Alginátové mikrosféry s indomethacinem byly připraveny intovou gelací za použití chloridu vápenatého. Byl hodnocen vliv koncentrace chloridu vápenatého na velikost, enkapsulační účinnost a sféricitu připravených mikročástic. Bylo zjištěno, že změnou různých formulačních proměnných lze měnit enkapsulační účinnost i disoluční profil mikrosfér. Optimální in vitro disoluční profil indometacinu (podle USP specifikace s prodlouženým uvolňováním) byl dosažen ze vzorku obsahujícího 2 % natrium-alginátu a 2 % methylcelulosy tvrzeného v 3% roztoku chloridu vápenatého. Dle kinetického modelování disolučních dat byl Highuchi difuzní model vybrán jako vhodný. Dle FTIR studie nebyly potvrzeny žádné interakce mezi složkami mikročástic. DSC a XRD studie odhalily, že krystalinita léčiva inkorporovaného do mikročástic byla nižší ve srovnání s čistým léčivem. Farmakokinetické parametry byly získány na základě in vivo testů na králících s použitím HPLC techniky. Bylo zjištěno, že indomethacinové mikrosféry prokázaly vyšší t1/2 a AUC ve srovnání s indomethacinovou suspenzí. Jednoznačně bylo tedy prokázáno řízené uvolňování léčiva z mikrosfér, poskytující delší působení léčiva v terapeutickém rozmezí, které je výhodné zejména v léčbě chronických onemocnění.

Indomethacin-loaded alginate microspheres were prepared by the ionic cross linking technique using calcium chloride. The effect of calcium chloride concentration was evaluated with respect to the size, entrapment efficiency and shape (sphericity) of the particles. The entrapment efficiency and in vitro release profiles were found to be altered by changing various formulation parameters. The desired indomethacin in vitro release profile (as per USP specifications for extended release formulations) was obtained from microspheres prepared from gel containing 2% of sodium alginate and 2% of methyl cellulose hardened in 3% calcium chloride solution. The kinetic modeling of the release data indicated that indomethacin release from alginate microspheres followed Higuchi model and the release mechanism was diffusion. FTIR study confirmed the absence of any drug polymer interaction. DSC and XRD studies revealed that the crystallinity of the drug decreased when loaded in the alginate microspheres. The pharmacokinetic parameters were also evaluated in rabbits using HPLC technique and it was found that indomethacin loaded microspheres showed increased t1/2 and AUC values. Ke value was less than that of pure drug. This confirmed controlled release of the drug from microspheres leading to more residence time in the body within the therapeutic range providing longer duration of action which is preferable in chronic treatment of the diseases.

Department of Pharmaceutics MNR College of Pharmacy Sangareddy Telangana India

Department of Pharmaceutics Sultan ul Uloom College of Pharmacy Hyderabad Telangana India

Institute of Pharmaceutical Technology Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam India

Příprava a hodnocení alginátových mikročástic s obsahem indometacinu

000      

00000naa a2200000 a 4500

001      

bmc16033059

003      

CZ-PrNML

005      

20161207150958.0

007      

ta

008      

161124s2016 xr da f 000 0|eng||

009      

AR

040    __

$a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2

041    0_

$a eng $b cze

044    __

$a xr

100    1_

$a Penjuri, Bose Chandra Subhash $u Department of Pharmaceutics, MNR College of Pharmacy, Sangareddy, Telangana, India

245    10

$a Preparation and evaluation of indomethacin loaded alginate microspheres / $c Penjuri Subhash Chandra Bose, Ravouru Nagaraju, Damineni Saritha, Budumuru Padmasri, Poreddy Srikanth Reddy

246    31

$a Příprava a hodnocení alginátových mikročástic s obsahem indometacinu

520    3_

$a Alginátové mikrosféry s indomethacinem byly připraveny intovou gelací za použití chloridu vápenatého. Byl hodnocen vliv koncentrace chloridu vápenatého na velikost, enkapsulační účinnost a sféricitu připravených mikročástic. Bylo zjištěno, že změnou různých formulačních proměnných lze měnit enkapsulační účinnost i disoluční profil mikrosfér. Optimální in vitro disoluční profil indometacinu (podle USP specifikace s prodlouženým uvolňováním) byl dosažen ze vzorku obsahujícího 2 % natrium-alginátu a 2 % methylcelulosy tvrzeného v 3% roztoku chloridu vápenatého. Dle kinetického modelování disolučních dat byl Highuchi difuzní model vybrán jako vhodný. Dle FTIR studie nebyly potvrzeny žádné interakce mezi složkami mikročástic. DSC a XRD studie odhalily, že krystalinita léčiva inkorporovaného do mikročástic byla nižší ve srovnání s čistým léčivem. Farmakokinetické parametry byly získány na základě in vivo testů na králících s použitím HPLC techniky. Bylo zjištěno, že indomethacinové mikrosféry prokázaly vyšší t1/2 a AUC ve srovnání s indomethacinovou suspenzí. Jednoznačně bylo tedy prokázáno řízené uvolňování léčiva z mikrosfér, poskytující delší působení léčiva v terapeutickém rozmezí, které je výhodné zejména v léčbě chronických onemocnění.

520    9_

$a Indomethacin-loaded alginate microspheres were prepared by the ionic cross linking technique using calcium chloride. The effect of calcium chloride concentration was evaluated with respect to the size, entrapment efficiency and shape (sphericity) of the particles. The entrapment efficiency and in vitro release profiles were found to be altered by changing various formulation parameters. The desired indomethacin in vitro release profile (as per USP specifications for extended release formulations) was obtained from microspheres prepared from gel containing 2% of sodium alginate and 2% of methyl cellulose hardened in 3% calcium chloride solution. The kinetic modeling of the release data indicated that indomethacin release from alginate microspheres followed Higuchi model and the release mechanism was diffusion. FTIR study confirmed the absence of any drug polymer interaction. DSC and XRD studies revealed that the crystallinity of the drug decreased when loaded in the alginate microspheres. The pharmacokinetic parameters were also evaluated in rabbits using HPLC technique and it was found that indomethacin loaded microspheres showed increased t1/2 and AUC values. Ke value was less than that of pure drug. This confirmed controlled release of the drug from microspheres leading to more residence time in the body within the therapeutic range providing longer duration of action which is preferable in chronic treatment of the diseases.

650    _2

$a lidé $7 D006801

650    12

$a indomethacin $x farmakokinetika $7 D007213

650    _2

$a mikrosféry $7 D008863

650    _2

$a léky s prodlouženým účinkem $x farmakokinetika $7 D003692

650    _2

$a uvolňování léčiv $7 D065546

650    _2

$a zvířata $7 D000818

650    _2

$a králíci $7 D011817

650    _2

$a chlorid vápenatý $7 D002122

650    _2

$a preklinické hodnocení léčiv $7 D004353

700    1_

$a Ravouru, Nagaraju $u Institute of Pharmaceutical Technology, Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam, India

700    1_

$a Damineni, Saritha $u Department of Pharmaceutics, Sultan-ul-Uloom College of Pharmacy, Hyderabad, Telangana, India

700    1_

$a Budumuru, Padmasri $u Institute of Pharmaceutical Technology, Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam, India

700    1_

$a Poreddy, Reddy Srikanth $u Department of Pharmaceutics, MNR College of Pharmacy, Sangareddy, Telangana, India

773    0_

$w MED00010977 $t Česká a slovenská farmacie $x 1210-7816 $g Roč. 65, č. 3 (2016), s. 104-110

856    41

$u https://www.prolekare.cz/casopisy/ceska-slovenska-farmacie/2016-3-10/preparation-and-evaluation-of-indomethacin-loaded-alginate-microspheres-59516 $y plný text volně dostupný

910    __

$a ABA008 $b B 555 $c 220 $y 4 $z 0

990    __

$a 20161124 $b ABA008

991    __

$a 20161207151008 $b ABA008

999    __

$a ok $b bmc $g 1175861 $s 957756

BAS    __

$a 3

BAS    __

$a PreBMC

BMC    __

$a 2016 $b 65 $c 3 $d 104-110 $i 1210-7816 $m Česká a slovenská farmacie $x MED00010977 $y 99506

LZP    __

$c NLK109 $d 20161207 $b NLK111 $a Meditorial-20161124