-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
Synthesis, antimycobacterial and antifungal evaluation of 3-arylaminopyrazine-2,5-dicarbonitriles
L Palek, J Dvorak, M Svobodova, V Buchta, J Jampilek, M Dolezal
Jazyk angličtina Země Německo
PubMed
18072243
DOI
10.1002/ardp.200700119
Knihovny.cz E-zdroje
- MeSH
- Absidia účinky léků MeSH
- antifungální látky farmakologie chemická syntéza MeSH
- antituberkulotika farmakologie chemická syntéza MeSH
- Aspergillus fumigatus účinky léků MeSH
- Candida účinky léků MeSH
- financování organizované MeSH
- mikrobiální testy citlivosti MeSH
- Mycobacterium účinky léků MeSH
- nitrily farmakologie chemická syntéza MeSH
- pyrazinamid analogy a deriváty farmakologie chemická syntéza MeSH
- pyraziny farmakologie chemická syntéza MeSH
- Trichosporon účinky léků MeSH
- vysokoúčinná kapalinová chromatografie MeSH
- vztahy mezi strukturou a aktivitou MeSH
This paper describes preparation and biological evaluation of pyrazinamide analogues. Pyrazinamide with its simple structure gives a good opportunity for further modification regarding an increase of its antimycobacterial activity. We prepared a series of compounds derived from pyrazine-2,5-dicarbonitrile with arylamino substitution in position 3. All compounds were assayed in vitro against major Mycobacterium and various Fungi species. The best activity was found in 3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}pyrazine-2,5-dicarbonitrile 11 with the value of 6.25 micromol(-1) against M. tuberculosis H(37)Rv and moderate activity against minor Mycobacterium pathogens.
Citace poskytuje Crossref.org
- 000
- 02790naa 2200493 a 4500
- 001
- bmc10029866
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20111210193342.0
- 008
- 101031s2008 gw e eng||
- 009
- AR
- 024 __
- $a 10.1002/ardp.200700119 $2 doi
- 035 __
- $a (PubMed)18072243
- 040 __
- $a ABA008 $b cze $c ABA008 $d ABA008 $e AACR2
- 041 0_
- $a eng
- 044 __
- $a gw
- 100 1_
- $a Palek, Lukáš $7 xx0137250
- 245 10
- $a Synthesis, antimycobacterial and antifungal evaluation of 3-arylaminopyrazine-2,5-dicarbonitriles / $c L Palek, J Dvorak, M Svobodova, V Buchta, J Jampilek, M Dolezal
- 314 __
- $a Department of Medicinal Chemistry and Drug Control, Charles University Prague, Faculty of Pharmacy in Hradec Kralove, Hradec Kralove, Czech Republic.
- 520 9_
- $a This paper describes preparation and biological evaluation of pyrazinamide analogues. Pyrazinamide with its simple structure gives a good opportunity for further modification regarding an increase of its antimycobacterial activity. We prepared a series of compounds derived from pyrazine-2,5-dicarbonitrile with arylamino substitution in position 3. All compounds were assayed in vitro against major Mycobacterium and various Fungi species. The best activity was found in 3-{[3-(trifluoromethyl)phenyl]amino}pyrazine-2,5-dicarbonitrile 11 with the value of 6.25 micromol(-1) against M. tuberculosis H(37)Rv and moderate activity against minor Mycobacterium pathogens.
- 650 _2
- $a Absidia $x účinky léků $7 D020095
- 650 _2
- $a antifungální látky $x farmakologie $x chemická syntéza $7 D000935
- 650 _2
- $a antituberkulotika $x farmakologie $x chemická syntéza $7 D000995
- 650 _2
- $a Aspergillus fumigatus $x účinky léků $7 D001232
- 650 _2
- $a Candida $x účinky léků $7 D002175
- 650 _2
- $a vysokoúčinná kapalinová chromatografie $7 D002851
- 650 _2
- $a mikrobiální testy citlivosti $7 D008826
- 650 _2
- $a Mycobacterium $x účinky léků $7 D009161
- 650 _2
- $a nitrily $x farmakologie $x chemická syntéza $7 D009570
- 650 _2
- $a pyrazinamid $x analogy a deriváty $x farmakologie $x chemická syntéza $7 D011718
- 650 _2
- $a pyraziny $x farmakologie $x chemická syntéza $7 D011719
- 650 _2
- $a vztahy mezi strukturou a aktivitou $7 D013329
- 650 _2
- $a Trichosporon $x účinky léků $7 D014250
- 650 _2
- $a financování organizované $7 D005381
- 700 1_
- $a Dvořák, Jaroslav, $d 1926- $7 jk01030117
- 700 1_
- $a Svobodová, Michaela $7 xx0145352
- 700 1_
- $a Buchta, Vladimír, $d 1960- $7 mzk2002156768
- 700 1_
- $a Jampílek, Josef $7 xx0027075
- 700 1_
- $a Doležal, Martin, $7 jn19981000714 $d 1961-
- 773 0_
- $w MED00000507 $t Archiv der Pharmazie $g Roč. 341, č. 1 (2008), s. 61-65 $x 0365-6233
- 910 __
- $a ABA008 $b x $y 7
- 990 __
- $a 20110223112656 $b ABA008
- 991 __
- $a 20110413100656 $b ABA008
- 999 __
- $a ok $b bmc $g 807291 $s 672266
- BAS __
- $a 3
- BMC __
- $a 2008 $b 341 $c 1 $d 61-65 $i 0365-6233 $m Archiv der Pharmazie $n Arch Pharm $x MED00000507
- LZP __
- $a 2011-2B/ewme