Tento článek představuje výsledky studie zaměřené na syntézu, hodnocení fyzikálně-chemických vlastností, antiradikálové a antimikrobiální aktivity pyrazolových heterocyklických hybridů. Bylo prokázáno, že heterocyklické hybridy nesoucí pyrazol, které obsahují chinazolin, triazolochinazolin nebo triazolové skupiny, jsou dostupné prostřednictvím série reakcí zahrnujících interakci 4-chlorochinazolinu s pyrazolovými hydrazidy, cyklizaci vytvořených produktů na odpovídající triazolochinazolinové deriváty a hydrolytický rozklad elektronově deficitního tricyklického systému. Struktury syntetizovaných sloučenin byly ověřeny komplexem fyzikálně-chemických metod a byly popsány i charakteristické znaky 1 H NMR spektrálních vlastností. Hodnocení biologické aktivity získaných sloučenin odhalilo mírný bakteriostatický účinek proti Pseudomonas aeruginosa a Candida albicans, stejně jako vysokou schopnost některých studovaných heterocyklických hybridů zachytávat radikály.

The paper presents the results of a study devoted to the synthesis, evaluation of physicochemical properties, antiradical, and antimicrobial activity of pyrazole-containing heterocyclic hybrids. It has been shown that pyrazole bearing heterocyclic hybrids that contain quinazoline, triazoloquinazoline or triazole moieties are available via a series of reactions that include the interaction of 4-chloroquinazoline with pyrazole-containing hydrazides, cyclization of formed products into corresponding triazoloquinazolines, and hydrolytic cleavage of the electron-deficient tricyclic system. The structures of synthesized compounds have been verified by a complex of physicochemical methods, and the features of 1H NMR spectral characteristics have been described as well. The evaluation of obtained compounds' biological activity revealed a moderate bacteriostatic effect against Pseudomonas aeruginosa and Candida albicans, as well as high radical scavenging activity of some of the studied heterocyclic hybrids.

Department of Composite Materials Chemistry and Technologies National University „Zaporizhzhia Polytechnic“ Universytetska st 64 Zaporizhzhia 69063 Ukraine

Department of Pharmaceutical Organic and Bioorganic chemistry Zaporizhzhia State Medical and Pharmaceutical University Mariia Pryimachenko av 26 Zaporizhzhia 69035 Ukraine

Department of Pharmacognosy Pharmacology and Botany Zaporizhzhia State Medical and Pharmaceutical University Zaporizhzhia Ukraine Mayakovski av 26 Zaporizhzhia 69035 Ukraine

Enamine Ltd Kyiv Ukraine Winston Churchill st 78 Kyiv 02094 Ukraine

Research Institute of Chemistry and Geology Oles Honchar Dnipro National University Ukraine 72 Nauky av Dnipro 49010 Ukraine

Nové pyrazolové heterocyklické hybridy jako slibné biologicky aktivní sloučeniny