Polyamine conjugates of stigmasterol
Jazyk angličtina Země Spojené státy americké Médium print-electronic
Typ dokumentu časopisecké články, práce podpořená grantem
PubMed
22850319
DOI
10.1016/j.steroids.2012.07.009
PII: S0039-128X(12)00207-3
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- antibakteriální látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- chemické jevy MeSH
- kyseliny karboxylové chemie MeSH
- lidé MeSH
- molekulární konformace MeSH
- molekulární modely MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- polyaminy chemie MeSH
- protinádorové látky chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- racionální návrh léčiv MeSH
- Staphylococcus aureus účinky léků MeSH
- stigmasterol chemická syntéza chemie farmakologie MeSH
- vztah mezi dávkou a účinkem léčiva MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
- Názvy látek
- antibakteriální látky MeSH
- kyseliny karboxylové MeSH
- polyaminy MeSH
- protinádorové látky MeSH
- stigmasterol MeSH
Three new polyamine conjugates with stigmasterol [(3β,22E)-stigmasta-5,22-dien-3-ol] were synthesized and subjected to basic antimicrobial and cytotoxic tests. The conjugate derived from spermine, (3β,22E)-stigmasta-5,22-dien-3-yl 4(12-amino-4,9-diaza-dodecylamino)-4-oxobutanoate (5c), displayed considerable antimicrobial activity on Staphylococcus aureus at low concentration (50 μg mL(-1)). The cytotoxic activity was tested on cells of human T-lymfoblastic leukemia (IC(50)=35.8 ± 10.3 μM (5c) and IC(50)=35.9 ± 5.7 μM (5b)) and normal human fibroblasts (IC(50)=38.0 ± 2.8 μM (5c) and IC(50)=45.5 ± 1.9 μM (5b)). Conjugate 5a displayed no activity in both tests.
Citace poskytuje Crossref.org
