Detail
Článek
Článek online
FT
Medvik - BMČ
  • Je něco špatně v tomto záznamu ?

In vivo testovanie nových ultrakrátko pôsobiacich β-blokátorov s efektom na systolický krvný tlak a tepovú frekvenciu
[In vivo testing of new ultrashort-acting β-blockers with the effect on systolic blood pressure and heart rate]

Baďo Ondrej, Frydrych Marek, Kolmanová Eliška, Dlouhá Markéta

. 2014 ; 63 (4) : 167-173.

Jazyk slovenština Země Česko

Perzistentní odkaz   https://www.medvik.cz/link/bmc14073275

V tomto experimente boli testované novo syntetizované potencionálne ultrakrátko pôsobiace blokátory β-adrenergných receptorov. Látky boli syntetizované na Ústave chemických liečiv Farmaceutickej fakulty VFU Brno ako estery aryloxyaminopropanolu, čím získali veľmi krátky biologický polčas v krvnej plazme. Experiment prebiehal in vivo na modeli laboratórneho potkana. Bola sledovaná zmena systolického krvného tlaku a tepovej frekvencie invazívnou metódou u normotenzného potkana po intravenóznom podaní. Sledované hodnoty sa zaznamenávali po dobu 20 minút od podania testovanej látky alebo placeba do vena jugularis. Testovaná bola séria štyroch látok (2MC2a, 2MC2b, 2MC2c, 2MC2d) s rôznou dĺžkou alkylového reťazca v dávke 3,0 mg?kg–1. Po vyhodnotení výsledkov prebehla druhá časť experimentu, kedy látky 2MC2c a 2MC2d boli testované v nižšej dávke 1,0 mg?kg–1. Z výsledkov vyplýva najlepší efekt látky 2MC2d, látky s najdlhším alkylom a najvyššou lipofilitou.

In this experiment, newly synthesized ultrashort-acting blockers of β-adrenergic receptors were tested. Compounds were synthesized at the Department of Chemical Drugs of Pharmaceutical Faculty VFU Brno as esters of aryloxyaminopropanol, thereby gaining a very short half-life in blood plasma. Experiment was conducted in vivo in a rat model. Changes in systolic blood pressure and heart rate were monitored by invasive method in normotensive rats. The values ​​of blood pressure and heart rate were recorded for 20 minutes following the i.v. administration of tested substances or placebo into the jugular vein. In the experiment was tested a series of four substances (2MC2, 2MC2b, 2MC2c, 2MC2d) with different alkyl chain length at a dose of 3.0 mg?kg–1. After evaluation of results was carried out the second part of the experiment, i.e. testing of substances 2MC2c and 2MC2d at a lower dose of 1.0 mg?kg–1. The results show the best effect of 2MC2d, asubstance with longest alkyl chain and highest lipophilicity.

In vivo testing of new ultrashort-acting β-blockers with the effect on systolic blood pressure and heart rate

000      
00000naa a2200000 a 4500
001      
bmc14073275
003      
CZ-PrNML
005      
20141013095604.0
007      
ta
008      
140929s2014 xr d f 000 0|slo||
009      
AR
035    __
$a (PubMed)25246155
040    __
$a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
041    0_
$a slo $b eng
044    __
$a xr
100    1_
$a Baďo, Ondrej $u Ústav humánní farmakologie a toxikologie FaF, Veterinární a farmaceutická univerzita, Brno $7 xx0193290
245    10
$a In vivo testovanie nových ultrakrátko pôsobiacich β-blokátorov s efektom na systolický krvný tlak a tepovú frekvenciu / $c Baďo Ondrej, Frydrych Marek, Kolmanová Eliška, Dlouhá Markéta
246    31
$a In vivo testing of new ultrashort-acting β-blockers with the effect on systolic blood pressure and heart rate
520    3_
$a V tomto experimente boli testované novo syntetizované potencionálne ultrakrátko pôsobiace blokátory β-adrenergných receptorov. Látky boli syntetizované na Ústave chemických liečiv Farmaceutickej fakulty VFU Brno ako estery aryloxyaminopropanolu, čím získali veľmi krátky biologický polčas v krvnej plazme. Experiment prebiehal in vivo na modeli laboratórneho potkana. Bola sledovaná zmena systolického krvného tlaku a tepovej frekvencie invazívnou metódou u normotenzného potkana po intravenóznom podaní. Sledované hodnoty sa zaznamenávali po dobu 20 minút od podania testovanej látky alebo placeba do vena jugularis. Testovaná bola séria štyroch látok (2MC2a, 2MC2b, 2MC2c, 2MC2d) s rôznou dĺžkou alkylového reťazca v dávke 3,0 mg?kg–1. Po vyhodnotení výsledkov prebehla druhá časť experimentu, kedy látky 2MC2c a 2MC2d boli testované v nižšej dávke 1,0 mg?kg–1. Z výsledkov vyplýva najlepší efekt látky 2MC2d, látky s najdlhším alkylom a najvyššou lipofilitou.
520    9_
$a In this experiment, newly synthesized ultrashort-acting blockers of β-adrenergic receptors were tested. Compounds were synthesized at the Department of Chemical Drugs of Pharmaceutical Faculty VFU Brno as esters of aryloxyaminopropanol, thereby gaining a very short half-life in blood plasma. Experiment was conducted in vivo in a rat model. Changes in systolic blood pressure and heart rate were monitored by invasive method in normotensive rats. The values ​​of blood pressure and heart rate were recorded for 20 minutes following the i.v. administration of tested substances or placebo into the jugular vein. In the experiment was tested a series of four substances (2MC2, 2MC2b, 2MC2c, 2MC2d) with different alkyl chain length at a dose of 3.0 mg?kg–1. After evaluation of results was carried out the second part of the experiment, i.e. testing of substances 2MC2c and 2MC2d at a lower dose of 1.0 mg?kg–1. The results show the best effect of 2MC2d, asubstance with longest alkyl chain and highest lipophilicity.
650    _2
$a zvířata $7 D000818
650    _2
$a potkani Wistar $7 D017208
650    _2
$a mužské pohlaví $7 D008297
650    _2
$a krysa rodu Rattus $7 D051381
650    12
$a krevní tlak $x účinky léků $7 D001794
650    _2
$a měření krevního tlaku $7 D001795
650    12
$a srdeční frekvence $x účinky léků $7 D006339
650    12
$a beta blokátory $x aplikace a dávkování $x farmakokinetika $x chemická syntéza $x chemie $7 D000319
650    _2
$a intravenózní podání $7 D061605
650    _2
$a vztah mezi dávkou a účinkem léčiva $7 D004305
650    _2
$a elektrokardiografie $x statistika a číselné údaje $7 D004562
650    _2
$a statistika jako téma $7 D013223
650    12
$a antiarytmika $x aplikace a dávkování $x farmakokinetika $x chemická syntéza $x chemie $7 D000889
650    _2
$a srdeční arytmie $x farmakoterapie $7 D001145
653    00
$a ultrakrátko půdobící beta-blokátory
700    1_
$a Frydrych, Marek $u Ústav humánní farmakologie a toxikologie FaF, Veterinární a farmaceutická univerzita, Brno $7 xx0104730
700    1_
$a Kolmanová, Eliška $u Ústav humánní farmakologie a toxikologie FaF, Veterinární a farmaceutická univerzita, Brno $7 _AN080011
700    1_
$a Dlouhá, Markéta $u Ústav humánní farmakologie a toxikologie FaF, Veterinární a farmaceutická univerzita, Brno $7 _AN080012
773    0_
$w MED00010977 $t Česká a slovenská farmacie $x 1210-7816 $g Roč. 63, č. 4 (2014), s. 167-173
856    41
$u https://www.prolekare.cz/casopisy/ceska-slovenska-farmacie/2014-4-3/in-vivo-testovanie-novych-ultrakratko-posobiacich-b-blokatorov-s-efektom-na-systolicky-krvny-tlak-a-tepovu-frekvenciu-49630 $y plný text volně dostupný
910    __
$a ABA008 $b B 555 $c 220 $y 4 $z 0
990    __
$a 20140929 $b ABA008
991    __
$a 20141013095954 $b ABA008
999    __
$a ok $b bmc $g 1042976 $s 872176
BAS    __
$a 3
BAS    __
$a PreBMC
BMC    __
$a 2014 $b 63 $c 4 $d 167-173 $i 1210-7816 $m Česká a slovenská farmacie $x MED00010977 $y 95710
LZP    __
$c NLK188 $d 20141013 $b NLK111 $a Meditorial-20140929

Najít záznam

Citační ukazatele

Pouze přihlášení uživatelé

Možnosti archivace