Design, results of in vitro antimycobacterial evaluation, and study of structure-activity relationships of various pyrazinecarboxylic acid reversible derivatives are presented. This review deals with some pyrazinamide analogues/prodrugs derived from Nphenylpyrazine- 2-carboxamides (1), arylaminopyrazine-2,5-dicarbonitriles (2), aryl/alkylsulphanylpyrazines (3,4), and aroylpyrazines (5) effecting >50% inhibition in the primary antimycobacterial screen. The promising pyrazine candidates for further antimycobacterial evaluation were discovered. Results give good view onto structure-activity relationships of these analogues and promise even better activity of new compounds prepared after some structure optimization experiments.

• MeSH
• antibakteriální látky škodlivé účinky   chemie   farmakologie   MeSH
• buněčné linie MeSH
• lidé MeSH
• mikrobiální testy citlivosti MeSH
• molekulární struktura MeSH
• Mycobacterium účinky léků   růst a vývoj   MeSH
• prekurzory léčiv škodlivé účinky   chemie   farmakologie   MeSH
• pyrazinamid škodlivé účinky   analogy a deriváty   chemie   farmakologie   MeSH
• racionální návrh léčiv MeSH
• viabilita buněk účinky léků   MeSH
• vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH
• práce podpořená grantem MeSH
• přehledy MeSH