BACKGROUND: Adequate postoperative pain treatment is important for quality of life, patient satisfaction, rehabilitation, function, and total opioid consumption, and might lower both the risk of chronic postoperative pain and the costs for society. Prolonged opioid consumption is a well-known risk factor for addiction. Previous studies in upper extremity surgery have shown that total opioid consumption is a third of the amount prescribed, which can be explained by package size. The aim of this study was to examine whether implementation of prepacked takehome analgesia bags reduced the quantity of prescribed and dispensed opioids. MATERIAL AND METHODS: We introduced prepacked take-home analgesia bags for postoperative pain treatment in outpatient surgery. The bags came in two sizes, each containing paracetamol, etoricoxib, and oxycodone. The first 147 patients who received the prepacked analgesia bags were included in the study, and received a questionnaire one month after surgery covering self-assessed pain (visual analog scale of 0-10) and satisfaction (0-5), as well as opioid consumption. Prescription data after introducing the analgesia bags were compared with data before the bags were introduced. RESULTS: Of the 147 patients included in the study, 58 responded. Compared to standard prescription (small bag group: 14 oxycodone immediate release capsules (5 mg), large bag group: additional 28 oxycodone extended release tablets (5 mg), based on the smallest available package), the patients in the small analgesia bag group received 50% less oxycodone and 67% less for the large bag group. Patients with small bags consumed a median of 0.0 mg oxycodone and those with large bags consumed a median of 25.0 mg oxycodone. The median satisfaction was 5.0 (range: 2-5) and the median pain score was acceptable at the first postoperative day. Prescription data showed a significant reduction of 60.0% in the total amount of prescribed opioids after the introduction of prepacked analgesia bags. CONCLUSIONS: The introduction of prepacked analgesia bags dramatically reduced the quantity of opioids prescribed after outpatient hand surgery. Patient satisfaction was high and the postoperative pain level was acceptable. KEY WORDS: analgesia, hand surgery, opioids, outpatint surgery, wrist surgery.

• MeSH
• ambulantní chirurgické výkony * metody   MeSH
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti metody   MeSH
• měření bolesti MeSH
• opioidní analgetika * aplikace a dávkování   MeSH
• oxykodon aplikace a dávkování   MeSH
• paracetamol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• pooperační bolest * prevence a kontrola   farmakoterapie   MeSH
• ruka chirurgie   MeSH
• spokojenost pacientů MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé středního věku MeSH
• lidé MeSH
• mužské pohlaví MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

• MeSH
• epidemie opioidů * prevence a kontrola   MeSH
• lidé MeSH
• morfin farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• opioidní analgetika farmakologie   terapeutické užití   MeSH
• oxykodon farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• uvolňování léčiv MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• bolest * farmakoterapie   MeSH
• dítě MeSH
• fentanyl aplikace a dávkování   škodlivé účinky   MeSH
• lidé MeSH
• morfin aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• opioidní analgetika * aplikace a dávkování   klasifikace   škodlivé účinky   MeSH
• oxykodon aplikace a dávkování   farmakologie   MeSH
• tramadol aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• Check Tag
• dítě MeSH
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

• MeSH
• bolest farmakoterapie   MeSH
• epidemie opioidů MeSH
• farmaceutický průmysl zákonodárství a právo   MeSH
• kontrola léčiv a omamných látek zákonodárství a právo   MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika * MeSH
• oxykodon MeSH
• poruchy spojené s užíváním opiátů MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

BACKGROUND AND PURPOSE: Opioids and benzodiazepines are frequently combined in medical as well as in non-medical contexts. At high doses, such combinations often result in serious health complications attributed to pharmacodynamics interactions. Here, we investigate the contribution of the metabolic interactions between oxycodone, diazepam and diclazepam (a designer benzodiazepine) in abuse/overdose conditions through ex vivo, in vivo and in silico approaches. EXPERIMENTAL APPROACH: A preparation of pooled human liver microsomes was used to study oxycodone metabolism in the presence or absence of diazepam or diclazepam. In mice, diazepam or diclazepam was concomitantly administered with oxycodone to mimic acute intoxication. Diclazepam was introduced on Day 10 in mice continuously infused with oxycodone for 15 days to mimic chronic intoxication. In silico modelling was used to study the molecular interactions of the three drugs with CYP3A4 and 2D6. KEY RESULTS: In mice, in acute conditions, both diazepam and diclazepam inhibited the metabolism of oxycodone. In chronic conditions and at pharmacologically equivalent doses, diclazepam drastically enhanced the production of oxymorphone. In silico, the affinity of benzodiazepines was higher than oxycodone for CYP3A4, inhibiting oxycodone metabolism through CYP3A4. Oxycodone metabolism is likely to be diverted towards CYP2D6. CONCLUSION AND IMPLICATIONS: Acute doses of diazepam or diclazepam result in the accumulation of oxycodone, whereas chronic administration induces the accumulation of oxymorphone, the toxic metabolite. This suggests that overdoses of opioids in the presence of benzodiazepines are partly due to metabolic interactions, which in turn explain the patterns of toxicity dependent on usage. LINKED ARTICLES: This article is part of a themed issue on Advances in Opioid Pharmacology at the Time of the Opioid Epidemic. To view the other articles in this section visit http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1111/bph.v180.7/issuetoc.

• MeSH
• benzodiazepiny toxicita   MeSH
• cytochrom P-450 CYP3A MeSH
• diazepam farmakologie   MeSH
• lidé MeSH
• modely u zvířat MeSH
• myši MeSH
• opioidní analgetika toxicita   MeSH
• oxykodon * MeSH
• oxymorfon MeSH
• předávkování léky * MeSH
• zvířata MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• myši MeSH
• zvířata MeSH
• Publikační typ
• časopisecké články MeSH

Průlomová bolest stále patří mezi bolesti, které nejsou optimálně a včas řešeny. Rozdíl v přístupu k léčbě průlomové bolesti je dán rychlostí nástupu epizod průlomových atak. Zejména je nutné včasné zahájení léčby průlomové bolesti zmíněných typů. Pro epizody s pozvolným nástupem je k dispozici novinka oxycodon s rychlým uvolňováním a pro epizody s rychlým nástupem jsou užívány různé formy transmukózních fentanylů.

Breakthrough pain is still one of the pains that is not optimally and timely resolved. The difference in the approach to the treatment of breakthrough pain is given by the rate of onset of breakthrough attack episodes. In particular, early treatment of breakthrough pain of these types is necessary. A novelty of rapid-release oxycodone is available for slow-onset episodes, and various forms of transmucosal fentanyl are used for fast-onset episodes.

• MeSH
• aplikace bukální MeSH
• aplikace intranazální MeSH
• aplikace sublinguální MeSH
• fentanyl aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti metody   MeSH
• naloxon terapeutické užití   MeSH
• opioidní analgetika * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• oxykodon aplikace a dávkování   farmakokinetika   terapeutické užití   MeSH
• průlomová bolest * etiologie   farmakoterapie   MeSH
• tapentadol aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH

Navození změněného stavu vědomí je primárním motivujícím faktorem v organismu podobně jako hlad, žízeň nebo sex. I v živočišné říši se setkáváme s četnými příklady požívání drog rostlinného nebo živočišného původu. Začátkem padesátých let James Olds a Peter Milner objevili náhodně centra odměny v oblasti limbického systému mozku. Elektrická stimulace nebo drogy vedou v těchto oblastech k uvolnění klíčového neurotransmiteru dopaminu a k vyvolání euforie. Od roku 1996, především vlivem masivní propagace silného opioidu oxykodonu ve Spojených státech amerických, došlo k prudkému nárůstu spotřeby opioidů a počtu úmrtí na jejich nežádoucí účinky. V posledních letech se tento trend ještě urychlil, takže hovoříme o opioidní krizi nebo epidemii. Ke zhoršení výsledků stavu přispěl rovněž ultrapotentní opioid carfentanil syntetizovaný v tajných čínských laboratořích. V říjnu 2017 byl americký prezident Trump nucen vyhlásit stav medicínské nouze. Cesta z krize vede k přehodnocení indikace opioidů, zavedení multimodální analgezie v pooperační době, použití neopiodních analgetik a k syntéze nových opioidů se silným analgetickým účinkem a s nízkým potenciálem návyku.

Inducing an altered state of consciousness is a primary motivating factor in the organism, similarly to hunger, thirst or sex. Even in the animal kingdom, we can encounter numerous examples of using drugs of plant or animal origin. In the 50s, James Olds and Peter Milner discovered the reward centers in the limbic system of the brain by chance. Electrical stimulation or drugs lead to a release of key neurotransmitter dopamine in these areas, inducing euphoria. Since 1996, predominantly due to massive propagation of a strong opioid oxycodone in the United States of America, a steep increase in the opioid consumption and death count from their adverse effects has occurred. In the past couple of years, this trend has even worsened so much that we talk about an opioid crisis or epidemic. Ultrapotent opioid carfentanil synthesized in secret Chinese laboratories has contributed to the alarming status results. In October 2017, American president Trump was forced to declare a state of medical emergency. The way of out crisis leads through reassessment of opioid indication, introducing multi‑modal analgesia in the post‑operative period, using non‑opioid analgesics and synthesizing new opioids with strong analgesic effect and low dependency potential.

• Klíčová slova
• mezolimbický systém, centra odměny, carfentanil,
• MeSH
• corpus striatum fyziologie   MeSH
• dopamin fyziologie   MeSH
• elektrická stimulace MeSH
• epidemie opioidů * dějiny   etiologie   mortalita   statistika a číselné údaje   MeSH
• etologie MeSH
• hospitalizovaní pacienti statistika a číselné údaje   MeSH
• léčivé přípravky klasifikace   MeSH
• lidé MeSH
• limbický systém fyziologie   MeSH
• morfin dějiny   farmakologie   MeSH
• mozek fyziologie   MeSH
• návykové chování dějiny   etiologie   MeSH
• nežádoucí účinky léčiv MeSH
• obchodování s drogami statistika a číselné údaje   MeSH
• odměna MeSH
• opioidní analgetika dějiny   farmakologie   škodlivé účinky   MeSH
• oxykodon dějiny   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• spotřeba léčiv dějiny   statistika a číselné údaje   MeSH
• tegmentum mesencephali - area ventralis fyziologie   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Geografické názvy
• Spojené státy americké MeSH

• MeSH
• aplikace lokální MeSH
• bolest * farmakoterapie   MeSH
• fentanyl * aplikace a dávkování   terapeutické užití   MeSH
• lékové interakce MeSH
• lidé MeSH
• morfin škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• oxykodon * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• průlomová bolest * farmakoterapie   patologie   MeSH
• tapentadol terapeutické užití   MeSH
• urgentní zdravotnické služby metody   MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• přehledy MeSH

Nenádorová bolest je často provázena akutním zhoršení bolesti, ať již v důsledku zvýš ené námahy, stresu nebo třeba i vlivem počasí. Průlomová bolest je definována jako „přechodné vzplanutí intenzivní bolesti, které přichází spontánně nebo je vyvoláno působeních specifického či nepředvídatelného faktoru i přes relativně stabilní kontrolu základní bolesti“. Optimálními léky pro zaléč ení těchto epizod jsou farmaka s rychlým nástupem úč inku a relativně krátkým efektem. Můžeme použít léky ze skupiny nesteroidních antiflogistik, kombinované léky tramadol/paracetamol nebo na českém trhu nový IR (Immediate Release) oxykodon. Ten vyniká rychlým nástupem, razantním efektem a relativně nízkým výskytem nežá doucích úč inků. Kazuistika popisuje 58letou ženu s bolestmi po dvou operacích bederní páteře. Kombinovaná léč ba akutních zhoršení bolestí tramadolem/paracetamolem byla neúč inná, naopak s velmi dobrým efektem se u ní projevil IR oxykodon 5 mg.

The non-oncology pain is often accompanied by acute pain worsening, whether the result of increased endeavor, stress or even weather changes. The optimal medicaments for treatment of these episodes are pharmaceuticals with fast release effect and relatively short effect. We could use drugs from non steroidal anti-inflammatory group, drug combination tramadol/paracetamol or on the Czech market new IR oxycodone. It exceed in fast effect, fierce effect and relatively few adverse effects. Case study describes woman of 58 years old with pain after two spine operations. Combined treatment of acute worsening of pain with tramadol/paracetamol was ineffective,on the contrary IR oxykodon 5mg was very effective.

• MeSH
• analgetika * aplikace a dávkování   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• bolest * farmakoterapie   MeSH
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• management bolesti MeSH
• nezvladatelná bolest farmakoterapie   MeSH
• opioidní analgetika farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• oxykodon * aplikace a dávkování   farmakologie   škodlivé účinky   terapeutické užití   MeSH
• průlomová bolest * farmakoterapie   MeSH
• Check Tag
• dospělí MeSH
• lidé MeSH
• ženské pohlaví MeSH
• Publikační typ
• kazuistiky MeSH

• MeSH
• klinické zkoušky jako téma MeSH
• kongresy jako téma MeSH
• lidé MeSH
• opioidní analgetika aplikace a dávkování   farmakokinetika   MeSH
• oxykodon * aplikace a dávkování   farmakokinetika   MeSH
• průlomová bolest * farmakoterapie   MeSH
• rizikové faktory MeSH
• Check Tag
• lidé MeSH
• Publikační typ
• novinové články MeSH
• zprávy MeSH