-
Je něco špatně v tomto záznamu ?
Farmakologický profil dizocilpinu (MK-801) a možnosti jeho využití ve zvířecích modelech schizofrenie
[Pharmacological profile of dizocilpine )MK-801) and its potential use in animal model of schizophrenia]
Jan Konečný, Radomír Jůza, Ondřej Soukup, Jan Korábečný
Jazyk čeština Země Česko
Typ dokumentu přehledy, práce podpořená grantem
- MeSH
- agonisté excitačních aminokyselin terapeutické užití MeSH
- antipsychotika terapeutické užití MeSH
- dizocilpinmaleát * terapeutické užití MeSH
- farmakologické jevy MeSH
- krysa rodu rattus MeSH
- modely u zvířat MeSH
- morčata MeSH
- N-methylaspartát terapeutické užití MeSH
- schizofrenie farmakoterapie MeSH
- zvířata MeSH
- Check Tag
- krysa rodu rattus MeSH
- morčata MeSH
- zvířata MeSH
- Publikační typ
- práce podpořená grantem MeSH
- přehledy MeSH
N-Methyl-D-aspartátový (NMDA) receptor patří do skupiny glutamátových receptorů, které se dále dělí na ionotropní a metabotropní. V CNS má vliv na synaptickou plasticitu a rozvoj neuronálních synapsí. Ionotropní NMDA receptory jsou aktivovány glutamátem, díky čemuž proudí pozitivně nabité ionty skrz membránu po svém koncentračním gradientu. Nicméně nadměrné hladiny glutamátu působí excitotoxicky díky vysokým intracelulárním hladinám Ca2+ a mohou vést k buněčné smrti neuronů pozorované např. u neurodegenerativních onemocnění. Antagonisté NMDA receptorů, mezi které patří například dizocilpin, ovlivňují prostupnost NMDA receptoru a zamezují tak vstupu iontů Ca2+ do buňky. Dizocilpin působí jako nekompetitivní antagonista NMDA receptoru, má antikonvulzivní a anestetické účinky. Jeho terapeutické použití u lidí není vhodné z důvodu výskytu četných vedlejších účinků, experimentálně je však využíván jako farmakologicky indukovaný animální model schizofrenie.
N-Methyl-D-aspartate (NMDA) receptor belongs to the group of glutamate receptors, which are further divided into ionotropic and metabotropic. It affects synaptic plasticity and the development of neuronal synapsis in CNS. Ionotropic NMDA receptors are activated by glutamate, thereby flowing positively charged ions through the membrane along its concentration gradient. However, glutamate overload leads to excitotoxicity, due to high levels of Ca2+, which leads to cell death assocciated with neurodegenerative diseases. NMDA antagonists like dizocilpine reduce intracellular concentration of Ca2+ by modulating permeability of NMDA receptor channel. Dizocilpine act as a non-competitive NMDA receptor antagonist with anticonvulsant and anesthetic properties. Its therapeutic use in humans is limited due its numerous side effects, but it is experimentally used as an animal model of schizophrenia.
Pharmacological profile of dizocilpine )MK-801) and its potential use in animal model of schizophrenia
Citace poskytuje Crossref.org
Literatura
- 000
- 00000naa a2200000 a 4500
- 001
- bmc20016064
- 003
- CZ-PrNML
- 005
- 20210303084940.0
- 007
- ta
- 008
- 201014s2019 xr a f 000 0|cze||
- 009
- AR
- 024 0_
- $a 10.31482/mmsl.2019.019 $2 doi
- 040 __
- $a ABA008 $d ABA008 $e AACR2 $b cze
- 041 0_
- $a cze $b eng
- 044 __
- $a xr
- 100 1_
- $a Konečný, Jan $7 xx0252836 $u Katedra toxikologie a vojenské farmacie, Fakulta vojenského zdravotnictví, Hradec Králové, Česká republika; Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice Hradec Králové, Hradec Králové, Česká republika
- 245 10
- $a Farmakologický profil dizocilpinu (MK-801) a možnosti jeho využití ve zvířecích modelech schizofrenie / $c Jan Konečný, Radomír Jůza, Ondřej Soukup, Jan Korábečný
- 246 31
- $a Pharmacological profile of dizocilpine )MK-801) and its potential use in animal model of schizophrenia
- 504 __
- $a Literatura
- 520 3_
- $a N-Methyl-D-aspartátový (NMDA) receptor patří do skupiny glutamátových receptorů, které se dále dělí na ionotropní a metabotropní. V CNS má vliv na synaptickou plasticitu a rozvoj neuronálních synapsí. Ionotropní NMDA receptory jsou aktivovány glutamátem, díky čemuž proudí pozitivně nabité ionty skrz membránu po svém koncentračním gradientu. Nicméně nadměrné hladiny glutamátu působí excitotoxicky díky vysokým intracelulárním hladinám Ca2+ a mohou vést k buněčné smrti neuronů pozorované např. u neurodegenerativních onemocnění. Antagonisté NMDA receptorů, mezi které patří například dizocilpin, ovlivňují prostupnost NMDA receptoru a zamezují tak vstupu iontů Ca2+ do buňky. Dizocilpin působí jako nekompetitivní antagonista NMDA receptoru, má antikonvulzivní a anestetické účinky. Jeho terapeutické použití u lidí není vhodné z důvodu výskytu četných vedlejších účinků, experimentálně je však využíván jako farmakologicky indukovaný animální model schizofrenie.
- 520 9_
- $a N-Methyl-D-aspartate (NMDA) receptor belongs to the group of glutamate receptors, which are further divided into ionotropic and metabotropic. It affects synaptic plasticity and the development of neuronal synapsis in CNS. Ionotropic NMDA receptors are activated by glutamate, thereby flowing positively charged ions through the membrane along its concentration gradient. However, glutamate overload leads to excitotoxicity, due to high levels of Ca2+, which leads to cell death assocciated with neurodegenerative diseases. NMDA antagonists like dizocilpine reduce intracellular concentration of Ca2+ by modulating permeability of NMDA receptor channel. Dizocilpine act as a non-competitive NMDA receptor antagonist with anticonvulsant and anesthetic properties. Its therapeutic use in humans is limited due its numerous side effects, but it is experimentally used as an animal model of schizophrenia.
- 650 12
- $a dizocilpinmaleát $x terapeutické užití $7 D016291
- 650 _2
- $a schizofrenie $x farmakoterapie $7 D012559
- 650 _2
- $a antipsychotika $x terapeutické užití $7 D014150
- 650 _2
- $a N-methylaspartát $x terapeutické užití $7 D016202
- 650 _2
- $a agonisté excitačních aminokyselin $x terapeutické užití $7 D018690
- 650 _2
- $a modely u zvířat $7 D023421
- 650 _2
- $a zvířata $7 D000818
- 650 _2
- $a krysa rodu Rattus $7 D051381
- 650 _2
- $a morčata $7 D006168
- 650 _2
- $a farmakologické jevy $7 D000069437
- 655 _2
- $a přehledy $7 D016454
- 655 _2
- $a práce podpořená grantem $7 D013485
- 700 1_
- $a Jůza, Radomír $7 xx0252749 $u Katedra toxikologie a vojenské farmacie, Fakulta vojenského zdravotnictví, Hradec Králové, Česká republika
- 700 1_
- $a Soukup, Ondřej $7 xx0253350 $u Katedra toxikologie a vojenské farmacie, Fakulta vojenského zdravotnictví, Hradec Králové, Česká republika; Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice Hradec Králové, Hradec Králové, Česká republika
- 700 1_
- $a Korábečný, Jan $7 xx0119837 $u Katedra toxikologie a vojenské farmacie, Fakulta vojenského zdravotnictví, Hradec Králové, Česká republika; Centrum biomedicínského výzkumu, Fakultní nemocnice Hradec Králové, Hradec Králové, Česká republika; Národní ústav duševního zdraví, Klecany, Česká republika
- 773 0_
- $t Vojenské zdravotnické listy $x 0372-7025 $g Roč. 88, č. 4 (2019), s. 166-179 $w MED00011116
- 856 41
- $u https://www.mmsl.cz/ $y domovská stránka časopisu
- 910 __
- $a ABA008 $b A 3 $c 1073 $y p $z 0
- 990 __
- $a 20201013114718 $b ABA008
- 991 __
- $a 20210303084937 $b ABA008
- 999 __
- $a ok $b bmc $g 1572599 $s 1106235
- BAS __
- $a 3
- BMC __
- $a 2019 $b 88 $c 4 $d 166-179 $i 0372-7025 $m Vojenské zdravotnické listy $x MED00011116
- LZP __
- $c NLK120 $d 20210302 $a NLK 2020-37/dk
