Stobadín, (-)-cis - 2,8-dimetyl - 2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-lH - pyridol[4,3b]-indol je látka s potenciálnym antiarytmickým, antihistamínovým, anestetickým, antiulceróznym a významným antioxidačným účinkom. N5-acylsubstitúciou stobadínu boli pripravené deriváty, ktoré predstavujú prodrug formy aktívnej substancie - stobadínu - pričom sa predpokladá, že sa v organizme budú hydrolyzovať a aktívna látka sa bude uvoľňovať vo vyšších koncentráciách v rôznych biologických tkarúvách. Predkladaná práca sa zaoberá sledovanímkinetikyhydrolýzy 13 acylderivátov stobadínu v prostredí 0,1 molA hydroxidu sodného pri teplote 70 'C spektrofotometricky v UF oblasti spektra. Stanovené rýchlostné konštant>ty sa korelovali s dĺžkou postranného acylového reťazca a hodnotami pKa študovaných látok.

Stobadin, (-)-cis-2,8-dimethyl-2,3,4,4a,5,9b-hexahydro-lH-pyridol[4,3b]-indol is a compound with a potential antiarrhythmic, antihistamine, anaesthetic, antiulcerous, and marked antioxidative effect. N5-acylsubstitution of stobadin yielded derivatives, which represent prodrug forms of the active principle - stobadin, and it is assumed that they will be hydrolysed in the organism and the active principle will be released in higher concentrations in various biological tissues. The present paper deals with the investigation of the kinetics of hydrolysis of 13 stobadin acylderivatives in a medium of 0.1 molA of sodium hydroxide at 70 °C, employing spectrophotometry in the UV region of the spectrum. The determined rate constants were correlated with the length of the side acyl chain and the pKa values of the compounds under study.

Katedra farmaceutickej chémie Farmaceutickej fakulty Univ Kom Bratislava

Studies of the kinetics of hydrolysis of stobadin acylderivatives, prodrug forms of scavengers of free oxygen radicals. Part 2: Alkaline hydrolysis

Štúdium kinetiky hydrolýzy acylderivátov stobadínu, prodrug foriem zhášačov voľných kyslíkových radikálov. 2. časť" alkalická hydrolýza = Studies of the kinetics of hydrolysis of stobadin acylderivatives, prodrug forms of scavengers of free oxygen radicals. Part 2: Alkaline hydrolysis /

Lit: 12

Souhrn: eng