-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
Preparation and evaluation of indomethacin loaded alginate microspheres [Příprava a hodnocení alginátových mikročástic s obsahem indometacinu]
Penjuri Subhash Chandra Bose, Ravouru Nagaraju, Damineni Saritha, Budumuru Padmasri, Poreddy Srikanth Reddy
Jazyk angličtina Země Česko
Digitální knihovna NLK
Ročník
Zdroj
NLK
Medline Complete (EBSCOhost)
od 2011-01-01
ROAD: Directory of Open Access Scholarly Resources
od 1998
- MeSH
- chlorid vápenatý MeSH
- indomethacin * farmakokinetika MeSH
- králíci MeSH
- léky s prodlouženým účinkem farmakokinetika MeSH
- lidé MeSH
- mikrosféry MeSH
- preklinické hodnocení léčiv MeSH
- uvolňování léčiv MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- králíci MeSH
- lidé MeSH
- zvířata MeSH
Alginátové mikrosféry s indomethacinem byly připraveny intovou gelací za použití chloridu vápenatého. Byl hodnocen vliv koncentrace chloridu vápenatého na velikost, enkapsulační účinnost a sféricitu připravených mikročástic. Bylo zjištěno, že změnou různých formulačních proměnných lze měnit enkapsulační účinnost i disoluční profil mikrosfér. Optimální in vitro disoluční profil indometacinu (podle USP specifikace s prodlouženým uvolňováním) byl dosažen ze vzorku obsahujícího 2 % natrium-alginátu a 2 % methylcelulosy tvrzeného v 3% roztoku chloridu vápenatého. Dle kinetického modelování disolučních dat byl Highuchi difuzní model vybrán jako vhodný. Dle FTIR studie nebyly potvrzeny žádné interakce mezi složkami mikročástic. DSC a XRD studie odhalily, že krystalinita léčiva inkorporovaného do mikročástic byla nižší ve srovnání s čistým léčivem. Farmakokinetické parametry byly získány na základě in vivo testů na králících s použitím HPLC techniky. Bylo zjištěno, že indomethacinové mikrosféry prokázaly vyšší t1/2 a AUC ve srovnání s indomethacinovou suspenzí. Jednoznačně bylo tedy prokázáno řízené uvolňování léčiva z mikrosfér, poskytující delší působení léčiva v terapeutickém rozmezí, které je výhodné zejména v léčbě chronických onemocnění.
Indomethacin-loaded alginate microspheres were prepared by the ionic cross linking technique using calcium chloride. The effect of calcium chloride concentration was evaluated with respect to the size, entrapment efficiency and shape (sphericity) of the particles. The entrapment efficiency and in vitro release profiles were found to be altered by changing various formulation parameters. The desired indomethacin in vitro release profile (as per USP specifications for extended release formulations) was obtained from microspheres prepared from gel containing 2% of sodium alginate and 2% of methyl cellulose hardened in 3% calcium chloride solution. The kinetic modeling of the release data indicated that indomethacin release from alginate microspheres followed Higuchi model and the release mechanism was diffusion. FTIR study confirmed the absence of any drug polymer interaction. DSC and XRD studies revealed that the crystallinity of the drug decreased when loaded in the alginate microspheres. The pharmacokinetic parameters were also evaluated in rabbits using HPLC technique and it was found that indomethacin loaded microspheres showed increased t1/2 and AUC values. Ke value was less than that of pure drug. This confirmed controlled release of the drug from microspheres leading to more residence time in the body within the therapeutic range providing longer duration of action which is preferable in chronic treatment of the diseases.
Department of Pharmaceutics MNR College of Pharmacy Sangareddy Telangana India
Department of Pharmaceutics Sultan ul Uloom College of Pharmacy Hyderabad Telangana India
Institute of Pharmaceutical Technology Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam India
Příprava a hodnocení alginátových mikročástic s obsahem indometacinu
- 000
- 00000naa a2200000 a 4500
- 001
- bmc16033059
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20161207150958.0
- 007
- ta
- 008
- 161124s2016 xr da f 000 0|eng||
- 009
- AR
- 040 __
- $a ABA008 $b cze $d ABA008 $e AACR2
- 041 0_
- $a eng $b cze
- 044 __
- $a xr
- 100 1_
- $a Penjuri, Bose Chandra Subhash $u Department of Pharmaceutics, MNR College of Pharmacy, Sangareddy, Telangana, India
- 245 10
- $a Preparation and evaluation of indomethacin loaded alginate microspheres / $c Penjuri Subhash Chandra Bose, Ravouru Nagaraju, Damineni Saritha, Budumuru Padmasri, Poreddy Srikanth Reddy
- 246 31
- $a Příprava a hodnocení alginátových mikročástic s obsahem indometacinu
- 520 3_
- $a Alginátové mikrosféry s indomethacinem byly připraveny intovou gelací za použití chloridu vápenatého. Byl hodnocen vliv koncentrace chloridu vápenatého na velikost, enkapsulační účinnost a sféricitu připravených mikročástic. Bylo zjištěno, že změnou různých formulačních proměnných lze měnit enkapsulační účinnost i disoluční profil mikrosfér. Optimální in vitro disoluční profil indometacinu (podle USP specifikace s prodlouženým uvolňováním) byl dosažen ze vzorku obsahujícího 2 % natrium-alginátu a 2 % methylcelulosy tvrzeného v 3% roztoku chloridu vápenatého. Dle kinetického modelování disolučních dat byl Highuchi difuzní model vybrán jako vhodný. Dle FTIR studie nebyly potvrzeny žádné interakce mezi složkami mikročástic. DSC a XRD studie odhalily, že krystalinita léčiva inkorporovaného do mikročástic byla nižší ve srovnání s čistým léčivem. Farmakokinetické parametry byly získány na základě in vivo testů na králících s použitím HPLC techniky. Bylo zjištěno, že indomethacinové mikrosféry prokázaly vyšší t1/2 a AUC ve srovnání s indomethacinovou suspenzí. Jednoznačně bylo tedy prokázáno řízené uvolňování léčiva z mikrosfér, poskytující delší působení léčiva v terapeutickém rozmezí, které je výhodné zejména v léčbě chronických onemocnění.
- 520 9_
- $a Indomethacin-loaded alginate microspheres were prepared by the ionic cross linking technique using calcium chloride. The effect of calcium chloride concentration was evaluated with respect to the size, entrapment efficiency and shape (sphericity) of the particles. The entrapment efficiency and in vitro release profiles were found to be altered by changing various formulation parameters. The desired indomethacin in vitro release profile (as per USP specifications for extended release formulations) was obtained from microspheres prepared from gel containing 2% of sodium alginate and 2% of methyl cellulose hardened in 3% calcium chloride solution. The kinetic modeling of the release data indicated that indomethacin release from alginate microspheres followed Higuchi model and the release mechanism was diffusion. FTIR study confirmed the absence of any drug polymer interaction. DSC and XRD studies revealed that the crystallinity of the drug decreased when loaded in the alginate microspheres. The pharmacokinetic parameters were also evaluated in rabbits using HPLC technique and it was found that indomethacin loaded microspheres showed increased t1/2 and AUC values. Ke value was less than that of pure drug. This confirmed controlled release of the drug from microspheres leading to more residence time in the body within the therapeutic range providing longer duration of action which is preferable in chronic treatment of the diseases.
- 650 _2
- $a lidé $7 D006801
- 650 12
- $a indomethacin $x farmakokinetika $7 D007213
- 650 _2
- $a mikrosféry $7 D008863
- 650 _2
- $a léky s prodlouženým účinkem $x farmakokinetika $7 D003692
- 650 _2
- $a uvolňování léčiv $7 D065546
- 650 _2
- $a zvířata $7 D000818
- 650 _2
- $a králíci $7 D011817
- 650 _2
- $a chlorid vápenatý $7 D002122
- 650 _2
- $a preklinické hodnocení léčiv $7 D004353
- 700 1_
- $a Ravouru, Nagaraju $u Institute of Pharmaceutical Technology, Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam, India
- 700 1_
- $a Damineni, Saritha $u Department of Pharmaceutics, Sultan-ul-Uloom College of Pharmacy, Hyderabad, Telangana, India
- 700 1_
- $a Budumuru, Padmasri $u Institute of Pharmaceutical Technology, Sri Padmavathi Mahila Visvavidyalayam, India
- 700 1_
- $a Poreddy, Reddy Srikanth $u Department of Pharmaceutics, MNR College of Pharmacy, Sangareddy, Telangana, India
- 773 0_
- $w MED00010977 $t Česká a slovenská farmacie $x 1210-7816 $g Roč. 65, č. 3 (2016), s. 104-110
- 856 41
- $u https://www.prolekare.cz/casopisy/ceska-slovenska-farmacie/2016-3-10/preparation-and-evaluation-of-indomethacin-loaded-alginate-microspheres-59516 $y plný text volně dostupný
- 910 __
- $a ABA008 $b B 555 $c 220 $y 4 $z 0
- 990 __
- $a 20161124 $b ABA008
- 991 __
- $a 20161207151008 $b ABA008
- 999 __
- $a ok $b bmc $g 1175861 $s 957756
- BAS __
- $a 3
- BAS __
- $a PreBMC
- BMC __
- $a 2016 $b 65 $c 3 $d 104-110 $i 1210-7816 $m Česká a slovenská farmacie $x MED00010977 $y 99506
- LZP __
- $c NLK109 $d 20161207 $b NLK111 $a Meditorial-20161124