Nedávno bylo firmou Gilead Sciences (Foster City, CA, USA) zveřejněno potenciální cytostatikum GS-9219. Jde o nové lipofilní profarmakum látky cyprPMEDAP, z kterého se in vivo, ve dvou stupních, uvolní účinná látka PMEG. Látka GS-9219 má významný terapeutický potenciál při léčbě spontánního nehodgkinského lymfomu u psů a je perspektivní i pro použití v humánní medicíně. cyprPMEDAP tedy představuje klíčový intermediát v intracelulární aktivaci GS-9219. Oba acyklické nukleosidfosfonáty PMEG i cyprPMEDAP, na jejichž základě byla látka GS-9219 vyvinuta, byly objeveny v Ústavu organické chemie a biochemie AV ČR a tamtéž byl i podrobně prostudován jejich mechanismus účinku. Biologické studie na potkaním lymfomu byly provedeny na 1. LF UK.

Recently, Gilead Sciences (Foster City, CA, USA) presented a potential cytostatic drug GS-9219. It is a novel lipophilic prodrug of cyprPMEDAP, in vivo releasing the active compound PMEG in a two-step process. GS-9219 has shown a substantial therapeutic potential in treatment of spontaneous non- Hodgkin's lymphoma in dogs and its utilization in the human medicine is prospective. Hence, cyprPMEDAP represents a key intermediate in the intracellular activation of GS-9219. Both acyclic nucleoside phosphonates PMEG and cyprPMEDAP, serving as the basis for development of GS-9219, were discovered and their mechanism of action was investigated in detail at the Institute of Organic Chemistry and Biochemistry, Academy of Sciences of the Czech Republic. The biological studies using the rat lymphoma were carried out at the First Faculty of Medicine, Charles University.

Ústav organické chemie a biochemie v v i AV ČR Praha

Acyclic nucleoside phosphonates as potential antineoplastic agents

Lit.: 70