Cílem práce bylo vyvinout antistresové pastilky obsahující 100 mg glycinu a 250 mg magnesium-citrátu získané metodou přímého lisování. Aby bylo možné zvolit optimální složení pomocných látek poskytující dostatečné kvalitativní vlastnosti tabletoviny, mechanickou pevnost tablet a jejich odolnost a pomalé rozpouštění v ústech, bylo připraveno a testováno 27 experimentálních formulací podle frakčního faktoriálního designu latinských čtverců. Pomocné látky použité ve studii byly: Mannogem® EZ, Cellactose® 80 a GalenIQ™ 721 (plniva); Plasdone™ S-630, Kollidon® 90 F a Avicel® PH-101 (suchá pojiva); Metolose® 90SH-4000SR a klovatina guar (gelotvorné látky); PRUV®, Neusilin® US2 a Compritol® 888 CG ATO (antifrakční pomocné látky). Byly zkoumány následující parametry: sypná hustota, Carrův index, oděr, pevnost a doba rozpadavosti in vitro. Pro statistické zpracování byl použit přístup ANOVA, který umožnil odhalit jednotlivé vlivy každé použité pomocné látky a několik interakčních účinků pozorovaných u množství excipientů použitých v této studii. Isomalt (GalenIQ™ 721), kopovidon (Plasdone™ S-630) a glycerylbehenát (Compritol® 888 CG ATO) byly vybrány pro začlenění do konečné formulace lisovaných pastilek.

The aim of this work was to develop anti-stress compressed lozenges containing 100 mg of glycine and 250 mg of magnesium citrate obtained by the direct compression method. To choose optimal excipient composition providing the sufficient pharmaco-technical properties of the tablet blend, mechanical strength of tablets and non-disintegrating, slow-dissolving behavior of compressed lozenges during sucking, 27 experimental formulations according to fractional factorial Latin cube design were prepared and tested. The excipients used in the study were: Mannogem® EZ, Cellactose® 80 and GalenIQ™ 721 (fillers); Plasdone™ S-630, Kollidon® 90 F and Avicel® PH-101 (dry binders); Metolose® 90SH-4000SR and guar gum (gel-forming binders); PRUV®, Neusilin® US2, and Compritol® 888 CG ATO (antifriction excipients). The following parameters were investigated as responses: bulk density, Carr’s index, friability, resistance to crushing, and in vitro disintegration time. ANOVA approach was applied for statistical processing, which allowed to reveal the individual effects of each excipient and several interaction effects observed for the excipient amounts used in this study. Isomalt (GalenIQ™ 721), copovidone (Plasdone™ S-630), and glyceryl behenate (Compritol® 888 CG ATO) were selected to be incorporated in the final formulation of compressed lozenges.

Department of Automation and Computer Integrated Technologies Kharkiv National Automobile and Highway University Ukraine

Department of Industrial Technology of Drugs National University of Pharmacy Kharkiv Ukraine

Vývoj formulace antistresových pastilek připravených lisováním s využitím frakčního faktoriálního designu Latin cube a přístupu ANOVA