Nová perorální antikoagulancia se svými farmakokinetickými a farmakodynamickými vlastnostmi významně liší od warfarinu. Jedná se o přímé a specifické inhibitory, cílené na určitý krok v koagulační kaskádě. Jsou určeny pro podávání ve fixních dávkách, bez nutnosti laboratorní monitorace. Byly prověřeny ve velkých kontrolovaných klinických studiích, a to jak v léčbě akutní žilní tromboembolické příhody, tak i v dlouhodobé sekundární profylaxi. Jsou srovnatelně účinné jako dosavadní klasická léčba (nízkomolekulární heparin s přechodem na warfarin), přičemž mají nižší riziko krvácivých komplikací. Mezi nová perorální antikoagulancia patří jednak rivaroxaban a apixaban - inhibitory aktivovaného faktoru X, jednak dabigatran – inhibitor trombinu. Jsou mezi nimi rozdíly farmakokinetické (např. podíl renálního vylučování je největší u dabigatranu, nejmenší u apixabanu) i v doporučeném dávkování (dabigatran a apixaban dvakrát denně, rivaroxaban jednou denně). Léčba tromboembolické příhody rivaroxabanem a apixabanem může být zahájena od samého počátku, dabigatranem až po úvodní minimálně pětidenní parenterální terapii. Úhrada v léčbě hluboké žilní trombózy je zatím schválena pro rivaroxaban, u dabigatranu a apixabanu se očekává brzké schválení úhrady v indikaci žilní tromboembolické nemoci.

New oral anticoagulants significantly differ from warfarin in pharmacokinetic and pharmacodynamic characteristics. They are direct and specific inhibitors, targeted on a specific step in the coagulation cascade. They are used in fixed doses, with no need for laboratory monitoring. They have been evaluated in large controlled clinical trials in the treatment of an acute thromboembolic event as well as in long-term secondary prophylaxis. Their efficacy is comparable to classical therapy (low-molecular-weight heparin with subsequent warfarin) while the risk of bleeding complications is lower. New oral anticoagulants include rivaroxaban and apixaban (inhibitors of activated factor X) and dabigatran (thrombin inhibitor). They differ in pharmacokinetics (renal excretion prevails in dabigatran while in apixaban is the lowest) and in recommended dosing (dabigatran and apixaban twice daily, rivaroxaban once daily). The treatment of acute thromboembolic event with rivaroxaban or apixaban may be started from the very beginning while dabigatran must follow initial, at least five days lasting parenteral anticoagulation. Rivaroxaban has been approved and is covered by health insurance in the therapy of deep vein thrombosis while the approval for dabigatran and apixaban is probably coming soon.

2 interní klinika LFUK a FN Plzeň

New anticoagulants in the treatment of venous thromboembolism

Literatura