A common opioid analgesic for cancer pain and, to a lesser extent, non-cancer pain, is hydromorphone (HM). Oral formulations as well as subcutaneous, intravenous, and other routes are frequently used for its administration. Its pharmacokinetics and pharmacodynamics have also been extensively researched. This article examines the pharmacological properties of hydromorphone and the development of its use both domestically and internationally with the goal of serving as a reference for the sensible clinical use of this medication. Key words Hydromorphone, Pharmacological action, Route of administration, Cancer pain, Adverse effects.
- MeSH
- bolest farmakoterapie MeSH
- hydromorfon * terapeutické užití farmakologie aplikace a dávkování MeSH
- lidé MeSH
- nádorová bolest farmakoterapie MeSH
- opioidní analgetika * terapeutické užití farmakologie škodlivé účinky MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- přehledy MeSH
Základní předpoklad bezpečné farmakoterapie v těhotenství představuje znalost specifik, které se týkají jednotlivých trimestrů těhotenství. V přehledovém článku jsou prezentovány hlavní zásady farmakoterapie nejčastějších onemocnění vznikajících v průběhu gravidity.
The basic prerequisite for safe pharmacotherapy during pregnancy is a knowledge of the specifics that apply to the individual trimesters of pregnancy. This review article presents the main principles of pharmacotherapy of the most common diseases in pregnancy.
- MeSH
- analgetika aplikace a dávkování MeSH
- antibakteriální látky terapeutické užití MeSH
- antihypertenziva aplikace a dávkování MeSH
- bolest etiologie farmakoterapie MeSH
- diabetes mellitus terapie MeSH
- farmakokinetika MeSH
- farmakoterapie etika metody MeSH
- gestační diabetes terapie MeSH
- hypertenze indukovaná těhotenstvím farmakoterapie prevence a kontrola MeSH
- komplikace těhotenství farmakoterapie klasifikace prevence a kontrola terapie MeSH
- léčivé přípravky klasifikace MeSH
- lidé MeSH
- nežádoucí účinky léčiv MeSH
- těhotenství MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- těhotenství MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Bolest se často vyskytuje jako doprovodný příznak mnoha chorob, zejména ve vyšším věku. Výskyt lékových interakcí stoupá s počtem současně podávaných léků, a to prakticky exponenciálně. Zjednodušení léčebného režimu hodně napomáhají stále se rozvíjející farmaceutické technologie, např. transdermální lékové systémy. Moderní lékové formy také umožňují snížit dávku podávaného léčiva, a tak se snižuje incidence nežádoucích účinků.
Pain often occurs as an accompanying symptom of many diseases, especially in older age. The incidence of drug-drug interactions increases with the number of concomitant medications, almost exponentially. The simplification of the treatment regimen is greatly facilitated by ever-developing pharmaceutical technologies, such as transdermal drug systems. Modern dosage forms also make it possible to reduce the dose of the drug administered, thus reducing the incidence of adverse effects.
- MeSH
- aplikace bukální MeSH
- aplikace kožní MeSH
- aplikace sublinguální MeSH
- bolest * farmakoterapie MeSH
- lékové formy * MeSH
- lidé MeSH
- management bolesti MeSH
- výsledek terapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
Sedmačtyřicetiletá pacientka byla hospitalizována pro svoji 5. depresivní epizodu v rámci periodické depresivní poruchy, současnou těžkou fázi se suicidálními ideacemi. Opakované pokusy antidepresivní léčby byly neúspěšné a pacientka plánovala eutanazii v zahraničí. Celkové skóre 8položkové verze Sheehanovy škály suicidality (S-STS 10.0) bylo 28. Mimo depresivní poruchy sužovaly pacientku četné somatické komorbidity. Pro závažné suicidální ideace jsme zahájili akutní léčbu ketaminem 2× týdně, nejdříve intranasálně a později subkutánně. Po 4 aplikacích ketaminu byla pacientka propuštěna do ambulantní udržovací léčby. Tam se po 9. aplikaci ustálil interval subkutánní aplikace ketaminu na frekvenci 1× týdně. Od 14. aplikace přešla pacientka na i. m. aplikaci ketaminu, kterou hodnotila jako efektivnější. V době publikace kazuistiky trvá udržovací léčba ketaminem 12 měsíců. Poslední hodnota celkového skóre suicidality S-STS 10.0 byla 6. Jedná se o redukci celkového skóre suicidality o více než 70 %. Dlouhodobá léčba ketaminem byla efektivnější v léčbě rezistentní deprese se suicidálními ideacemi než kombinace antidepresiv.
A 47-year-old female patient was hospitalized for her 5th depressive episode within periodic depressive disorder, the current phase severe with suicidal ideation. Despite repeated treatment with antidepressants, she considered euthanasia abroad. She had reached a total score of 28 on the 8-item version of the Sheehan Suicidality Scale (S-STS 10.0). In addition to depressive disorders, the patient suffered from numerous somatic comorbidities. We started acute treatment with ketamine twice a week, first intranasally and later subcutaneously. After four applications of ketamine, the patient was discharged to outpatient maintenance treatment. Considering the duration of ketamine ́s effect, the interval of once per week was established after nine applications and the patient switched to i. m. applications, which she rated as more effective compared do s.c. Ketamine maintenance treatment lasts 12 months at the time of publication. The last value of the total suicidality score of the S-STS 10.0 was 6. This is a reduction of the total score by more than 70%. Long-term treatment with ketamine was more effective in treating treatment resistant depression with suicidal ideation than a combination of antidepressants.
- MeSH
- antidepresiva aplikace a dávkování škodlivé účinky MeSH
- bolest farmakoterapie komplikace MeSH
- chování sebezraňující etiologie farmakoterapie MeSH
- depresivní poruchy * etiologie farmakoterapie komplikace patologie MeSH
- ketamin * aplikace a dávkování MeSH
- klinická studie jako téma MeSH
- komorbidita MeSH
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- migréna farmakoterapie komplikace terapie MeSH
- sebevražedné myšlenky MeSH
- tryptaminy škodlivé účinky terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé středního věku MeSH
- lidé MeSH
- ženské pohlaví MeSH
- Publikační typ
- kazuistiky MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
Introduction: Rheumatoid arthritis (RA) is a chronic autoimmune disease with unknown cause. It mainly affects joints and, without proper treatment, negatively impacts their movement, causes painful deformities, and reduces the patients' quality of life. Current treatment options consist of various types of disease-modifying antirheumatic drugs (DMARDs), however 20-30% of patients are partially resistant to them. Therefore, development of new drugs is necessary. Possible option are compounds exhibiting their action via endocannabinoid system, which plays an important role in pain and inflammation modulation. One such compound - cannabidiol (CBD) has already been shown to attenuate synovitis in animal model of RA in in vivo studies. However, it has low bioavailability due to its low water solubility and lipophilicity. This issue can be addressed by preparation of a lipid containing formulation targeting lymphatic system, another route of absorption in the body. Materials and Methods: CBD-containing emulsion was prepared by high-shear homogenization and its droplet size distribution was analysed by optical microscopy. The relative oral bioavailability compared to oil solution as well as total availability of CBD were assessed in a cross-over study in rats and absorption of CBD via lymphatic system was observed. The effect of CBD on the animal model of RA was determined. Results: Compared to oil solution, the emulsion exhibited higher absolute oral bioavailability. Significant lymphatic transport of CBD was observed in all formulations and the concentrations in lymph were calculated. The therapeutic effect of CBD on RA was confirmed as an improvement in clinical symptoms as well as morphological signs of disease activity were observed during the study. Conclusion: In this work, we prepared a simple stable emulsion formulation, determined the pharmacokinetic parameters of CBD and calculated its absolute bioavailability in rats. Moreover, we successfully tested the pharmaceutical application of such a formulation and demonstrated the positive effect of CBD in an animal model of RA.
- MeSH
- aplikace orální MeSH
- bolest farmakoterapie MeSH
- emulze MeSH
- kanabidiol * farmakologie chemie MeSH
- klinické křížové studie MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- kvalita života MeSH
- revmatoidní artritida * farmakoterapie MeSH
- voda MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- práce podpořená grantem MeSH
The transient receptor potential canonical (TRPC) channels are a group of highly homologous nonselective cation channels from the larger TRP channel family. They have the ability to form homo- and heteromers with varying degrees of calcium (Ca2+) permeability and signalling properties. TRPC5 is the one cold-sensitive among them and likewise facilitates the influx of extracellular Ca2+ into cells to modulate neuronal depolarization and integrate various intracellular signalling pathways. Recent research with cryo-electron microscopy revealed its structure, along with clear insight into downstream signalling and protein-protein interaction sites. Investigations using global and conditional deficient mice revealed the involvement of TRPC5 in metabolic diseases, energy balance, thermosensation and conditions such as osteoarthritis, rheumatoid arthritis, and inflammatory pain including opioid-induced hyperalgesia and hyperalgesia following tooth decay and pulpitis. This review provides an update on recent advances in our understanding of the role of TRPC5 with focus on metabolic diseases and pain.
- MeSH
- bolest * farmakoterapie metabolismus MeSH
- kationtové kanály TRPC * metabolismus MeSH
- lidé MeSH
- metabolické nemoci * farmakoterapie metabolismus MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- časopisecké články MeSH
- přehledy MeSH
Opioidy jsou stále základem léčby nejsilnějších bolestí, jak akutních, tak zvláště chronických. Opioidy s plným a exkluzivním μ-opioidním agonismem (konvenční opioidy – např. morfin, oxykodon, fentanyl) jsou používané pro léčbu bolesti již velmi dlouho a většinou s velmi dobrým analgetickým efektem. Nežádoucí účinky léčby konvenčními opioidy jsou ale často závažné, je jich hodně a jsou dostatečně zdokumentované. Atypické opioidy se liší od konvenčních opioidů tím, že jejich protibolestivý účinek není způsoben jen pouze díky agonismu na μ-opioidním receptoru, ale účastní se ho i další opioidní receptory a také neopioidní mechanismy. Atypické opioidy (tramadol, buprenorfin, tapentadol a nově cebranopadol) mají dostatečný protibolestivý účinek se sníženými nežádoucími vedlejšími účinky, včetně vzniku dechového útlumu a závislosti ve srovnání s konvenčními opioidy. Mají lepší poměr riziko/benefit, a tak zvyšují účinnost, snášenlivost a bezpečnost léčby bolesti. Tyto výhodné rozdílnosti ve srovnání s konvenčními opioidy zlepšují výsledky léčby chronické bolesti atypickými opioidy a snižují rizika této léčby jak pro jednotlivého pacienta, tak pro celou společnost.
Opioids ate still the mainstay of the treatment of the worst types of pain especially chronic pain. Opioids with full and exclusive μ-opioid agonism (conventional opioids – for example morphine, oxycodon, fentanyl) have had the most used and effective in the pain treatment for long time. But the negative sequele conventional opioids are often serious, numerous and well documented. Atypical opioids differ from conventional opioids as they do not rely exclusively on μ-receptor agonism for their analgesic effect, but they have acted also on other opioid receptors and on non-opioid mechanisms. The atypical opioids (tramadol, buprenorphin, tapentadol and nowly cebranopadol) have sufficient analgesic effects and lower oc- currence of adverse effects, toxicity and abuse potential compared with conventional opioids. They are the best risk-benefit ratio, proven efficacy, best tolerability and better safety data than the conventional opioids. These differences results in improved outcomes and reduced risks with the use of atypical opioid in the treatment of chronic pain for every patient and for all society.
- Klíčová slova
- atypické opioidy, Cebranopadol,
- MeSH
- bolest etiologie farmakoterapie klasifikace MeSH
- buprenorfin farmakologie terapeutické užití MeSH
- lidé MeSH
- opioidní analgetika * farmakologie klasifikace škodlivé účinky MeSH
- receptory opiátové * klasifikace účinky léků MeSH
- tapentadol farmakologie terapeutické užití MeSH
- tolerance léku fyziologie MeSH
- tramadol farmakologie terapeutické užití MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- analgetika * farmakologie klasifikace MeSH
- antiflogistika nesteroidní aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- antipyretika aplikace a dávkování terapeutické užití MeSH
- bolest * farmakoterapie klasifikace patofyziologie psychologie MeSH
- kombinovaná terapie MeSH
- lékařská onkologie MeSH
- lidé MeSH
- opioidní analgetika aplikace a dávkování farmakologie terapeutické užití MeSH
- průlomová bolest farmakoterapie MeSH
- Check Tag
- lidé MeSH
- Publikační typ
- přehledy MeSH
- MeSH
- bolest * farmakoterapie MeSH
- kongresy jako téma MeSH
- management bolesti MeSH
- Publikační typ
- zprávy MeSH
