Warfarin má za sebou dlouhou historii na místě zlatého standardu orální antikoagulační medikace. V posledních letech však přicházejí nová antikoagulancia, aspirující na převzetí jeho pozice. Vývoj se zaměřil zejména na přímé inhibitory trombinu a přímé inhibitory faktoru Xa. Nejdále v registraci je dabigatran (Pradaxa®), následován rivaroxabanem (Xarelto®) a apixabanem (Eliquis®). Jde o perorální přípravky, působící cíleně, a sice blokádou jednotlivých faktorů koagulační kaskády – faktoru Xa (xabany) a faktoru II (gatrany), bez nutnosti monitorace, ale bez možnosti podání specifického antidota. Jsou již běžně užívána v prevenci trombembolické nemoci (TEN) v ortopedii, začíná éra jejich podávání v prevenci systémových embolizací u fibrilace síní, blíží se registrace v léčbě akutní žilní trombózy, plicní embolie a sekundární profylaxe těchto příhod. Ostatní molekuly jsou zatím ve stadiu klinického hodnocení (např. edoxaban, betrixaban, otamixaban).

Warfarin has a long history as a golden standard in oral anticoagulation medication. In recent years, however, new anticoagulants have appeared, aspiring to take over the helm. Development has focused mainly on direct inhibitors of thrombin and direct inhibitors of Factor Xa. The greatest progress in the registration process has been achieved by dabigatran (Pradaxa®), followed by rivaroxaban (Xarelto®) and apixaban (Eliquis®). They are peroral agents with pointed effect, i.e. they block individual factors of the coagulation cascade – Factor Xa (xabans) and Factor II (gatrans), without any monitoring being necessary, but without any possibility to administer a specific antidote. They are already commonly used in the prevention of thromboembolic disease (TED) in orthopaedics and are starting to be administered as part of the prevention of systemic embolization in patients with atrial fibrillation. Registration for the purpose of treatment of acute venous thrombosis, pulmonary embolism and secondary prophylaxis of these events is approaching. Other molecules are currently at the stage of clinical trials (for instance, edoxaban, betrixaban, otomixaban).

2 interní klinika kardiologie a angiologie 1 LF UK Praha

Ústav farmakologie 3 LF UK Praha

New peroral antithrombotics in the prevention and treatment of tromboembolism

Obsahuje 3 tabulky

Literatura