Lidské monoaminooxidasy (hMAOs) jsou mitochondriální enzymy katalyzující degradaci biogenních aminů. Téměř ve všech tkáních nalézáme dvě isoformy – hMAO A a hMAO B. Inhibitory hMAO A patří mezi dlouhodobě nejpoužívanější antidepresiva. Díky strukturním studiím, které odhalily rozdíly mezi oběma isoformami, mohou být efektivně navrhovány velmi specifické reversibilní inhibitory. Možnost použití inhibitorů zacílených pouze proti jednomu z enzymů významně zlepšuje jejich terapeutický potenciál. Dnes se inhibitory hMAO B standardně používají k léčbě Parkinsonovy choroby a další možnosti aplikací jsou ve fázi klinického testování. Tento článek shrnuje základní problematiku hMAOs a jejich inhibitorů.

Human monoamine oxidases (hMAOs) are mitochondrial enzymes that catalyze degradation of biogenic amines. In almost all tissues are found two isoforms – hMAO A and hMAO B. Inhibitors of hMAO A belongs to one of the longest used antidepressants. Specific reversible inhibitors could be effectively designed due to structural studies that reveal differences between both isoforms. The possibility of application of inhibitors targeting only one of the enzymes significantly improves their therapeutic potential. hMAO B inhibitors are currently commonly used to treat Parkinson’s disease. Other applications of hMAO B inhibitorsare in the clinical trial phase. This article summarizes basic issues of hMAOs and their inhibitors.

Ústav biochemie a mikrobiologie VŠCHT Praha

Human monoamine oxidases and their inhibitors

Literatura