Bisfosfonáty, syntetická analoga pyrofosfátu se silnou afinitou ke kostní tkáni, patří mezi nejčastěji používaná léčiva v terapii osteoporózy. Inhibují funkce osteoklastů a tím potlačují kostní resorpci. Kromě postmenopauzální osteoporózy jsou indikovány v léčbě mužské a glukokortikoidy indukované osteoporózy a Pagetovy choroby; široké využití nalézají rovněž u onkologických pacientů. V léčbě postmenopauzální osteoporózy se v současné době používají dusíkaté bisfosfonáty s prodlouženým dávkovacím intervalem. Podávání jedné tablety jednou týdně (alendronát, risedronát) se ukázalo jako výhodnější díky vyšší adherenci k léčbě než léčba klasickými denními režimy. Ze stejného důvodu je alendronát nyní dostupný i ve fixní kombinaci s vitaminem D. Motivací pro vývoj přípravků s dále prolongovaným intervalem podávání jsou preference pacientů. Vyšší adherence k léčbě jednou tabletou měsíčně (ibandronát) však zatím nebyla konzistentně prokázána. Léčba ibandronátem však může být vhodnou alternativou u pacientů s gastrointestinálními obtížemi či komorbiditami, kteří špatně tolerují týdenní podávání alendronátu či risedronátu. I přes značné pokroky je adherence pacientů k léčbě osteoporózy stále nedostatečná. Poměrně nový přístup v léčbě postmenopauzální osteoporózy představuje intravenózní aplikace bisfosfonátů, která může být výhodná zejména u starších pacientů neschopných dodržet doporučení pro perorální lékové formy (zůstat dostatečnou dobu ve vzpřímené poloze) nebo u pacientů s polyfarmakoterapií či psychiatrickými komorbiditami. Ibandronát aplikujeme jako injekci jednou za tři měsíce a zoledronát ve formě infuze jednou ročně.

Bisphosphonates, synthetic analogues of pyrophosphate with high affinity to bone tissue, are among the most commonly used therapeutic agents in osteoporosis. They inhibit the function of osteoclasts and thus also bone resorption. In addition to postmenopausal osteoporosis, they are indicated for the treatment of male osteoporosis, glucocorticoid-induced osteoporosis and Paget's disease and have also found wide use in cancer patients. Extended-interval nitrogen-containing bisphosphonates are cun-ently used for the treatment of postmenopausal osteoporosis. Once-weekly alendronate or risedronate have proved superior to classical once-daily regimens thanks to better adherence to therapy For the same reason, alendronate is currently available in fixed combination with vitamin D. The development of even more extended-Interval therapies is motivated by patients' preferences. Better adherence to therapy with once-monthly ibandronate has not been consistently proven. Nevertheless, ibandronate therapy can be an adequate alternative for elderly patients with gastrointestinal disorders or comorbidities who are poorly tohrant to once-weekly alendronate or risedronate. Despite considerable advances in therapy, adherence to osteoporosis therapy remains inadequate. A new approach to the treatment of postmenopausal osteoporosis is offered by intravenous bisphosphonates suitable for use in elderly patients who fail to follow the recommendations for oral therapies, i.e. are unable to stay in the upright position long enough, and in patients on polypharmacotherapy or with psychiatric comorbidities. Ibandronate is given as an injection once in three months and zoledronate is administered as an annual infusion.

Katedra sociální a klinické farmacie FaF UK Hradec Králové

Dosing regimens of bisphosphonates used in the treatment of postmenopausal osteoporosis

Lit.: 34