Two heretofore uncharacterised abietane diterpenes, sincoetsin C (1) and 3-hydroxyspirocoleon 7-O-β-D-glucoside (4), were isolated from a methanolic extract of Coleus blumei Benth. (Lamiaceae), along with the known compounds, scutellarioidone A (2) and spirocoleon 7-O-β-D-glucoside (3) using chromatographic techniques. Their structures were determined by 1D and 2D nuclear magnetic resonance including HSQC, HMBC, COSY and NOESY experiments, mass spectrometry (HR-MS) and other spectroscopic methods (UV, IR). Their antibacterial activity against the reference strain of methicillin-resistant Staphylococcus aureus subsp. aureus CCM 4750 (MRSA) was evaluated using optical absorption to obtain quantitative information on their growth. All isolated compounds displayed anti-MRSA 4750 activity at the concentration of 512 μg/mL. Sincoetsin C (1) was the abietane diterpene most active against MRSA 4750, with a minimum inhibitory concentration of 128 μg/mL.
- MeSH
- Coleus * chemie MeSH
- diterpeny abietanové izolace a purifikace farmakologie MeSH
- diterpeny * izolace a purifikace farmakologie MeSH
- fytonutrienty izolace a purifikace farmakologie MeSH
- methicilin rezistentní Staphylococcus aureus * účinky léků MeSH
- Staphylococcus účinky léků MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
Fytochemická analýza methanolického extraktu Helichrysum petiolare Hilliard & B. L. (Asteraceae) prokázala přítomnost sekundárních metabolitů patřících mezi fenylpropanoidy a flavonoidy. Pomocí preparativní HPLC se podařilo vyizolovat pět obsahových látek: kumarin skopolin (1), kyselinu 3-chlorogenovou (2), glukosidicky vázaný derivát kyseliny kávové (3), kyselinu dikafeoylchinovou (5) a flavonoid isokvercitrin (4). V druhu H. petiolare byly tyto sloučeniny identifikovány poprvé. Při testování antibakteriální aktivity bylo zjištěno, že pouze kyselina dikafeoylchinová vykazuje mírnou antibakteriální aktivitu proti Escherichia coli CCM 7929 v koncentraci 512 μg ∙ ml–1.
The phytochemical analysis of a methanolic extract from Helichrysum petiolare Hilliard & B. L. (Asteraceae) confirmed the content of phenylpropanoids and flavonoids. Five secondary metabolites were isolated using preparative HPLC, namely coumarin scopolin (1), 3-chlorogenic acid (2), caffeic acid-hexose derivative (3), dicaffeoylquinic acid (5), and the flavonoid isoquercitrin (4). These compounds were identified from this species for the first time. Only dicaffeoylquinic acid was able to inhibit Escherichia coli CCM 7929 at the concertation of 512 μg ∙ mL–1 in a screening of antibacterial activity.
Artemisia rupestris je součástí tradiční kazašské medicíny. Výtažky získané z této rostliny se používají k léčbě různých onemocnění včetně rakoviny. Tato studie hodnotí antimikrobiální, cytotoxické a protirakovinné účinky různých extraktů z této rostliny. Byly použity různé extrakční metody a výsledné biologické aktivity byly navzájem porovnány. Extrakty z A. rupestris byly připraveny z květů a listů, a ze stonků. Byla testována antimikrobiální aktivita proti Candida albicans a Staphylococcus aureus. Pro vyhodnocení cytotoxického potenciálu extraktů byly použity buněčné linie L1210 a THP-1. Vodný extrakt ze stonků byl nejúčinnější proti C. albicans, zatímco růst S. aureus inhiboval nejvíce methanolický extrakt z květů a listů. Vodné extrakty nevykazovaly cytotoxický účinek ani u jedné buněčné linie na rozdíl od lipofilních extraktů. Testované extrakty nevykazovaly účinek proti rakovině in vivo. Získané výsledky svědčí o relativně bezpečném použití vodných výluhů z A. rupestris, lipofilní extrakty vykazují toxické účinky, a proto je při jejich užití potřeba více opatrnosti.
Artemisia rupestris is a part of traditional Kazakh folk medicine. Extracts obtained from this plant are used to treat various diseases, including cancer. This study evaluates the anti-microbial, cytotoxic, and anti-cancer effects of different extracts of the plant. Different extraction techniques were used and the resultant activities were compared. Extracts of A. rupestris were prepared from the flowers plus the leaves and from the stems. The antimicrobial activity against Candida albicans and Staphylococcus aureus was quantified. Cell lines L1210 and THP-1 were used to evaluate the cytotoxic potential of these extracts in vitro. The anti-cancer effect was tested using L1210-induced tumorgenesis in mouse model. The aqueous extract of stems was the most active against C. albicans, whereas the methanolic extract of flowers plus leaves especially inhibited the growth of S. aureus. The aqueous extracts were found to be non-cytotoxic for both cell lines, whereas the lipophilic extracts showed cytotoxic effects. The extract obtained from flowers plus leaves was more cytotoxic than that from stems. The tested extracts showed no anti-cancer potential. The results obtained testify to the relatively safe consumption of aqueous extracts of A. rupestris, but lipophilic extracts showed toxic effects and their consumption should be considered more carefully.
- Klíčová slova
- THP-1 buněčná linie, Artemisia rupestris,
- MeSH
- antiinfekční látky analýza MeSH
- Candida albicans MeSH
- cytotoxické testy imunologické MeSH
- fytonutrienty analýza MeSH
- interpretace statistických dat MeSH
- leukemie L1210 MeSH
- mikrovlny MeSH
- modely u zvířat MeSH
- nádorové buněčné linie MeSH
- pelyněk * toxicita MeSH
- Staphylococcus aureus MeSH
- ultrazvuk MeSH
Silice z jedle sibiřské (Abies sibirica Ledeb.) patří mezi látky s potenciálním využitím v prevenci a terapii orálních kandidóz. Proto cílem práce byla formulace, příprava a hodnocení orálního gelu obsahujícího 0,3 % této silice. Jako gelotvorná látka byl použit Carbopol 974P NF v 1% koncentraci, řada vzorků byla navíc stabilizována přísadou polysorbátu 80 (0,1–0,5 %). K úpravě chuťových vlastností sloužil xylitol v koncentraci 10 % nebo 20 %. Na základě mikroskopického hodnocení (průměrná velikost kapek silice, stupeň disperzity) ihned po přípravě a po šestiměsíčním uchovávání bylo zjištěno, že optimální koncentrace polysorbátu 80 je 0,3 %. Z výsledků experimentu rovněž vyplývá, že xylitol představuje nejen pomocnou látku upravující organoleptické vlastnosti přípravku, ale jeho použití umožňuje významným způsobem ovlivnit kvalitativní parametry a stabilitu. Klíčová slova: jedle sibiřská • silice • orální gel • xylitol • stabilita
Essential oil of the Siberian fir (Abies sibirica Ledeb.) ranks among the substances with potential use in prevention and treatment of oral candidiasis. Therefore, the aim of the study was the formulation, preparation and evaluation of an oral gel containing 0.3% of this essential oil. Carbopol 974P NF in 1% concentration was used as the gelling agent, some samples were additionally stabilized by an addition of polysorbate 80 (0.1–0.5%). Xylitol in concentrations of 10% or 20% was added with the aim to modify the taste properties of the gel. Following microscopic evaluation (mean oil droplet size, degree of dispersity) immediately after preparation and after 6-month storage, it has been found that the optimal concentration of polysorbate 80 is 0.3%. The results of the experiment also demonstrated that xylitol was not only an excipient adjusting the organoleptic properties of the preparation – its use enabled significant improvement of the quality parameters and stability. Keywords: Siberian fir • essential oil • oral gel • xylitol • stability
- Klíčová slova
- silice, orální gel,
- MeSH
- akryláty MeSH
- gely normy MeSH
- jedle * MeSH
- lidé MeSH
- oleje prchavé * MeSH
- orální kandidóza * farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- polysorbáty MeSH
- pomocné látky MeSH
- příprava léků * metody statistika a číselné údaje MeSH
- řízení kvality MeSH
- stabilita léku MeSH
- xylitol * normy MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
