuje Crossref.org
- 000
- 00000naa a2200000 a 4500
- 001
- bmc17030719
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20171025122730.0
- 007
- ta
- 008
- 171025s2017 xxu f 000 0|eng||
- 009
- AR
- 024 7_
- $a 10.1021/acs.jmedchem.7b00355 $2 doi
- 035 __
- $a (PubMed)28654257
- 040 __
- $a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
- 041 0_
- $a eng
- 044 __
- $a xxu
- 100 1_
- $a Seydlová, Gabriela $u Department of Genetics and Microbiology, Faculty of Science, Charles University , Viničná 5, 128 43 Prague 2, Czech Republic.
- 245 10
- $a Lipophosphonoxins II: Design, Synthesis, and Properties of Novel Broad Spectrum Antibacterial Agents / $c G. Seydlová, R. Pohl, E. Zborníková, M. Ehn, O. Šimák, N. Panova, M. Kolář, K. Bogdanová, R. Večeřová, R. Fišer, H. Šanderová, D. Vítovská, P. Sudzinová, J. Pospíšil, O. Benada, T. Křížek, D. Sedlák, P. Bartůněk, L. Krásný, D. Rejman,
- 520 9_
- $a The increase in the number of bacterial strains resistant to known antibiotics is alarming. In this study we report the synthesis of novel compounds termed Lipophosphonoxins II (LPPO II). We show that LPPO II display excellent activities against Gram-positive and -negative bacteria, including pathogens and multiresistant strains. We describe their mechanism of action-plasmatic membrane pore-forming activity selective for bacteria. Importantly, LPPO II neither damage nor cross the eukaryotic plasmatic membrane at their bactericidal concentrations. Further, we demonstrate LPPO II have low propensity for resistance development, likely due to their rapid membrane-targeting mode of action. Finally, we reveal that LPPO II are not toxic to either eukaryotic cells or model animals when administered orally or topically. Collectively, these results suggest that LPPO II are highly promising compounds for development into pharmaceuticals.
- 650 _2
- $a zvířata $7 D000818
- 650 _2
- $a antibakteriální látky $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D000900
- 650 _2
- $a apoptóza $x účinky léků $7 D017209
- 650 _2
- $a buněčné linie $7 D002460
- 650 _2
- $a nádorové buněčné linie $7 D045744
- 650 _2
- $a buněčná membrána $x metabolismus $7 D002462
- 650 _2
- $a viabilita buněk $x účinky léků $7 D002470
- 650 _2
- $a racionální návrh léčiv $7 D015195
- 650 _2
- $a mnohočetná bakteriální léková rezistence $7 D024901
- 650 _2
- $a gramnegativní bakterie $x účinky léků $7 D006090
- 650 _2
- $a grampozitivní bakterie $x účinky léků $7 D006094
- 650 _2
- $a lidé $7 D006801
- 650 _2
- $a lipidové dvojvrstvy $x chemie $7 D008051
- 650 _2
- $a mužské pohlaví $7 D008297
- 650 _2
- $a myši inbrední ICR $7 D008813
- 650 _2
- $a mikrobiální testy citlivosti $7 D008826
- 650 _2
- $a fosfolipidy $x chemie $7 D010743
- 650 _2
- $a pyrazoly $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D011720
- 650 _2
- $a králíci $7 D011817
- 650 _2
- $a testy kožní dráždivosti $7 D023422
- 650 _2
- $a stereoizomerie $7 D013237
- 650 _2
- $a vztahy mezi strukturou a aktivitou $7 D013329
- 650 _2
- $a uridinmonofosfát $x analogy a deriváty $x chemická syntéza $x chemie $x farmakologie $7 D014542
- 655 _2
- $a časopisecké články $7 D016428
- 700 1_
- $a Pohl, Radek $u Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Flemingovo nám. 2, 166 10 Prague 6, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Zborníková, Eva $u Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Flemingovo nám. 2, 166 10 Prague 6, Czech Republic. Department of Analytical Chemistry, Faculty of Science, Charles University , Albertov 6, 128 43 Prague 2, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Ehn, Marcel $u Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Flemingovo nám. 2, 166 10 Prague 6, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Šimák, Ondřej $u Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Flemingovo nám. 2, 166 10 Prague 6, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Panova, Natalya $u Institute of Microbiology, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Kolář, Milan $u Department of Microbiology, Faculty of Medicine and Dentistry, Palacký University Olomouc , Hněvotínská 3, 775 15 Olomouc, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Bogdanová, Kateřina $u Department of Microbiology, Faculty of Medicine and Dentistry, Palacký University Olomouc , Hněvotínská 3, 775 15 Olomouc, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Večeřová, Renata $u Department of Microbiology, Faculty of Medicine and Dentistry, Palacký University Olomouc , Hněvotínská 3, 775 15 Olomouc, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Fišer, Radovan $u Department of Genetics and Microbiology, Faculty of Science, Charles University , Viničná 5, 128 43 Prague 2, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Šanderová, Hana $u Institute of Microbiology, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Vítovská, Dragana $u Institute of Microbiology, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Sudzinová, Petra $u Department of Genetics and Microbiology, Faculty of Science, Charles University , Viničná 5, 128 43 Prague 2, Czech Republic. Institute of Microbiology, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Pospíšil, Jiří $u Department of Genetics and Microbiology, Faculty of Science, Charles University , Viničná 5, 128 43 Prague 2, Czech Republic. Institute of Microbiology, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Benada, Oldřich $u Institute of Microbiology, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Křížek, Tomáš $u Department of Analytical Chemistry, Faculty of Science, Charles University , Albertov 6, 128 43 Prague 2, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Sedlák, David $u Institute of Molecular Genetics, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Bartůněk, Petr $u Institute of Molecular Genetics, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Krásný, Libor $u Institute of Microbiology, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Vídeňská 1083, 142 20 Prague 4, Czech Republic.
- 700 1_
- $a Rejman, Dominik $u Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Czech Academy of Sciences v.v.i. , Flemingovo nám. 2, 166 10 Prague 6, Czech Republic.
- 773 0_
- $w MED00010049 $t Journal of medicinal chemistry $x 1520-4804 $g Roč. 60, č. 14 (2017), s. 6098-6118
- 856 41
- $u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28654257 $y Pubmed
- 910 __
- $a ABA008 $b sig $c sign $y a $z 0
- 990 __
- $a 20171025 $b ABA008
- 991 __
- $a 20171025122812 $b ABA008
- 999 __
- $a ok $b bmc $g 1254312 $s 991746
- BAS __
- $a 3
- BAS __
- $a PreBMC
- BMC __
- $a 2017 $b 60 $c 14 $d 6098-6118 $e 20170712 $i 1520-4804 $m Journal of medicinal chemistry $n J Med Chem $x MED00010049
- GRA __
- $a NV17-29680A $p MZ0
- LZP __
- $a Pubmed-20171025
