V posledních desetiletích se zvyšuje podíl invazivních mykotických infekcí na morbiditě a mortalitě zejména imunoalterovaných pacientů. Paradoxně je tento jev rovněž výsledkem pokroků v medicíně, tj. zavádění moderních chemoterapeutik pro léčbu nádorových onemocnění, dále rozsáhlého používání širokospektrých antibiotik, katetrizace pacientů a transplantačních programů. Dalším přitěžujícím faktorem je pandemie AIDS. Odrazem této situace je v současnosti velmi intenzívní výzkum a vývoj antifungálních látek jak na akademických pracovištích, tak ve velkých farmaceutických firmách. Dnes je k dispozici relativně široká škála antimykotických preparátů různé chemické podstaty, nutno však zdůraznit, že v klinické praxi to platí pouze o lécích proti kožním a slizničním mykotickým infekcím, kdy se jedná převážně o léky k lokální aplikaci. Naproti tomu v terapii systémových mykóz je situace složitější, do roku 2000 bylo k dispozici pouhých šest léčiv, prakticky se využívaly pouze tři entity – amfotericin B, flukonazol a itrakonazol. Zbylé tři se buď již dnes nepoužívají (mikonazol), nebo jsou indikovány jen u kožních a slizničních mykóz (ketokonazol), popř. je jejich použití omezeno na kombinované podání (flucytosin). Příslibem jsou nová antimykotika ze skupiny modifikovaných azolů (vorikonazol, posakonazol, ravukonazol), a dále deriváty echinokandinů (kaspofungin) a pneumokandinů, v klinickém či preklinickém vývoji je celá řada dalších strukturních typů, které u hub inhibují syntézu peptidů, lipidů a buněčné stěny.

Katedra farmaceutické chemie a kontroly léčiv Farmaceutická fakulta Hradec Králové

Grant č. 0021620822 -- Grant č. 1A8238-3

Lit.: 17