Ropinirol je non-ergolinový agonista dopaminu se specifickou vazebnou afinitou k dopaminovým receptorům rodiny D2 v centrální nervové soustavě, srovnatelnou se selektivitou endogenního dopaminu, tj. D3 > D2 > D4. Ropinirol je indikován k léčbě pacientů postižených PN v časném i pokročilém stadiu, přičemž je účinný v časném stadiu nemoci u pacientů, u nichž je nezbytné zahájit terapii dopaminergními látkami. Parkinsonova nemoc je chronické progresivní onemocnění nervové soustavy, manifestující se na podkladě (především) degenerace melaninových neuronů v substantia nigra. Prevalence PN se odhaduje na 1 případ na 10 000 obyvatel. Dále je indikován k léčbě syndromu neklidných nohou mírného až středního stupně. Po perorálním podání se ropinirol prakticky úplně vstřebává, je přibližně z 90 % biotransformován v játrech prostřednictvím cytochromu P-450 1A2. Biologický poločas ropinirolu se pohybuje okolo 6 hodin. Z nežádoucích účinků při podávání ropinirolu v monoterapii patřily k častým nauzea, závratě, ospalost a synkopa. K velmi vzácným nežádoucím účinkům patří imperativní usínání bez předchozí ospalosti. Dávkování ropinirolu je individuální, podává se ve 3 denních dávkách. Doporučuje se titrace dávky od 0,75 mg/den přes 1,5 mg/den, 2,25 mg/den po 3 mg/den v týdenních intervalech. Dále se dávka zvyšuje dle výše účinku o 1,5–3 mg denní dávky za týden.

Ropinirole, a non-ergoline dopamine agonist, has selective affinity for dopamine D2-like receptors and little or no affinity for non-dopaminergic brain receptors. Ropinirole is indicated as adjunct therapy to levodopa in patients with advanced Parkinson's disease. It is also indicated, and recent clinical trials have focused on its use, as monotherapy in patients with early Parkinson's disease. Parkinson's disease is a chronic degenerative loss of nigrostriatal neurons. It’s prevalence is estimated to 1 case per 10 000 inhabitants. Ropinirole c an also be indicated for the treatment of mild to moderate restless legs syndrome. In gastrointestinal system is ropinirol nearly absolutely absorbed and it is metabolised by CYP P-450 1A2. Elimination half-life is around 6 hours. Ropinirole was well tolerated either as monotherapy or as anadjunct to levodopa treatment. Nausea, dizziness, somnolence and syncope were the most commonly reported adverse events and were reported at a higher incidence by patients receiving ropinirole than by those receiving placebo. Rare adverse effect is sudden onset of sleep without previous somnolence. Ropinirole is administered three times a day in individual doses. Titration of the dose is neces sary in the beginning of the treatment. Starting dose is 0,75 mg/day and is increased every week from 1,5 mg/day, 2,25 mg/day to 3 mg/day. Dose can be further increased by 1,5-3 mg/day every week to the maximum of 24 mg/day.

Centrum pro diagnostiku a léčbu neurodegenerativních onemocnění Neurologická klinika LF UP FN Olomouc

Ropinirole

Ropinirol = Ropinirole /

Ropinirole /

Lit. 36