-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
GS-8374, a prototype phosphonate-containing inhibitor of HIV-1 protease, effectively inhibits protease mutants with amino acid insertions
K. Grantz Šašková, M. Kozíšek, K. Stray, D. de Jong, P. Rezáová, J. Brynda, NM. van Maarseveen, M. Nijhuis, T. Cihlár, J. Konvalinka,
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
NLK
Free Medical Journals
od 1967 do Před 6 měsíci
Freely Accessible Science Journals
od 1967 do Před 6 měsíci
PubMed Central
od 1967 do Před 1 rokem
Europe PubMed Central
od 1967 do Před 6 měsíci
Open Access Digital Library
od 1967-02-01
Open Access Digital Library
od 1967-02-01
PubMed
24371077
DOI
10.1128/jvi.02688-13
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- HIV infekce farmakoterapie virologie MeSH
- HIV-1 chemie účinky léků enzymologie genetika MeSH
- HIV-proteasa chemie genetika metabolismus MeSH
- inhibitory HIV-proteasy chemie farmakologie MeSH
- inzerční mutageneze * MeSH
- krystalografie rentgenová MeSH
- lidé MeSH
- molekulární modely MeSH
- organofosfonáty analýza MeSH
- sekvence aminokyselin MeSH
- vazebná místa MeSH
- virová léková rezistence MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Insertions in the protease (PR) region of human immunodeficiency virus (HIV) represent an interesting mechanism of antiviral resistance against HIV PR inhibitors (PIs). Here, we demonstrate the improved ability of a phosphonate-containing experimental HIV PI, GS-8374, relative to that of other PIs, to effectively inhibit patient-derived recombinant HIV strains bearing PR insertions and numerous other mutations. We correlate enzyme inhibition with the catalytic activities of corresponding recombinant PRs in vitro and provide a biochemical and structural analysis of the PR-inhibitor complex.
Citace poskytuje Crossref.org
- 000
- 00000naa a2200000 a 4500
- 001
- bmc14063784
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20140710093354.0
- 007
- ta
- 008
- 140704s2014 xxu f 000 0|eng||
- 009
- AR
- 024 7_
- $a 10.1128/JVI.02688-13 $2 doi
- 035 __
- $a (PubMed)24371077
- 040 __
- $a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
- 041 0_
- $a eng
- 044 __
- $a xxu
- 100 1_
- $a Grantz Šašková, Klára $u Gilead Sciences and IOCB Research Center, Institute of Organic Chemistry and Biochemistry of the Academy of Sciences of the Czech Republic, Prague, Czech Republic.
- 245 10
- $a GS-8374, a prototype phosphonate-containing inhibitor of HIV-1 protease, effectively inhibits protease mutants with amino acid insertions / $c K. Grantz Šašková, M. Kozíšek, K. Stray, D. de Jong, P. Rezáová, J. Brynda, NM. van Maarseveen, M. Nijhuis, T. Cihlár, J. Konvalinka,
- 520 9_
- $a Insertions in the protease (PR) region of human immunodeficiency virus (HIV) represent an interesting mechanism of antiviral resistance against HIV PR inhibitors (PIs). Here, we demonstrate the improved ability of a phosphonate-containing experimental HIV PI, GS-8374, relative to that of other PIs, to effectively inhibit patient-derived recombinant HIV strains bearing PR insertions and numerous other mutations. We correlate enzyme inhibition with the catalytic activities of corresponding recombinant PRs in vitro and provide a biochemical and structural analysis of the PR-inhibitor complex.
- 650 _2
- $a sekvence aminokyselin $7 D000595
- 650 _2
- $a vazebná místa $7 D001665
- 650 _2
- $a krystalografie rentgenová $7 D018360
- 650 _2
- $a virová léková rezistence $7 D024882
- 650 _2
- $a HIV infekce $x farmakoterapie $x virologie $7 D015658
- 650 _2
- $a HIV-proteasa $x chemie $x genetika $x metabolismus $7 D016333
- 650 _2
- $a inhibitory HIV-proteasy $x chemie $x farmakologie $7 D017320
- 650 _2
- $a HIV-1 $x chemie $x účinky léků $x enzymologie $x genetika $7 D015497
- 650 _2
- $a lidé $7 D006801
- 650 _2
- $a molekulární modely $7 D008958
- 650 12
- $a inzerční mutageneze $7 D016254
- 650 _2
- $a organofosfonáty $x analýza $7 D063065
- 655 _2
- $a časopisecké články $7 D016428
- 655 _2
- $a práce podpořená grantem $7 D013485
- 700 1_
- $a Kozíšek, Milan
- 700 1_
- $a Stray, Kirsten
- 700 1_
- $a de Jong, Dorien
- 700 1_
- $a Rezáová, Pavlína
- 700 1_
- $a Brynda, Jirí
- 700 1_
- $a van Maarseveen, Noortje M
- 700 1_
- $a Nijhuis, Monique
- 700 1_
- $a Cihlár, Tomáš
- 700 1_
- $a Konvalinka, Jan
- 773 0_
- $w MED00003048 $t Journal of virology $x 1098-5514 $g Roč. 88, č. 6 (2014), s. 3586-90
- 856 41
- $u https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24371077 $y Pubmed
- 910 __
- $a ABA008 $b sig $c sign $y a $z 0
- 990 __
- $a 20140704 $b ABA008
- 991 __
- $a 20140710093647 $b ABA008
- 999 __
- $a ok $b bmc $g 1031268 $s 862516
- BAS __
- $a 3
- BAS __
- $a PreBMC
- BMC __
- $a 2014 $b 88 $c 6 $d 3586-90 $i 1098-5514 $m Journal of virology $n J Virol $x MED00003048
- LZP __
- $a Pubmed-20140704
