Organofosforové pesticidy (OFP) patří do skupiny vysoce toxických ireverzibilních inhibitorů acetylcholinesterasy (AChE). Kauzálními léčivy při intoxikacích OFP jsou oximové reaktivátory AChE. Reaktivační účinnost pěti nově připravených bispyridiniových reaktivátorů acetylcholinesterasy byla otestována na modelu paraoxonem inhibovaného enzymu. Reaktivační účinnost byla testována za pomoci standardního in vitro testu, kde byl jako zdroj acetylcholinesterasy použit homogenát mozku laboratorního potkana. Výsledky byly porovnány s pěti komerčně dostupnými reaktivátory AChE.

Organophosphorus pesticides (OPs) are ranked among the group of highly toxic irreversible inhibitors of acetylcholinesterase (AChE). The causal drugs in OPs intoxications are oxime reactivators of AChE. The reactivating efficacy of five newly prepared bispyridinium reactivators of acetylcholinesterase was tested on a model of a paraoxon-inhibited enzyme. The reactivating efficacy was tested by means of the standard in vitro test, the laboratory rat brain homogenate being used as the source of acetylcholinesterase. The result were compared with five commercially available AChE reactivators.

Univerzita Karlova Praha Farmaceutická fakulta v Hradci Králové Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv

Evaluation of the reactivating efficacy of selected reactivators of paraoxon-inhibited acetylcholinesterase in vitro

Lit.: 29