Léčivý přípravek kombinující emtricitabin a tenofovir patří do skupiny antiretrovirových léčiv používaných v terapii infekce HIV. Obě tyto látky jsou obecně známy jako nukleosidové/nukleotidové inhibitory reverzní transkriptázy. Tím, že blokují činnost enzymu reverzní transkriptázy, která je nezbytnou součástí replikačního cyklu viru lidské imunodeficience (HIV), zabraňují dalšímu množení HIV. Objevitelem těchto účinných látek je český vědec prof. RNDr. Antonín Holý, DrSc., z Ústavu organické chemie a biochemie AV ČR. Přípravek musí být podáván vždy v kombinaci s dalšími antiretrovirovými léčivy. Není vhodný pro děti a mladistvé do 18 let a u pacientů starších 65 let nejsou dosud dostupná komplexní data. U osob HIV pozitivních, které mají v anamnéze známky renálního postižení či v minulosti prodělaly jaterní onemocnění včetně hepatitidy, je nutná pečlivá monitorace známek toxicity. Stejně jako ostatní nukleosidové analogy může kombinace emtricitabin/tenofovir vyvolat závažnou laktátovou acidózu, zvýšit hladinu cukru a plazmatických lipidů, být příčinou změněné distribuce tělesného tuku a inzulinové rezistence, může způsobit gastrointestinální dysfunkci či kožní projevy. Je proto nutné pravidelně kontrolovat laboratorní nálezy i klinický stav pacienta, aby významný přínos léčby nebyl znehodnocen závažnými nežádoucími vedlejšími účinky. Kombinací dvou účinných látek v jedné tabletě se významně zvyšuje adherence pacientů k antiretrovirové terapii, která má pro úspěch léčebného postupu prvořadý význam. Fixní kombinace emtricitabin/tenofovir je dle Guidelines for the use of antiretroviral agents in HIV-1 infected adults and adolescents z října 2006 doporučena jako lék první volby pro terapii dosud neléčených osob infikovaných virem HIV-1. Tato kombinace významně rozšířila stávající spektrum antiretrovirových léčivých přípravků a stala se důležitou součástí antiretrovirových terapeutických programů i v ČR.

The combination emtricitabin/tenofovir is a antiretroviral drug for the treatment of HIV infection. Both substances are generally known as the nucleoside/nucleotide reverse transcriptase inhibitors. By blocking the reverse transcriptase activity as essential part of the replication cycle of human immunodeficiency virus (HIV) they prevent further replication of HIV. These two substances were discovered by Prof. Antonín Holý, MSc, ScD, a Czech researcher from the Institute of Organic Chemistry and Biochemistry of the Academy of Sciences of the Czech Republic. The drug should always be administered in combination with other antiretroviral agents. It is not suitable for use in children and adolescents under 18 years of age and for patients over 65 years of age, comprehensive data have not been available yet. Careful follow up of toxicity signs should be performed in HIV positive patients with a history of renal symptoms or liver disease including hepatitis. Similarly as other nucleoside analogues, the combination emtricitabin/tenofovir can cause severe lactate acidosis, increase glycemia and plasma lipid levels, change body fat distribution, induce insulin resistance and result in gastrointestinal dysfunction or skin manifestations. Therefore, it is necessary to check the patient's laboratory test results and clinical status on a regular basis to prevent the deve lopment of serious side effects that could compromise the significant clinical benefit. The combination of two active ingredients in a tablet significantly increases adherence to the antiretroviral therapy which plays a crucial role in clinical outcome. The fixed combination emtricit abin/tenofovir will soon extend the range of antiretroviral drugs available in the Czech Republic and will become an important and welcome part of the antiretroviral therapeutic regimens.

AIDS centrum FN Na Bulovce 3 klinika infekčních a tropických nemocí 1 LF UK Praha

Emtricitabin/tenofovir - a fixed combination

Lit.: 26