Detail
Článek
Článek online
FT
Medvik - BMČ
  • Je něco špatně v tomto záznamu ?

Substituted N-benzylpyrazine-2-carboxamides: synthesis and biological evaluation

B. Servusová, D. Eibinová, M. Doležal, V. Kubíček, P. Paterová, M. Peško, K. Kráľová,

. 2012 ; 17 (11) : 13183-13198.

Jazyk angličtina Země Švýcarsko

Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem

Perzistentní odkaz   https://www.medvik.cz/link/bmc13024181

Grantová podpora
NT13346 MZ0 CEP - Centrální evidence projektů

A series of twelve amides was synthesized via aminolysis of substituted pyrazinecarboxylic acid chlorides with substituted benzylamines. Compounds were characterized with analytical data and assayed in vitro for their antimycobacterial, antifungal, antibacterial and photosynthesis-inhibiting activity. 5-tert-Butyl-6-chloro-N-(4-methoxybenzyl)pyrazine-2-carboxamide (12) has shown the highest antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis (MIC = 6.25 µg/mL), as well as against other mycobacterial strains. The highest antifungal activity against Trichophyton mentagrophytes, the most susceptible fungal strain tested, was found for 5-chloro-N-(3-trifluoromethylbenzyl)-pyrazine-2-carboxamide (2, MIC = 15.62 µmol/L). None of the studied compounds exhibited any activity against the tested bacterial strains. Except for 5-tert-butyl-6-chloro-N-benzylpyrazine-2-carboxamide (9, IC(50) = 7.4 µmol/L) and 5-tert-butyl-6-chloro-N-(4-chlorobenzyl)pyrazine-2-carboxamide (11, IC(50) = 13.4 µmol/L), only moderate or weak photosynthesis-inhibiting activity in spinach chloroplasts (Spinacia oleracea L.) was detected.

Citace poskytuje Crossref.org

000      
00000naa a2200000 a 4500
001      
bmc13024181
003      
CZ-PrNML
005      
20181212113929.0
007      
ta
008      
130703s2012 sz f 000 0|eng||
009      
AR
024    7_
$a 10.3390/molecules171113183 $2 doi
035    __
$a (PubMed)23132136
040    __
$a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
041    0_
$a eng
044    __
$a sz
100    1_
$a Servusová, Barbora $u Department of Pharmaceutical Chemistry and Drug Control, Faculty of Pharmacy, Charles University in Prague, Heyrovského 1203, 500 05 Hradec Králové, Czech Republic. barbora.servusova@faf.cuni.cz $7 xx0230435
245    10
$a Substituted N-benzylpyrazine-2-carboxamides: synthesis and biological evaluation / $c B. Servusová, D. Eibinová, M. Doležal, V. Kubíček, P. Paterová, M. Peško, K. Kráľová,
520    9_
$a A series of twelve amides was synthesized via aminolysis of substituted pyrazinecarboxylic acid chlorides with substituted benzylamines. Compounds were characterized with analytical data and assayed in vitro for their antimycobacterial, antifungal, antibacterial and photosynthesis-inhibiting activity. 5-tert-Butyl-6-chloro-N-(4-methoxybenzyl)pyrazine-2-carboxamide (12) has shown the highest antimycobacterial activity against Mycobacterium tuberculosis (MIC = 6.25 µg/mL), as well as against other mycobacterial strains. The highest antifungal activity against Trichophyton mentagrophytes, the most susceptible fungal strain tested, was found for 5-chloro-N-(3-trifluoromethylbenzyl)-pyrazine-2-carboxamide (2, MIC = 15.62 µmol/L). None of the studied compounds exhibited any activity against the tested bacterial strains. Except for 5-tert-butyl-6-chloro-N-benzylpyrazine-2-carboxamide (9, IC(50) = 7.4 µmol/L) and 5-tert-butyl-6-chloro-N-(4-chlorobenzyl)pyrazine-2-carboxamide (11, IC(50) = 13.4 µmol/L), only moderate or weak photosynthesis-inhibiting activity in spinach chloroplasts (Spinacia oleracea L.) was detected.
650    _2
$a amidy $x chemická syntéza $x farmakologie $7 D000577
650    _2
$a antituberkulózní antibiotika $x chemická syntéza $x farmakologie $7 D000904
650    _2
$a antifungální látky $x chemická syntéza $x farmakologie $7 D000935
650    _2
$a chloroplasty $x účinky léků $x metabolismus $7 D002736
650    _2
$a herbicidy $x chemická syntéza $x farmakologie $7 D006540
650    _2
$a hydrofobní a hydrofilní interakce $7 D057927
650    _2
$a mikrobiální testy citlivosti $7 D008826
650    _2
$a Mycobacterium tuberculosis $x účinky léků $7 D009169
650    _2
$a fotosyntéza $x účinky léků $7 D010788
650    _2
$a pyraziny $x chemická syntéza $x farmakologie $7 D011719
650    _2
$a Spinacia oleracea $x účinky léků $x metabolismus $7 D018724
650    _2
$a Trichophyton $x účinky léků $7 D014249
655    _2
$a časopisecké články $7 D016428
655    _2
$a práce podpořená grantem $7 D013485
700    1_
$a Eibinová, Drahomíra $u -
700    1_
$a Doležal, Martin, $u - $d 1961- $7 jn19981000714
700    1_
$a Kubíček, Vladimír $u - $7 _AN062437
700    1_
$a Paterová, Pavla $u - $7 xx0138094
700    1_
$a Peško, Matúš $u - $7 xx0168211
700    1_
$a Kráľová, Katarína $u - $7 _AN057162
773    0_
$w MED00180394 $t Molecules (Basel, Switzerland) $x 1420-3049 $g Roč. 17, č. 11 (2012), s. 13183-13198
856    41
$u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23132136 $y Pubmed
910    __
$a ABA008 $b sig $c sign $y a $z 0
990    __
$a 20130703 $b ABA008
991    __
$a 20181212114054 $b ABA008
999    __
$a ok $b bmc $g 987861 $s 822561
BAS    __
$a 3
BAS    __
$a PreBMC
BMC    __
$a 2012 $b 17 $c 11 $d 13183-13198 $i 1420-3049 $m Molecules $n Molecules $x MED00180394
GRA    __
$a NT13346 $p MZ0
LZP    __
$a Pubmed-20130703
Zpět

Najít záznam

Citační ukazatele

Možnosti archivace