Transdermálne terapeutické systémy (TTS) zlepšujú komplianciu pacientov hlavne pre svoju jednoduchú aplikáciu a dlhodobé pôsobenie s nutnosťou výmeny systému každých 12 hodín až niekoľko dní. Výhodou je tiež obídenie first-pass efektu, vyhnutie sa gastrointestinálnym nežiadúcim účinkom, stabilné hladiny liečiva v krvi a jednoduché prerušenie liečby odlepením náplasti. Väčšina liečiv však nemá vhodné fyzikálno-chemické vlastnosti na to, aby sa dosiahli terapeutické hladiny pomocou transdermálnej aplikácie, preto je na trhu len obmedzené množstvo liečiv aplikovaných touto cestou. Mikroihly (MI) svojou nebolestivou aplikáciou sa javia perspektívne v zvýšení permeácie liečiva transdermálnou cestou. V tejto prehľadovej práci sú opísané rôzne typy MI (pevné, vrstvené, duté, matricové, hydrogélové), ich veľkosť, tvar, zoskupenie, ale tiež materiály a technológie, ktoré sa využívajú pri výrobe MI. V závere sa práca venuje aktuálnym klinickým štúdiám, v rámci ktorých boli využité MI. Svojimi jedinečnými vlastnosťami majú MI potenciál zvýšiť paletu transdermálne podávaných liečiv, v súčasnosti aplikovaných inou cestou podania. MI tak môžu doslova raziť cestu transdermálnej aplikácii nedostatočne penetrujúcim malým molekulám, ale aj veľkým molekulám ako vakcínam, monoklonálnym protilátkam alebo siRNA.

Transdermal Therapeutic Systems (TTS) improve patient compliance especially due to its simple application and long-term action with the need to exchange the system every 12 hours to several days. The advantages also include elimination of first-pass effect, avoidance of gastrointestinal adverse effects, stable drug levels in the blood and simple discontinuation of therapy by patch removing. However, most drugs do not have the appropriate physicochemical properties to achieve therapeutic levels by transdermal application, therefore only a limited amount of drugs administered by this route is available on the market. Microneedles (MI) by their painless application appear to increase drug permeation when applied transdermally. In this review work, various types of MI (solid, coated, hollow, matrix, hydrogel forming) their size, shape, grouping, but also materials and technologies used in MI production are described. Finally, the work is focused on current clinical trials in which MI have been tested. MI with their unique properties have potential to increase the range of transdermally administered drugs currently applied by another route of administration. MI can simply pave the way for transdermal delivery to poorly penetrating small molecules as well as large molecules such as vaccines, monoclonal antibodies, or siRNA.

Katedra farmaceutickej technológie Univerzita veterinárskeho lekárstva a farmácie v Košiciach Košice SR

Microneedles as a perspective for transdermal therapeutic systems