Protizápalová aktivita 9 vybraných arylkarboxylátomeďnatých akvakomplexov všeobecného zloženia Cu(RCOO)2.nH20, kde R predstavuje 2-hydroxy-Y-metylfenyl, Y = 3(n = 1.5), 4 (4) alebo 5 2), 2-hydroxy-3,6-dimetylfenyl (n = 4); 2,5-diacetoxyfenyl (1); 2-metoxy- (1) a 4-metoxyfenyl (3); 2-furyl (3) a 2-tienyl (1), bola hodiiotená na karagenínovom edéme na potkanoch a porovnávaná s účinkom voľných kyselin karboxylových. Ako porovnávacie štandardy boli použité: tetrahydrát salicylanu meďnatého a kyselina salicylová. Všetky zlúčeniny boli podané i.p. v jednorazovej dávke 50 μmol/kg, počítané na RCOO-fragment. m-krezotináto- (priemerná redukcia edému 70 %) a p-krezotinátomeďnatý akvakomplex (80 %) bolí výrazne účinnejšie ako tetrahydrát salicylanu meďnatého (55 %). Pre aktivitu testovaných komplexov i nekomplexovaných kyselin je vyžadovaná nesubstituovaná hydroxylová skupina na salicylátovom skelete. Izomérne kyseliny krezotínové (82-47-62 %) a kyselina 2-furoová (48 %) mali vyšší účinok ako kyselina salicylová (42 %). Vzťah medzi koordinačnochemickými vlastnosťanú a biologickým účinkom študovaných komplexov je diskutovaný.

Using rat paw carrageenan edema, the anti-inflammatory activity of nine selected arylcarboxylatocopper(II) aquacomplexes of the general composition Cu(RCOO)2.nH20, where R represents 2-hydroxy-Y-methylphenyl, Y = 3 (n = 1.5), 4 (4) or 5 (2); 2-hydroxy-3,6-dimethylphenyl (n = 4); 2,5-diacetoxyphenyl (1); 2-methoxy- (1) and 4-methoxyphenyl (3); 2-furyl (3) and 2-thienyl (1), was assayed and compared to that of the free acids. Copper(II) salicylate tetrahydrate and salicylic acid were used as standards for comparison. All compounds were applied i.p. in a single dose of 50 μmol/kg body weight, calculated for the RCOO-fragment. m-Cresotato- (mean edema reduction 70 %) and p-cresotatocopper(II) (80 %) aquacomplexes were cleeirly more effective than copper(II) salicylate tetrahydrate (55 %). The nonsubstituted hydroxyl of the salicylate skeleton of acidoligands is required for the activity of the complexes and of free acids tested. Isomeric cresotic acids (82-47-62 %) and 2-furoic acid (48 %) exhibited a higher effect than salicylic acid (42 %). The relationship between the coordination-chemical properties and the biological effects of the complexes studied is discussed.

Univ Kom FaF Katedra chemickej teórie liečiv Katedra farmakológie a toxikológie Bratislava

Antiedematous activity of selected arylcarboxylatocopper(II) aquacomplexes

Antiedematózna aktivita vybraných arylkarboxylátomeďnatých akvakomplexov = Antiedematous activity of selected arylcarboxylatocopper(II) aquacomplexes /

Antiedematous activity of selected arylcarboxylatocopper(II) aquacomplexes /

Lit: 17

Souhrn en