Cytostatic and antiviral 6-arylpurine ribonucleosides. Part 7: synthesis and evaluation of 6-substituted purine l-ribonucleosides
Jazyk angličtina Země Anglie, Velká Británie Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
16905315
DOI
10.1016/j.bmcl.2006.07.092
PII: S0960-894X(06)00885-7
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- antivirové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- HeLa buňky MeSH
- Hepacivirus účinky léků MeSH
- HL-60 buňky MeSH
- lidé MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- molekulární struktura MeSH
- myši MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- proliferace buněk účinky léků MeSH
- protinádorové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- purinové nukleosidy chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- ribonukleosidy chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- screeningové testy protinádorových léčiv MeSH
- techniky in vitro MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- myši MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- antivirové látky MeSH
- protinádorové látky MeSH
- purinové nukleosidy MeSH
- ribonukleosidy MeSH
A series of purine l-ribonucleosides 2a-2i bearing diverse C-substituents (alkyl, aryl, hetaryl or hydroxymethyl) in the position 6 were prepared by Pd-catalyzed cross-coupling reactions of 6-chloro-9-(2,3,5-tri-O-acetyl-beta-l-ribofuranosyl)purine with the corresponding organometallics followed by deprotection. Unlike their d-ribonucleoside enantiomers that possess strong cytostatic and anti-HCV activity, the l-ribonucleosides were inactive except for 6-benzylpurine nucleoside 2h showing moderate anti-HCV effect in replicon assay. A triphosphate of 2h did not inhibit HCV RNA polymerase.
Citace poskytuje Crossref.org
