Nalmefen je vedle naloxonu a naltrexonu specifickým antagonistou opioidních receptorů. Zpočátku byl používán jako antagonista respirační deprese po opioidech. Má velmi dlouhý biologický poločas a větší biologickou dostupnost po perorálním podání než naltrexon, kterému se chemicky velmi podobá. V dnešní době je nalmefen užíván hlavně při léčbě pacientů, kteří mají vysoké riziko abúzu alkoholu bez fyzických abstinenčních příznaků. Mechanismus jeho účinku spočívá hlavně v ovlivnění opioidního systému v oblastech mozku, které se podílejí na odměně.

Along with naloxone and naltrexone, nalmefene represents a specific opioid receptor antagonist. It was initially used as an antagonist of opioid induced respiratory depression. It has a very long half-life and higher bioavailability after oral administration than naltrexone, which is chemically very similar. Today, nalmefene is mainly used in the treatment of patients who have a high risk of alcohol abuse without physical withdrawal symptoms. The mechanism of action consists mainly in a direct effect on the opioid system in regions of the brain that play a role in gratification.

Pracoviště experimentální medicíny IKEM Praha

Nalmefene

Literatura