• Something wrong with this record ?

Biologická aktivita a farmakokinetické vlastnosti 3αC substituovaných derivátů pregnanolonu

řešitel Karel Valeš ; nositel grantu Fyziologický ústav AV ČR, v.v.i.

Published
Praha : Iga MZ ČR, 2012
Series
Závěrečná zpráva o řešení grantu Interní grantové agentury MZ ČR
Pagination
Přeruš. str. : il., tab. ; 30 cm

Language Czech Country Czech Republic

Persistent link   https://www.medvik.cz/link/MED00179475

Grant support
NS10365 MZ0 - CZ CEP Register

Digital library NLK
In-house IP
Full text - Book

Links

Digitální knihovna

Řada studií dokládá výraznou neuroprotektivní schopnost NMDA antagonistů. Nicméně jejich neuroprotektivní potenciál je z klinického pohledu malý. Vzhledem k faktu, že NMDA receptory jsou jedněmi z nejrozšířenějších typů receptorů v CNS, vede jejich podání k řadě závažných nežádoucích účinků od narušení motoriky po indukci psychóz schizofrenního typu. Na druhou stranu velká rozmanitost NMDA receptorů, nabízí možnost hledat látky selektivně ovlivňující pouze určitou skupinu NMDA receptorů a tím omezit výskyt neočekávaných a nežádoucích účinků při zachování neuroprotektivního působení. Předchozí výsledky ukázali, že přirozeně se vyskytujíci 3?5ß pregnanolon sulfát má výrazný inhibiční působení na NMDA receptorech tonicky aktivovaných. Právě aktivace extrasynaptických tonicky aktivovaných NMDA receptorů je zásadní pro excitotoxické působení glutamátu. Proto jsme zahájili vývoj a testování nových NMDA antagonistů odvozených od 3?C pregnanolonu.; A number of studies demonstrated a neuroprotective ability of NMDA receptor (NMDAR) antagonists. Nonetheless, their therapeutic potential is rather limited due to high coincidence of negative side effects. Regarding the fact, that NMDAR are very abundantin the CNS, their general antagonism may impair signal transmission between nerve cells and thus to impair many CNS functions. On the other hand, a large divergence of NMDAR offers a possibility to search for drugs selectively binding only to a subset of NMDARs, which may have therapeutic potential and lower coincidence of negative side effects. Previous results demonstrated that naturally occurring 3?5ß-pregnanolone sulfate affects has a more pronounced inhibitory action on the tonically active NMDAR.It was also demonstrated that activation of extrasynaptic tonically activated NMDAR is very important for excitotoxic action of glutamate. Therefore, we have started the development and testing of novel NMDAR antagonists derived 3?C pregnanolonu.

Doba řešení: 2009-2011

Bibliography, etc.

Obsahuje literaturu

Owner Details Services
NLK NLK Shelf no. G 4462 [1]
Volume Location Shelf no. Status Order
000      
00000nam 2200000 a 4500
001      
MED00179475
003      
CZ-PrNML
005      
20141219174234.0
008      
121121s2012 xr e cze||
009      
ND
040    __
$a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
041    0_
$a cze $b eng
044    __
$a xr $c CZ
072    _7
$a 615 $x Farmacie. Farmakologie $2 Konspekt $7 sk136315
080    __
$a 616.89 $2 h
080    __
$a 615.85/.86 $2 h
080    __
$a 615 $2 h
080    __
$a 612.8 $2 h
080    __
$a 616.8 $2 h
086    __
$a NS10365 $p MZ0 $2 CZ
100    1_
$a Valeš, Karel $4 aut $7 xx0070865
245    10
$a Biologická aktivita a farmakokinetické vlastnosti 3αC substituovaných derivátů pregnanolonu / $c řešitel Karel Valeš ; nositel grantu Fyziologický ústav AV ČR, v.v.i.
260    __
$a Praha : $b Iga MZ ČR, $c 2012
300    __
$a Přeruš. str. : $b il., tab. ; $c 30 cm
490    1_
$a Závěrečná zpráva o řešení grantu Interní grantové agentury MZ ČR
500    __
$a Doba řešení: 2009-2011
504    __
$a Obsahuje literaturu
520    0_
$a Řada studií dokládá výraznou neuroprotektivní schopnost NMDA antagonistů. Nicméně jejich neuroprotektivní potenciál je z klinického pohledu malý. Vzhledem k faktu, že NMDA receptory jsou jedněmi z nejrozšířenějších typů receptorů v CNS, vede jejich podání k řadě závažných nežádoucích účinků od narušení motoriky po indukci psychóz schizofrenního typu. Na druhou stranu velká rozmanitost NMDA receptorů, nabízí možnost hledat látky selektivně ovlivňující pouze určitou skupinu NMDA receptorů a tím omezit výskyt neočekávaných a nežádoucích účinků při zachování neuroprotektivního působení. Předchozí výsledky ukázali, že přirozeně se vyskytujíci 3?5ß pregnanolon sulfát má výrazný inhibiční působení na NMDA receptorech tonicky aktivovaných. Právě aktivace extrasynaptických tonicky aktivovaných NMDA receptorů je zásadní pro excitotoxické působení glutamátu. Proto jsme zahájili vývoj a testování nových NMDA antagonistů odvozených od 3?C pregnanolonu.
520    9_
$a A number of studies demonstrated a neuroprotective ability of NMDA receptor (NMDAR) antagonists. Nonetheless, their therapeutic potential is rather limited due to high coincidence of negative side effects. Regarding the fact, that NMDAR are very abundantin the CNS, their general antagonism may impair signal transmission between nerve cells and thus to impair many CNS functions. On the other hand, a large divergence of NMDAR offers a possibility to search for drugs selectively binding only to a subset of NMDARs, which may have therapeutic potential and lower coincidence of negative side effects. Previous results demonstrated that naturally occurring 3?5ß-pregnanolone sulfate affects has a more pronounced inhibitory action on the tonically active NMDAR.It was also demonstrated that activation of extrasynaptic tonically activated NMDAR is very important for excitotoxic action of glutamate. Therefore, we have started the development and testing of novel NMDAR antagonists derived 3?C pregnanolonu.
650    07
$a psychiatrie $2 mednas $7 nlk20040148216
650    07
$a farmacie a farmakologie $2 mednas $7 nlk20040147252
650    07
$a neurologie $2 mednas $7 nlk20040148033
650    07
$a pregnanolon $x antagonisté a inhibitory $2 czmesh $7 D011280
650    07
$a neuroprotektivní látky $2 czmesh $7 D018696
650    07
$a receptory N-methyl-D-aspartátu $2 czmesh $7 D016194
650    07
$a schizofrenie $x farmakoterapie $2 czmesh $7 D012559
650    07
$a neurotransmiterové látky $2 czmesh $7 D018377
650    07
$a farmaceutická chemie $2 czmesh $7 D002626
655    _4
$a závěrečné zprávy o řešení grantu IGA MZ ČR $7 nlk-pt176
710    2_
$a Fyziologický ústav (Akademie věd ČR) $7 nlk20030132612
830    _0
$a Závěrečná zpráva o řešení grantu Interní grantové agentury MZ ČR
856    4_
$u http://kramerius.medvik.cz/search/handle/uuid:MED00179475-cfce44a9-bf75-4978-898f-5aa437b8cbb1 $y Digitální knihovna
910    __
$a ABA008 $b G 4462 $y f
990    __
$a 20120919095244 $b ABA008
991    __
$a 20140924140506 $b ABA008
999    __
$a ok $b medvik21 $g 952495 $s 183520
BAS    __
$a 01 $a 05 $a 11 $a 30
LZP    __
$b Granty 11/2012