Ziprasidon náleží mezi benzisoxazolová atypická antipsychotika, charakteristická blokádou serotoninových S2 a dopaminových D2 receptorů. Odlišuje se od nich inhibicí reuptake noradrenalinu a serotoninu a agonizací S1A receptorů. Pro biologický poločas 5 – 10 hodin je nutno jej podávat 2krát denně. Ziprasidon prokázal silnější antipsychotický účinek než placebo a na stejné úrovni jako haloperidol. Vůči placebu byl účinnější i v léčbě negativních schizofrenních příznaků, v jejichž ovlivnění se nelišil od haloperidolu v krátkodobých studiích, ale byl úspěšnější v 28týdenním pokusu. Při dlouhodobém podávání významně snižoval počet relapsů vůči placebu. Ovlivnění kognitivního deficitu ziprasidonem nebylo dosud prokázáno. Ziprasidon byl účinným antipsychotikem v léčbě jak schizofrenních, tak schizoafektivních poruch. Většina nemocných se po otevřeném přechodu z klasických neuroleptik, olanzapinu a risperidonu zlepšila jak v psychopatologii, tak nežádoucích účincích. Ziprasidon byl nemocnými dobře snášen především pro nízký výskyt extrapyramidových reakcí a nezvýšení tělesné hmotnosti, jejichž výskyt se nelišil od placeba. Nejčastějšími nežádoucími projevy byly gastrointestinální obtíže a somnolence. Prolaktinemie se u 28 % léčených zvýšila jen inicálně a přechodně. Ziprasidon prodlužuje QT interval, avšak jen výjimečně do patologických hodnot a u žádného z nemocných nebyla dosud pozorována komorová tachyarytmie. Definitivní posouzení účinnosti a bezpečnosti léčby ziprasidonem není možné bez výsledků dalších studií či zveřejnění dosud nepublikovaných prací.

Ziprasidone belongs to the atypical antipsychotics of the benzisoxazol type. These drugs are characterised by blocking the serotonin S2 and dopamine D2 receptors. The difference between ziprasidone and the other drugs of this group is that ziprasidone in addition inhibits noradrenaline and serotonin reuptake and acts as S1A receptor agonist. As the biological half-life of ziprasidone is 5-10 hours, this drug must be administered two times daily. Ziprasidone showed a stronger antipsychotic effect than placebo; the effect of ziprasidone was on the same level as that of haloperidol. Ziprasidone was also more effective than placebo in the treatment of negative symptoms of schizophrenia; its effects did not differ from those of haloperidol in short-term trials; however, ziprasidone was more efficient in a 28-week trial. The long-term administration of ziprasidone reduced the number of relapses in comparison with placebo. The effect of ziprasidone on the cognitive deficit has not been proven. Ziprasidone proved to be an effective antipsychotic both in the treatment of schizophrenic and schizoaffective disorders. After an open switch from the classical neuroleptics, olanzapine and risperidone to ziprasidone, most patients improved with respect both to psychopathological symptoms and to adverse effects. Ziprasidone was generally well tolerated by patients, especially because of the low incidence of extrapyramidal symptoms and maintenance of body weight. The incidence of these effects during the administration of ziprasidone did not differ from that of placebo. The most frequently reported adverse effects were gastrointestinal discomfort and somnolence. Plasma prolactin level showed an initial transient increase in 28% of the patients treated with ziprasidone. Ziprasidone may prolonge the QT interval; however, the resulting values are pathological only exceptionally and ventricular tachyarrhythmia has not been observed in any patient yet. The effectiveness and safety of the treatment with ziprasidone cannot be evaluated definitively till the results of further studies are known and the studies yet unpublished are available.

Psychiatrická klinika LF a FN Brno

New psychotropic drugs: Ziprasidone - another antipsychotic of the 2'nd' generation

Nová psychofarmaka: ziprasidon - další antipsychotikum 2. generace = New psychotropic drugs: ziprasidone - another antipsychotic of the 2'nd' generation /

New psychotropic drugs: ziprasidone - another antipsychotic of the 2'nd' generation /

Lit: 42

Souhrn: eng